Meldonium je liek, ktorý reguluje metabolické procesy na úrovni energetických funkcií buniek. Kľúčovým účinkom meldónia na organizmus je zvýšenie prežitia tkanivových buniek pri mnohých poruchách srdca a mozgu na pozadí ischémie (poruchy obehového systému) a hypoxie (nedostatok kyslíka).

Látku vyvinul v roku 1975 sovietsky profesor Ivar Kalvinsh (v súčasnosti vedúci oddelenia lekárskej chémie Lotyšského inštitútu v Rige). Od roku 2012 je v Rusku farmakologický výrobok zaradený do zoznamu životne dôležitých liekov.

Aký vplyv má meldónium na organizmus?

V procese liečby lieková látka:

  • podporuje bunky srdca a mozgu so zlým prísunom krvi a nedostatkom privádzaného kyslíka, čím bráni ich smrti;
  • zabraňuje rozvoju ischémie (znížené prísun krvi) srdcového svalu a mozgu,
  • v prípade poruchy zásobovania krvi aktivuje krvný obeh v oblasti postihnutých buniek;
  • znižuje frekvenciu záchvatov u pacientov s angínou pectoris;
  • zvyšuje náchylnosť k intenzívnej fyzickej a intelektuálnej aktivite počas športového zaťaženia, príprava na skúšky;
  • zabraňuje vyčerpaniu nervového systému;
  • zvyšuje imunitnú odolnosť;
  • aktivuje krvný obeh v cievach sietnice zrakových orgánov.

Športové aplikácie

Meldonium nie je v žiadnom prípade drogou a pri športových činnostiach sa používa iba ako prostriedok na ochranu buniek myokardu pred prácou s vysokou intenzitou. S rýchlym tlkotom srdca počas športového zaťaženia sa vyvíja hladovanie kyslíka, čo môže viesť k ischémii srdcového svalu. A farmaceutický produkt pôsobí profylakticky, pomáha obnovovať silu medzi cvičeniami a zvyšuje odolnosť tela proti preťaženiu.

V súťažiach toto farmakologické činidlo nezvýši rýchlosť, svalovú silu a vytrvalosť samotného atléta, ale iba zníži riziko infarktu a mozgovej príhody. To znamená, že terapeutický účinok lieku sa prejaví v lepšej tolerancii tréningu a uvoľnenejšej reakcii srdca a mozgu na intenzívny rytmus aktivity.

S cukrovkou

Dnes sa aktívne študuje vplyv meldónia na procesy, ktoré sa vyskytujú v tele s cukrovkou. Lekárske testy ukázali, že látka inhibuje rast hladín glukózy, bez zvyšovania hladiny inzulínu v krvi, hladiny kyseliny mliečnej, bráni strate citlivosti.

Kombinácia meldónia a metformínu zvyšuje po prvé terapeutický účinok oboch liekov, po druhé odstraňuje vedľajší účinok acidózy (zvýšená kyslosť v tele), ku ktorej dochádza pri dlhodobom užívaní metformínu, a po tretie, prispieva k výraznejšiemu úbytku hmotnosti u pacientov náchylný na priberanie na váhe.

Indikácie pre použitie

V podmienkach fyzického a emocionálneho stresu pri kardiovaskulárnych a mozgových patológiách, pri intenzívnej fyzickej námahe medzi atlétmi, je Meldoniy schopný redistribuovať prietok krvi do oblastí s najväčším nedostatkom kyslíka, znižovať koncentráciu toxínov počas metabolických procesov a chrániť štruktúru buniek pred poškodením, ktoré rýchlo kompenzuje straty energie , Vyhodnotenie farmakologickej aktivity liečiva ukázalo jeho priaznivý účinok pri liečbe srdcovej ischémie, porúch obehu mozgových tkanív a ich následkov. U ľudí s týmito patológiami a nedostatočnosťou myokardu sa liek používa na zlepšenie metabolických a energetických procesov v bunkách srdcového svalu.

Vzhľadom na svoje terapeutické vlastnosti sa Meldonium široko používa spolu s inými liekmi pri liečbe mnohých patologických stavov:

1. Angina pectoris, infarkt myokardu, pred infarktom a po infarkte, dishormonálna kardiomyopatia (dysfunkcia srdcového svalu v dôsledku hormonálnej nedostatočnosti), chronická ischémia myokardu, kongestívne zlyhanie srdca.

Účinok farmaceutického výrobku je nasledujúci:

  • srdcový sval ľahšie toleruje záťaž kvôli zvýšeniu sily kontrakcií myokardu a objemu srdcového výdaja;
  • zvyšuje odolnosť tela voči agresívnym vonkajším faktorom;
  • pri akútnom infarkte liečivo inhibuje smrť buniek a znižuje ložiskové ložiská (nekrózy tkanív) v dôsledku zvýšeného krvného obehu v postihnutej oblasti;
  • frekvencia záchvatov angíny pectoris sa znižuje;
  • rozšírenie patologických procesov v tkanivách srdca sa spomaľuje, prechod choroby na závažnú formu je oneskorený;
  • Obdobie zotavenia po akútnych podmienkach je skrátené.

2. Cerebrovaskulárne (cerebrovaskulárne) zlyhanie, ischemická mŕtvica.

Droga znižuje závažnosť takých vaskulárnych syndrómov, ako sú:

  • slabosť, zvýšená únava;
  • záchvaty bolesti hlavy, mdloby;
  • znížený mentálny výkon;
  • neurologické a emocionálne poruchy, vrátane záchvatov paniky, depresívnych stavov;
  • motorické poruchy (chvenie chôdze) a epileptické záchvaty;
  • poškodenie pamäti, závraty (často s nevoľnosťou);
  • strata sluchu, hučanie v ušiach;
  • „Rozmazané“ videnie, vzhľad škvŕn, nití a „múch“ pred očami;
  • vaskulárna demencia (intelektuálne poruchy) na pozadí vaskulárnej ischémie.

3.Dyscirkulačná encefalopatia - poškodenie mozgového tkaniva v dôsledku pomaly rastúcich porúch obehového systému.

4. Myokardiálna dystrofia (dysfunkcia myokardu, nesúvisiaca so zápalovými a degeneratívnymi procesmi), vrátane dospievajúcej formy.

5. Choroby periférnych ciev, tromboflebitída, trombóza.

6. Bronchiálna astma.

7. Vysoká únava, fyzický, nervový a duševný stres.

8. Neurologické poruchy pri vyčerpaní nervového systému.

9. Znížený výkon, celkové vyčerpanie tela.

10. Obdobie po vážnom ochorení a chirurgickom zákroku na urýchlenie uzdravenia.

11. Abstinenčný syndróm („abstinenčný syndróm“) pri alkoholizme a „zlomení“ drog. Meldonium pomáha zmierniť akútne neurologické poruchy, zlepšuje vnútrobunkový metabolizmus, zvyšuje celkový tonus a znižuje riziko patologických udalostí, ako sú srdcový infarkt a mozgová príhoda.

12. Cievne poruchy v sietnici oka, vrátane poškodenia cukrovky, hypertenzie, dystrofických patológií, hemoftalov (krv vstupujúca do sklovca počas prasknutia krvných ciev), trombózy žíl, krvácania do sklovca, sietnice.

Malo by byť zrejmé, že liek je najúčinnejší na prevenciu exacerbácie vyššie uvedených stavov a pri liečení chorôb v akútnom štádiu sa používa iba ako adjuvans.

Uvoľnenie formulárov

Existujú dve terapeutické formy Meldonium - kapsuly a injekčný roztok na injekciu do svalu, žily alebo pary - retrobulbar (do vlákniny okolo oka).

V 1 ml roztoku je 100 mg meldónia, takže v 5 ml ampule obsahuje 500 mg terapeutickej látky. V jednom balení je umiestnených 5 alebo 10 ampúl.

Jedna kapsula môže obsahovať 250 alebo 500 mg aktívnej zložky. Každý blister obsahuje 10 kapsúl. V jednom balení sú zvyčajne blistre s celkovým počtom kapsúl 30 alebo 60 kusov.

Farmakologické pôsobenie

Meldonium je štruktúrny analóg enzýmu gama-butyrobetaínu, ktorý je prítomný v bunkách.

Vďaka tomuto enzýmu sa koncentrácia karnitínu v tele znižuje a proces prenosu mastných kyselín do buniek myokardu sa spomaľuje.

Toto oneskorenie je zvlášť dôležité pri nedostatku kyslíka. Pri zvyčajnom príjme tukov v srdcovom tkanive a nedostatku kyslíka nie sú mastné kyseliny úplne oxidované. Zároveň sa hromadia toxické vedľajšie produkty metabolizmu, otrávia srdcové tkanivo a blokujú dodávku molekúl kyseliny ATP do buniek, hlavného dodávateľa energie pre všetky dôležité procesy.

Blokovaním metabolizmu tukov meldónium aktivuje metabolizmus uhľohydrátov, pri ktorom dochádza k intenzívnejšej tvorbe molekúl ATP a je tu menšia potreba kyslíka, čo umožňuje bunkám prežiť počas hladovania kyslíka. Gama-butyrobetaín má zároveň relaxačný a rozširujúci účinok na cievy srdca, mozgu a periférnych žíl a tepien.

Meldonium: návod na použitie

Funkcie aplikácie:

  1. Liek má tonizujúci účinok na nervový systém, takže z dôvodu malého stimulačného účinku je najlepšie používať liek až 15 hodín. Pri stanovovaní trojnásobného príjmu je optimálne užiť poslednú dávku, pokiaľ možno do 17 hodín, aby nedošlo k narušeniu nočného spánku.
  2. Kapsuly sa prehltnú celé pred jedlom alebo po jedle a zapijú sa priemerným objemom vody.
  3. Dávky, početnosť a trvanie použitia určuje iba lekár, pričom berie do úvahy špecifické ochorenie av súlade s návodom na použitie lieku.
  4. Priemerná dávka najčastejšie predpísaná pre chronické procesy: Meldonium v ​​tabletách sa užíva v 2 kapsulách po 250 mg 2 až 4 krát denne, 500 mg 1 až 2 krát. Injekciou roztoku - 1 - 2 ampulky raz (0,5 - 1 gram) alebo 1 ampulky - dvakrát denne
  5. Štandardná dĺžka liečby je až 14 - 20 dní s možnosťou druhého cyklu v podobnom intervale.

Štandardné dávky pre určité typy patológií

Angina pectoris v stabilnej forme, chronická dysfunkcia myokardu: v kapsulách - 250 mg trikrát denne (prvé 4 dni), potom sa liek pije v rovnakej dávke počas 30 - 60 dní, ale iba dvakrát týždenne.

Pri srdcovom infarkte, nestabilnej angíne pectoris, je režim odlišný v tom, že v prvých 3 až 4 dňoch sa injikuje 1 alebo 2 ampulky jedenkrát denne (intramuskulárne alebo intravenózne).

Akútna cerebrovaskulárna príhoda: počas 10 dní sa podáva 1 intravenózna injekcia (1 ampulka) raz denne, potom sa kapsuly užívajú počas 20 - 30 dní (500 - 1 000 mg denne).

Pri chronickom procese sa podáva intramuskulárna injekcia (500 mg) jedenkrát denne alebo sa 250 mg tablety užívajú trikrát denne (3 až 4 týždne).

Abstinenčný syndróm: v kapsulách - 4 krát 500 mg, v závažných prípadoch sa vyžaduje intravenózna injekcia 500 mg dvakrát denne (až 10 dní). Osobitná pozornosť si vyžaduje stav obličiek a pečene.

Cievne a dystrofické patológie oka: výhradne v injekciách 0,5 ml roztoku počas 10 dní.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Lieky sú zakázané:

  • ak vek pacienta nedosiahol 16 rokov, ak žena dojčí alebo ak dieťa čaká (z dôvodu nedostatočného výskumu)
  • so zvýšeným intrakraniálnym tlakom;
  • s porušením odtoku krvi cez žily;
  • v diagnostike intrakraniálnych nádorov;
  • ak má pacient zvýšenú neznášanlivosť na meldónium.

Pri chronických obličkových a pečeňových patológiách sa liek predpisuje opatrne a pri pravidelnom monitorovaní moču a krvných testov.

Nežiaduce reakcie pri pozorovaní dávok sa často neobjavujú medzi hlavnými:

  • nadmerné vzrušenie, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku,
  • búšenie srdca;
  • slabosť, bolesti hlavy, závraty;
  • nepríjemné pocity v žalúdku, grganie, hnačka, tvorba plynu.

Alergické reakcie sú veľmi zriedkavé vo forme vyrážok, svrbenia kože, bronchospazmu alebo Quinckeho edému. V krvi je na pozadí alergie možné zistiť eozinofíliu - zvýšenie eozinofilov.

analógy

Úplné synonymá Meldonium, tj liečiv s rovnakou účinnou látkou a rovnakým terapeutickým účinkom: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (v Bielorusku), Melfor, Medatern, Mildrakor (na Ukrajine).

Analógy Meldonium sú lieky s podobným alebo čiastočným terapeutickým účinkom, ale s inými účinnými zložkami: Metamax, Riboxin, Vasonát, Cefasel, Angiosil, Mexiko.

Prečo je Meldonium zakázané - dopingový škandál

Meldonium bolo pridané do zoznamu zakázaných zoznamov W4A triedy S4 ako hormonálny a metabolický modulátor v januári 2016. Podľa WADA tento liek, podobne ako inzulín, moduluje metabolické procesy a zlepšuje výsledky športovcov v súťažiach. Preto bolo zakázané akceptovať pred súťažami a počas nich.

Tvorca drogy - biochemik Ivar Kalvins a ďalší odborníci sa domnievajú, že štúdie v skutočnosti nepreukázali, že meldonium dokáže počas súťaže zvýšiť silu, rýchlosť alebo vytrvalosť športovca. Chráni iba srdce a mozog atléta počas preťaženia a urýchľuje obnovu bunkových štruktúr.

To znamená, že neexistuje žiadny skutočný lekársky dôvod na zahrnutie meldónia do zoznamu dopingových výrobkov, jeho zákaz je nezákonný a povedie k zvýšeniu úmrtnosti a zdravotného postihnutia iba u športovcov.

Liečivé kombinácie

Môže sa používať súbežne s liekmi proti arytmii a angíne pectoris, riedidlám krvi, protidoštičkovým látkam, diuretikám, bronchodilatátorom. Opatrnosť pri kombinácii s liekmi, ktoré znižujú krvný tlak, srdcové glykozidy, nitroglycerín, nifedipín, alfa-blokátory, látky, ktoré rozširujú cievy srdca a mozgu.