Inhibítory ACE - zoznam liekov

Hypertenzia a súvisiace poškodenie pečene, obličiek a mozgu sú metlou našej doby. Počet úmrtí na vysoký krvný tlak výrazne prevyšuje úmrtnosť na AIDS a približuje sa k ukazovateľom charakteristickým pre onkológiu. Jedným z prostriedkov boja proti hypertenzii sú ACE inhibítory. Zoznam liekov v tejto skupine a ich mechanizmus účinku sú opísané nižšie.

ACE inhibítory - čo to je?

Keď už hovoríme o tom, čo sú ACE inhibítory, nemôžeme si len spomenúť, ako funguje systém udržiavania krvného tlaku. Regulácia krvného tlaku v ľudskom tele sa vykonáva, a to aj vďaka angiotenzínovému systému.

Posledne menovaný funguje takto:

1. Z plazmy beta-globulínov, najmä z angiotenzinogénu, sa angiotenzín I vytvára pôsobením enzýmov (renín), neovplyvňuje vaskulárny tonus a zostáva neutrálny.
2. Angiotenzín I je vystavený angiotenzín konvertujúcemu enzýmu - ACE.
3. Tvorí sa angiotenzín II - vazoaktívny peptid, ktorý môže dráždiť receptory citlivé na angiotenzín, a ovplyvniť tón cievnej steny.
4. Dochádza k zúženiu krvných ciev.
5. Pod vplyvom aktívneho angiotenzínu sa uvoľňuje noradrenalín (zvyšuje vaskulárny tonus), aldosterón (podporuje hromadenie sodíkových a draslíkových iónov), antidiuretický hormón (prispieva k zvýšeniu objemu tekutín v krvi).
6. Ak je vyššie uvedený proces príliš intenzívny, u človeka sa vyvinie hypertenzia. Krvný tlak môže dosiahnuť kritické hodnoty.Na tomto pozadí sa vyvíja hemoragická cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu (tvorba miesta nekrózy na srdci), sú postihnuté obličkové glomeruly.

Vyššie uvedený proces, ak prebieha príliš intenzívne a u pacienta sa vyvinie hypertenzia, sa môže spomaliť. Na tento účel sa používajú špeciálne lieky - ACE inhibítory. Ich pôsobenie je založené na zastavení syntézy enzýmu konvertujúceho angiotenzín a na prechode angiotenzínu I na angiotenzín II. Vyššie uvedený proces je blokovaný v počiatočnej fáze. Nedochádza k nadmernému zúženiu periférnych ciev.

Poznámka: Existujú aj iné spôsoby tvorby angiotenzínu II, ktoré nie sú spojené s enzýmom konvertujúcim angiotenzín. Toto úplne neblokuje vazoaktívnu látku a spôsobuje, že ACE inhibítory sú obmedzené v boji proti hypertenzii.

Zoznam liekov najnovšej generácie

Lieky najnovšej generácie sa vyznačujú dobrou znášanlivosťou, komplexným dlhodobým pôsobením, ľahkým použitím a minimálnymi kontraindikáciami.

Tieto zahŕňajú:

1. fosinopril - Charakteristickým znakom lieku je to, že k jeho vylučovaniu dochádza rovnako obličkami a pečeňou. Znižuje sa tým zaťaženie obidvoch orgánov a umožňuje vám použiť tento nástroj na zlyhanie obličiek alebo pečene. Je to proliečivo v tele, ktoré sa mení na aktívny fosinoprilát. 10 mg sa predpisuje raz denne.
2. spirapril - Vyznačuje sa nízkou frekvenciou výskytu vedľajších účinkov a vysokou účinnosťou. Liek je predpísaný na 6 mg, 1-krát denne. Terapia by sa mala začať najskôr 3 dni po zrušení diuretík. V prípade potreby je možné túto indikáciu ignorovať. V takom prípade je potrebné pacienta sledovať prvých 6 hodín po začatí liečby. Vysoké riziko ortostatických reakcií.
3. omapatrilat - komplexné liečivo, ktoré súčasne blokuje produkciu ACE a neutrálnej endopeptidázy - enzým, ktorý sa spolu s angiotenzínom podieľa na zvyšovaní krvného tlaku. Menovaný raz denne, je jedným z najlepších predstaviteľov skupiny inhibítorov enzýmov konvertujúcich angiotenzín doposiaľ.

Klasifikácia liekov

Zoznam ACE inhibítorov zahŕňa lieky rôznych skupín. Ich klasifikácia sa vykonáva podľa chemickej štruktúry, farmakologických vlastností a pôvodu.

O chemickej štruktúre lieku sú:

• sulfhydryl (kaptopril);
• karboxyalkyl (enalapril);
• fosforyl (fosinopril);
• hydroxamín (idrapril).

Opísaná klasifikácia je relevantná iba pre odborníkov, ktorí sa zaoberajú hĺbkovým štúdiom vlastností príslušných liekov. Informácie odborníkovi o prítomnosti konkrétnej chemickej skupiny vo výrobku neprinášajú hmatateľné výhody. Separácia ACE inhibítorov farmakologickými vlastnosťami má väčší praktický význam:

Inhibítory ACE sa podľa pôvodu delia na prírodné a syntetické. Prírodné lieky zahŕňajú lieky prvej generácie vytvorené na báze termotidu - jedu juhoamerického hada. Boli toxické, neúčinné a málo používané. Syntetické produkty sa používajú všade.

Obvykle ich možno rozdeliť na 3 generácie:

1. I generácia - kaptopril a iné lieky obsahujúce sulfhydrylovú skupinu.
2. II. Generácie - lieky typu karboxylového typu, ktoré zahŕňajú lizinopril, ramipril.
3. III. Generácia - nový typ lieku, ktorý obsahuje fosforylovú skupinu. Jedným zo slávnych predstaviteľov tretej generácie je fosinopril.

Je potrebné poznamenať, že tvorba lieku nie vždy naznačuje stupeň jeho účinnosti. Existujú prípady, keď pacientom s pretrvávajúcou hypertenziou pomohli iba zastarané lieky. Nový vývoj nemal očakávaný účinok.

Indikácie pre použitie

Inhibítory ACE majú veľa farmakologických účinkov a sú predpisované pacientom s nasledujúcou patológiou:

• hypertenzia akéhokoľvek typu (renovaskulárna, malígna, rezistentná);
• kongestívne zlyhanie srdca;
• diabetická nefropatia;
• chronický nefrit;
• infarkt myokardu;
• prevencia opakovanej srdcovej nekrózy.

Pri predpisovaní kaptoprilu a jeho analógov sa pacientom so zodpovedajúcimi chorobami podarí dosiahnuť také účinky, ako je zníženie záťaže srdca, zlepšenie krvného obehu v pľúcnom kruhu a uľahčenie dýchania, zníženie krvného tlaku a zníženie vaskulárneho odporu obličiek. Okrem toho sa ACE inhibítory používajú v spojení s dusičnanmi na zosilnenie ich účinku.

Možné vedľajšie účinky

Väčšina syntetických prípravkov patriacich do uvažovanej skupiny je dobre tolerovaná. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a takmer vždy sú spojené s nadmernými terapeutickými dávkami alebo porušením režimu liekov.

V tomto prípade sa u pacientov vyskytujú tieto reakcie:

• tachyarytmie;
• bolesti hlavy;
• strata chuti do jedla;
• narušenie chuti;
• suchý kašeľ;
• nevoľnosť;
• hnačka;
• svalové kŕče;
• zvracanie.

Možno, že vývoj alergických reakcií prebieha ako žihľavka. V zriedkavých prípadoch majú pacienti angioedém vrátane rozšírenia sa do dýchacích ciest. Aby sa predišlo situáciám, ktoré ohrozujú život pacienta, odporúča sa, aby sa prvá a druhá tableta užili v prítomnosti lekára alebo zdravotnej sestry.

Moderné lieky, ktoré blokujú produkciu ACE, je ťažké pripísať jednej farmakologickej skupine. Väčšina nových liekov vstupujúcich na trh má komplexný účinok a ovplyvňuje niekoľko mechanizmov zvyšovania krvného tlaku naraz.

Čo je lepšie: sartany alebo ACE inhibítory?

Pacienti s hypertenziou sa často pýtajú svojho lekára, čo je lepšie, sartany alebo ACE inhibítory. Na zodpovedanie je potrebné poznať vlastnosti pôsobenia oboch farmakologických skupín. Ako už bolo uvedené, inhibítory pôsobia výlučne na enzým konvertujúci angiotenzín a bránia tvorbe angiotenzínu II z angiotenzínu I.

K syntéze vazoaktívnej látky dochádza nielen pod vplyvom ACE. Zložky sa podieľajú na jeho tvorbe, nie je možné farmakologicky úplne zastaviť ich výrobu. To si vyžaduje blokovanie nie ACE, ale priamo receptory, ktoré sú citlivé na pôsobenie angiotenzínu, čo je účinok sartanov - relatívne nová farmakologická skupina, ktorá obsahuje látky ako telmisartan, losartan, valsartan.

V odpovedi na otázku položenú na začiatku tejto časti by sa malo uviesť toto: sarťania sú moderné lieky, ktoré sú vysoko účinné a schopné bojovať s najťažšími formami hypertenzie. Vo všetkých ohľadoch prekračujú overené, ale stále zastarané inhibítory ACE druhej generácie. Len komplexné látky môžu konkurovať sartanom, ktorých účinok nie je obmedzený na zastavenie produkcie enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Poznámka: Nevýhodou Sartanov sú ich relatívne vysoké náklady. Napríklad cena balenia telmisartanu v lekárňach hlavného mesta je 260 - 300 rubľov. Balenie enalaprilu je možné zakúpiť za 25 - 30 rubľov.

Inhibítory ACE sú vynikajúcimi nástrojmi, ktoré kombinujú vysokú účinnosť a prístupnosť pre všetky segmenty populácie.Moderné lieky tejto skupiny už nie sú obmedzené na blokovanie angiotenzín-konvertujúceho enzýmu. Vývojári neustále zlepšujú účinnosť liekov pridaním nových farmakologických vlastností. Živým príkladom toho sú komplexné prípravky tretej generácie. Práca na zlepšení prostriedkov zameraných na boj proti hypertenzii sa nekončí. Preto sa pacienti môžu spoľahnúť na výskyt stále nových liekov, ktoré sú vysoko účinné, dostupné a majú málo vedľajších účinkov.