Amoxicilín + kyselina klavulanová: návod na použitie, uvoľňovacia forma, dávkovanie, analógy kombinovaného antibiotika

Amoxicilín + kyselina klavulanová je vysoko aktívne antibiotické liečivo s kombinovaným účinkom, vyvinuté na liečbu širokého spektra infekčných a zápalových patológií a hnisavých procesov v rôznych tkanivách a orgánoch. Vyznačuje sa zvýšenou účinnosťou a pomerne nízkou frekvenciou nežiaducich účinkov. Môže sa používať u detí od prvých dní života.

Formy uvoľňovania a zloženie liečiva

Liečebný základ liečiva pozostáva z dvoch základných zložiek:

• antibiotické amoxicilín zo skupiny penicilínov (vo forme Na soli);
• kyselina klavulanová (v zlúčenine draselnej soli).

Liek sa vyrába v troch formách liečby:

• prášok na injekčný roztok a intravenózna infúzia, balený v sklenených injekčných liekovkách s dvoma možnosťami dávkovania pre antibiotikum a klavulanát: 1 000 + 200 mg, 500 + 100 mg;
• Amoxicilín + tablety kyseliny klavulanovej, chránené rozpustným obalom s možnosťou dávkovania antibiotík 500, 875, 250 mg a rovnakým množstvom kyseliny - 125 mg;
• prášok na suspenziu pre mladých pacientov s vôňou bobúľ, v plastových fľašiach s pripojeným odmerným viečkom.K dispozícii v 2 verziách: 5 ml hotovej liekovej emulzie môže obsahovať 125 mg antibiotika plus 31,25 mg klavulanátu draselného alebo 250 + 62,5 mg.

Neaktívne zložky obsiahnuté v zmesi - formatívne, emulgačné a konzervačné látky.

Obchodný názov lieku sa môže líšiť, pretože bolo vyvinutých mnoho podobných liekových foriem, ktoré používajú kombináciu týchto látok v rôznych dávkach. V niektorých analógoch výrobca pridáva ampulky vody na injekciu do fliaš s práškom na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Liečivo vykazuje svoje terapeutické vlastnosti v dôsledku charakteristík a interakcie jeho dvoch účinných látok.

Ich kombinácia poskytuje jedinečný terapeutický účinok: antibiotikum ničí celý rad patogénov a vykazuje výrazný baktericídny účinok. Kyselina klavulanová potláča beta-laktamázy (typy 2–5) - špeciálne enzýmy vylučované patogénnymi baktériami a zvyšujúce ich odolnosť voči amoxicilínu. Kyselina zabraňuje rozkladu antibiotika enzýmom penicilinázy tým, že sa naň viaže v stabilnom komplexe.

Kyselina klavulanová okrem toho vykazuje aj svoju vlastnú antimikrobiálnu aktivitu, aktivuje antibakteriálnu imunitu.

Amoxicilín je schopný vyrovnať sa s mnohými typmi aeróbnych a anaeróbnych baktérií (vrátane tých, ktoré produkujú beta-laktámové enzýmy). Medzi ne patria: stafylokokové a streptokokovej flóra, enterokoky, peptokokki a peptostreptokokki, Bacteroides, Yersinia, Listeria, Clostridium, Neisseria, Escherichia, a Haemophilus influenzae, Proteus, Klebsiella, Bordetella, Salmonella, Shigella, Gardnerella, Moraxella, Corynebacterium, Campylobacter eyuni vzácne klíčkov Capnocytophaga, bacil zo skupiny NASEC, Eikenella corrodens, fusobacteria, porphyromonads, Prevotella, baktérie rodu Leptospira, Borrelia, svetlý treponém.

Obe zložky sa aktívne vstrebávajú a distribuujú a prenikajú do pľúc, priedušiek, maternice, pečene, tkanív ENT orgánov, žlčníka, pohlavných žliaz, synoviálnych, peritoneálnych, pleurálnych tekutín, prostaty, svalového tkaniva a kostí.

Pri absencii zápalového zamerania v meningoch sa terapeutické látky nenachádzajú v mozgových tkanivách, ale prenikajú do krvi embrya a materského mlieka v malom množstve.

Približne desatina množstva amoxicilínu prijatého do tela a takmer polovica kyseliny klavulanovej sa podrobuje enzymatickému spracovaniu v pečeni.

Obidve látky sa vylučujú močom: do 78% prijatej dávky antibiotika a do 40% kyseliny klavulanovej. Čiastočne sa dá z tela odstrániť črevami a pri dýchaní.

Aké choroby sú predpísané antibiotikum

Kombinované antibakteriálne liečivo je určené na potlačenie infekcií spôsobujúcich zápalové procesy, ktoré vyvolávajú aktivitu bakteriálnych patogénov citlivých na liečivo.

Hlavné choroby, pri ktorých liek pomáha:

• zápal vnútornej výstelky srdca (endokarditída), meningitída, peritonitída, panvová peritonitída;
• akútne a dlhodobé zápalové procesy v krku, nose, uchu (hnisavá angína, zápal dýchacích ciest, sínus, stredné ucho, vlákna a lymfatické uzliny - retrofaryngeálny absces);
• bronchitída, zápal a absces pľúc, pleurálny empyém;
• bakteriálna vulvovaginitída, endometritída, zápal príloh, vajcovody, prostata, močová trubica a krčka maternice, cystitída, pyelonefritída;
• pohlavne prenosné choroby - Chancroid, kvapavka;
• zápalové ochorenia a hnisanie kože a tkanív: absces, erysipel, leptospiróza, dermatózy so sekundárnou infekciou, impetigo, karbuncle, flegmon, hnisavé rany;
• osteomyelitída a iné hnisavé a zápalové procesy kostí a kĺbov;
• salmonelóza, cholecystitída, borelióza, enterokolitída;
• pooperačné a zmiešané infekcie (otrava krvi, septický potrat);
• periodontitída, zápal nosovej sliznice v dôsledku zubných manipulácií (odontogénna, maxilárna sinusitída), dentoalveolárny absces (tok);
• prevencia infekcie počas operácií.

Ak je ťažké diagnostikovať dlhodobo aktuálne ochorenie, je potrebné počas liečby odobrať telové tekutiny (moč, krv, sputum, stery) a analyzovať mikrobiologické vzorky na identifikáciu patogénu a jeho reakcie na lieky. Ak je to potrebné, upravte terapiu, zmeňte dávku alebo vymeňte antibiotikum.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávky a frekvencia liečby určuje lekár, pričom sa berie do úvahy závažnosť a typ patológie, vek, kontraindikácie a sprievodné ochorenia.

Je potrebné mať na pamäti, že odporúčané dávky lieku vyrábaného rôznymi výrobcami sa môžu líšiť.

vlastnosti:

1. Použitie liečiv vo forme suspenzie sa odporúča pre pacientov mladších ako 12 rokov a starších pacientov s problémami s prehĺtaním.
2. Vo vnútri sa odporúča užívať liek na začiatku príjmu potravy, aby sa minimalizovalo riziko možných nežiaducich účinkov žalúdka a čriev.
3. Injekčný roztok sa nesmie podávať intramuskulárne (iba intravenózne). U dojčiat do veku 12 týždňov sa roztok antibiotika podáva infúziou iba pomocou kvapkadla, infúzie.
4. Presné dávkovanie pre mladých pacientov mladších ako 10 až 12 rokov (alebo s hmotnosťou menej ako 40 kg) sa vykonáva výpočtom na základe telesnej hmotnosti pacienta.

Štandardný liečebný režim pre rôzne formy antibiotík je uvedený v tabuľke.

Veková skupina		Dávky vyjadrené ako amoxicilín
	Pozastavenie pre deti	Intravenózna injekcia	tablety
Novorodenci a dojčatá do 3 mesiacov	Dávka za deň, počítaná pri dávke 20 až 30 mg na 1 kg hmotnosti dojčaťa, sa rozdelí do 2 dávok	predčasne narodené deti a dojčatá do 5 týždňov života alebo s hmotnosťou do 4 kg - denné množstvo 25-30 mg na kilogram hmotnosti 2-krát (po 12 hodinách), od 5 týždňov alebo s hmotnosťou viac ako 4 kg - 3-krát po 8 hodinách	Nepoužívajte
max.		Najväčšie množstvo za deň je limitované normou 30 mg na 1 kg hmotnosti
3 mesiace až 12 rokov	25 mg / kg denne, dvakrát. Alebo 20 mg / kg denne, rozdelené do 3 dávok. V závažných prípadoch 40–45 mg / kg denne v 3 alebo 2 dávkach (v danom poradí)	Denné množstvo je 25 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa. Delí sa na 3 injekcie. V závažných prípadoch sa injekcie podávajú štyrikrát po 6 hodinách	Nepoužívajte
max.		Najväčšie množstvo za deň - 45 mg na 1 kg hmotnosti
Dospelí a pacienti od 12 rokov s hmotnosťou 40 kg a viac	podobné dávkam tabliet	1 000 - 1 200 mg sa injikuje do žily 3 alebo 4 krát denne, pričom sa berie do úvahy závažnosť procesu	2-krát 500 mg alebo 3-krát 250 mg, vo vážnych prípadoch - 2-krát 875 alebo 3-krát 500 mg za 24 hodín
max.		6000 mg za deň

Trvanie liečby je stanovené ošetrujúcim špecialistom, štandardné trvanie je najmenej 5, maximálne 14 dní.

Dlhodobý príjem liečiva do tela môže viesť k rozvoju rezistencie mikróbov na liečivá a k ich nadmernej reprodukcii.

Ak po 3 dňoch od začiatku aplikácie pacient nemá žiadne zlepšenie, špecialista upraví liečbu alebo prevedie pacienta na iný liek.

Aby sa zabránilo „nemocničným infekciám“ po chirurgickom zákroku do 60 minút, podáva sa počas anestézie intravenózne 1 000 mg (pre dospelých). Pri dlhších operáciách sa podáva infúzia každých 6 hodín počas dňa, čím sa predlžuje priebeh na pozadí so zvýšeným rizikom infekcie až na 2-6 dní.

Pri chronicky poškodenej funkcii obličiek sa dávka a frekvencia užívania antibiotík znižujú podľa stupňa nedostatočnosti a klírensu kreatinínu (CC).Ak je pacient podrobený hemodialýze, pri ktorej je väčšina liečených látok odstránená z krvi, nie je potrebné znižovať dávku liečiva na konci alebo počas postupu.

Amoxicilín + kyselina klavulanová sa podáva intravenózne najmenej 3-4 minúty. Na intravenóznu injekciu pomocou injekčnej striekačky sa do prášku pridá voda na injekciu, pričom sa prísne dodržiavajú proporcie medzi množstvom prášku a objemom rozpúšťadla uvedeným v lekárskych pokynoch. Pri infúzii pomocou infúzie sa už získaný antibiotický roztok ďalej zriedi roztokom NaCl, KCL, Ringer.

Suspenzia Amoxicilín + kyselina klavulanová sa pripravuje iba zriedením prášku vriacou vodou.

Počas tehotenstva a laktácie

Zistilo sa, že farmakologické látky vstupujú do krvného obehu plodu, ale nevedú k rozvoju vrodených malformácií a nezhoršujú priebeh tehotenstva. Avšak napriek relatívnej bezpečnosti lieku, s cieľom vylúčiť nepredvídateľné následky pre zdravie dieťaťa, je liek predpísaný pre nastávajúcu matku v neprítomnosti iných bezpečnejších antimikrobiálnych látok. A tiež so zjavnými výhodami pre pacienta v porovnaní s pravdepodobnosťou poškodenia plodu.

V materskom mlieku sa nachádza malé množstvo liečivých zložiek, ktoré niekedy môžu spôsobiť, že dieťa má orálny drozd alebo uvoľnenú stolicu. Neboli zistené žiadne ďalšie nepriaznivé účinky na zdravie dojčiat. Preto sa liek môže predpisovať dojčiacemu pacientovi, ale počas liečby sa odporúča preniesť dieťa na kŕmenie zmesami mlieka (celkom alebo čiastočne).

Kompatibilita amoxicilínu a kyseliny klavulanovej s alkoholom

Kombinácia etanolu s farmaceutickým prostriedkom zvyšuje toxický účinok alkoholu na pečeň, čo vedie k jeho porážke alebo zhoršeniu stavu orgánu s existujúcimi patológiami.

Zvyšuje sa tiež pravdepodobnosť nebezpečných účinkov nervového systému z účinkov lieku, ako aj závažnosť týchto negatívnych účinkov. Môžu sa vyskytnúť: nevoľnosť, zvracanie, strata orientácie, záchvat paniky, kŕče, prudký pokles tlaku až do straty vedomia a kómy.

Okrem toho látky tvorené počas rozkladu etanolu významne oslabujú terapeutický účinok antibiotika, takže sú zbytočné.

Liekové interakcie

Liek je farmaceuticky nekompatibilný a neumožňuje miešanie:

• s intravenóznymi farmaceutickými výrobkami obsahujúcimi proteíny, krv, emulgované lipidy;
• s dextránmi, roztokom glukózy, NaHC03;

Súčasné vymenovanie:

• s digoxínom, disulfiram;
• s liekmi ako Probenecid, fenylbutazón, alopurinol (akútne kožné reakcie, exantém), metotrexát (zvýšená toxicita), mykofenolát mofetil (významné zníženie terapeutického účinku);
• s diuretikami a nehormonálnymi protizápalovými liekmi (zvýšená závažnosť a častosť nežiaducich reakcií);
• s antibiotikami zo skupiny makrolidov, lincosamidov, tetracyklínov, so sulfonamidmi a chloramfenikolom (vzájomné oslabenie terapeutického účinku).

Okrem toho súčasné podávanie liečiva s warfarínom, acenokumarínom môže viesť k zvýšeniu tokových vlastností krvi a riziku krvácania.

Ženy by mali tiež vziať do úvahy, že amoxicilín znižuje účinnosť antikoncepčných tabliet a pri súbežnom podávaní s etinylestradiolom existuje riziko medzimenštruačného krvácania.

Nie je tiež povolené intravenózne podávanie v jednej injekčnej striekačke alebo miešanie v infúznej fľaši s aminoglykozidovými antibiotikami (oslabenie terapeutického účinku).

Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie

Antibiotikum sa nesmie predpisovať za prítomnosti takých inhibičných faktorov, ako sú:

• neznášanlivosť na akékoľvek zložky lieku, ako aj na iné ß-laktámové antibiotiká, vrátane penicilínov, cefalosporínov, karbapenémov, monobaktámov;
• infekčná mononukleóza (vrátane prejavov vyrážky);
• vek do 12 rokov alebo telesná hmotnosť do 40 kg - pre tablety;
• epizódy závažných alergických reakcií na akékoľvek lieky, najmä antibiotiká;
• prenesená žltačka, porucha pečene po predtým použitej kombinácii amoxicilínu s klavulanátom draselným;
• pseudomembranózna kolitída diagnostikovaná po použití penicilínov.

Pod neustálym dohľadom as možnosťou zníženia dávky je liek predpísaný tehotným a dojčiacim pacientom, ľuďom s ťažkým zlyhaním pečene a obličiek a ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Antibiotikum je všeobecne tolerované pacientmi celkom uspokojivo, pretože je charakterizované nízkou toxicitou charakteristickou pre penicilíny.

Nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u pacienta:

• kandidóza (plesňová infekcia) kože a slizníc, vrátane drozdu v ústnej dutine u dojčiat;
• strata chuti do jedla, nevoľnosť, zvracanie, uvoľnená stolica;
• svrbenie, vyrážka, červené škvrny na koži;
• závraty, prechodné vzrušenie, najmä u detí;
• reverzibilné zvýšenie tekutinových vlastností krvi (protrombínový čas), dočasná anémia, zníženie počtu leukocytov;
• niekedy - zápal žilovej steny v mieste intravenóznej injekcie.

V niektorých prípadoch, najmä pri dlhodobom používaní vysokých dávok, existujú:

• zhoršená funkcia obličiek (vrátane intersticiálnej nefritídy, kryštalúrie), pečeň (dočasné zvýšenie ALT alebo ACT);
• multiformná exsudatívna erytémová exfoliačná dermatitída;
• opuch viečok, pier, jazyka, hrtanu (Quincke), anafylaktického šoku;
• žltačka spôsobená stagnáciou žlče, zápalom pečeňového tkaniva, pseudomembranóznou kolitídou.

V prípade akýchkoľvek nežiaducich reakcií, ktoré majú alarmujúce príznaky a výrazný priebeh (predĺžená hnačka, akútny opuch hrtanu, očné viečka, jazyk, dýchavičnosť, kŕče, najmä u detí), sa musí liek okamžite zrušiť a zavolať záchranný tím.

Znaky predávkovania sa môžu prejavovať výskytom predtým nepozorovaných vedľajších účinkov alebo prudkým nárastom existujúcich. Najčastejšie sa jedná o zvracanie na pozadí bolesti brucha, uvoľnených stolíc, nadmerného vylučovania, porúch spánku, kŕčových záchvatov a akútnej alergickej reakcie.

Liečba zahŕňa vymenovanie liekov, ktoré eliminujú negatívne príznaky, v závažných prípadoch - použitie hemodialýzy.

Analógy kombinovaného antibiotika

Najznámejšie analógy antibiotík obsahujúce rovnaké účinné látky:

• Amoxiclav, Medoclav v tabletách, chránené poťahom, rozpustné formy, prášok na suspenziu a príprava intravenózneho roztoku;
• Flemoklav Solutab vo forme dispergovateľných tabliet;
• Augmentin SR vo forme už pripravenej suspenzie, filmom obalených tabliet, v prášku na injekciu;
• Ekokláv v tabletách a prášok na suspenziu;
• Rapiclav, Panclave, Hemofarm tablety.

Farmaceutické výrobky vyrábajú rôzne farmaceutické spoločnosti v rôznych dávkových formách a dávkach, ktoré by sa mali brať do úvahy pri výbere liečiva.