Warfarin NyCOM: instruksjoner for bruk, sammensetning, dosering, analoger

Opprinnelig ble warfarin brukt som rottegift, men ble snart anerkjent som en effektiv antikoagulant og ble mye brukt i medisin. I dag produseres medisiner mot trombotiske sykdommer under samme handelsnavn, hvorav den ene er Warfarin NyCOM, den vanligste i Russland og SNG.

Sammensetning, utgivelsesform og emballasje

Legemidlet er tilgjengelig i form av små tabletter, konvekse på begge sider. Farge - blåaktig, hver har en korsformet bindestrek. Dragee er i en liten plastflaske, som er innelukket i en pappeske. Her følger en merknad med all den informasjonen som er nødvendig for forbrukeren.

Hovedstoffet er antikoagulantia warfarin natrium, som i hver tablett inneholder 2,5 mg. Som tilleggsstoffer tilførte sammensetningen laktose, magnesiumstearat, polyvinylpyrrolidon, indigotin (som produktet har en spesifikk farge), kalsiumhydrogenfosfat, maisstivelse.

Farmakologisk virkning, farmakodynamikk og farmakokinetikk

Oppdagelsen av antikoagulantia var assosiert med den store døden av storfe. Hos dyr ble det funnet en sykdom forårsaket av alvorlig indre blødninger. Deretter viste det seg at i husdyrmat var det stoffer som forstyrret blodkoagulasjonsmekanismen.

Warfarin bremser eller stopper produksjonen av K-avhengige faktorer - proteiner i blodplasmaet, som er ansvarlig for blodkoagulasjonsprosessen. Det blokkerer dannelsen av protrombin (andre faktor), proconvertin (syvende), julefaktor og Stuart-Praer i leveren. Når deres plasmainnhold er lavt, koagulerer blodet til tider saktere.

Warfarin er et medikament hvis virkning er synlig bare 36 timer etter begynnelsen av administrasjonen, noen ganger er mer tid nødvendig. Maksimal mengde antikoagulantia blir oppdaget i kroppen etter 5-7 dager. Etter avsluttet behandling blir effekten av stoffet observert i ytterligere 3-5 dager.

Dette stoffet kalles racemisk. Det er representert av to isomerer: levorotatory S-warfarin, som er 2-5 ganger mer aktiv enn dextrorotatory R-warfarin. Prosesseringskatalysatoren for førstnevnte er CYP2C9-enzymet, for det siste, to andre enismer, CYP1A2 og CYP3A4. Halveringstiden for S-isomeren er 20-40 timer, for R-isomeren - to ganger lenger, 40-90 timer.

Warfarin brytes hovedsakelig ned i leveren og skilles ut sammen med urin etter reabsorpsjon av to metabolitter fra galle i mage-tarmkanalen. Binding til plasmaproteiner i blodet er 97-99%.

I hvilke tilfeller er Warfarin NyCOM foreskrevet

Warfarin NyCOM tabletter er foreskrevet primært som en del av forebygging og behandling av trombotiske sykdommer for å forhindre blodpropp ved å fortynne blod.

Indikasjoner for bruk er følgende sykdommer:

• vaskulær emboli (blokkering av blodomløpet ved stoppere - emboli), lungearterien;
• postoperativ, venøs eller blodkartrombose;
• forebygging av hjerteinfarkt med dannelse av blodpropp;
• tromboemboliske formasjoner i nærvær av en protese i hjerteklaffen eller når den er påvirket av en annen sykdom, med atrieflimmer (atrieflimmer);
• forebygging av iskemiske angrep, hjerteinfarkt, hjerneslag.

Bruksanvisning og dosering

Metoden for å ta Warfarin for personer som ikke har drukket dette stoffet, varierer med doser for pasienter som tidligere har blitt behandlet med et antikoagulasjonsmiddel.

For den første gruppen er i løpet av de første 4 dagene vanligvis 5 mg av legemidlet foreskrevet (to tabletter). Etter dette er det nødvendig å bestemme INR (International Normalized Ratio) og foreskrive en ytterligere dose, som vanligvis er 1-3 tabletter per dag basert på resultatene fra analysene.

Pasienter som allerede har blitt behandlet med Warfarin får forskrevet en dobbeltnorm. Som i det første tilfellet, etter den femte behandlingsdagen, utføres en dosejustering. Ta stoffet en gang om dagen.

Den anbefalte INR-verdien er 2-3. Indikatoren på 2,5-3,5 regnes som økt og er bare tillatt i tilfelle behandling av trombose med proteser i hjerteklaffen og komplisert hjerteinfarkt. En INR-sjekk blir utført før behandlingen starter, deretter hver 4. eller 8. uke.

Warfarin brukes med forsiktighet ved behandling av barn. Ved beregning av dosen for pasienter under 18 år, tas et stort antall faktorer med i betraktningen, hvorav den mest innflytelsesrike er leverens ytelse. Så med kroppens normale funksjon er normen 0,2 mg av det basale stoffet per 1 kg kroppsvekt. Barn med nedsatt leverfunksjon får en redusert dose på 0,1 mg / kg.

Anbefalinger for bruk av Warfarin NyCOM avhengig av INR-indikatorene er gitt i tabellen nedenfor.

Terapidag	INR	Formålet med stoffet
1	1-1,3	0,2 mg per 1 kg vekt (lastedose, inntak - 1 gang per dag)
2-4	1-1,3	Halv dose
	1,4-1,9	Dose Gjenta
	2-3	Halv dose
	3,1-3,5	Kvart av lastedosen
	Mer enn 3,5	Ikke bruk medisinen før INR når en indikator på under 3,5, hvoretter halvparten av den siste behagelige dosen er foreskrevet
Støttende mottak	1-1,3	Øk forrige dose med 20%
	1,4-1,9	Øk med 10%
	2-3	Fortsett å ta den samme dosen.
	3,1-3,5	Senk med 10%
	Mer enn 3,5	Slutt å ta til en INR på mindre enn 3,5, reduser dosen med 20%

Det er ingen spesifikke indikasjoner for bruk av medisinen hos eldre pasienter. Nøye overvåking av INR er nødvendig for pasienter med leversykdommer (det er det som produserer proteiner som gir koagulering).

Under graviditet og amming

Behandling med warfarin anbefales ikke under graviditet. Stoffet trenger raskt og raskt gjennom morkaken og er i stand til å virke på fosteret fra de første ukene.

Kanskje utviklingen av warfarinsyndrom hos et barn, som manifesterer seg som en serie av komplekse intrauterine lidelser:

• 100% - hypoplasia av nesen, patologi i luftveiene;
• 90% - unormal utvikling av beinvev;
• 45% - øyeanormaliteter, blindhet, grå stær, optisk atrofi;
• 36% - lidelser i hjernens utvikling, psykisk utviklingshemning;
• 27% - retardering i fysisk utvikling, kort nakke.

Under påvirkning av stoffet øker risikoen for indre blødninger i de sene stadier av fødsel av barn og under fødsel, derfor er det strengt forbudt å ta Warfarin under graviditet.

Men med amming er ikke stoffet forbudt - det går over i morsmelk, men når du tar anbefalte doser, påvirker det ikke den nyfødte kroppen.

Kvinner som bruker Warfarin NyCOMd, må definitivt bruke prevensjon under samleie.

Legemiddelinteraksjon

Uten resept fra lege kan du ikke begynne å ta andre medisiner med den gjeldende behandlingen med Warfarin NyCOM, siden stoffet reagerer aktivt med andre stoffer.

Sannsynligheten for blødning øker betydelig når man kombinerer et antikoagulantia med acetylsalisylsyre, en stor mengde NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler), ticlopidin, clopidogrel, høydose penicillin, dipyridamol, kloramfenikol, cimetidin. De to siste medisinene er hemmere av cytokrom P450-enzymet, som også kan øke risikoen for alvorlig blødning.

Det er også en rekke stoffer som reduserer aktiviteten til warfarin.

Disse inkluderer:

• dermatologiske midler: retinoider, griseofulvin;
• antivirale og antibakterielle medisiner: rifampicin, nevirapin, nafcillin, dicloxacillin, ritonavir;
• smertestillende midler: rofecoxib, fenazone;
• medisiner for å eliminere dyspeptiske lidelser: mesalazin, aprepitant, sukralfat;
• immunsuppressant cyclosporin;
• et medikament for å redusere konsentrasjonen av lipider i vevene i kroppen colestyramin;
• vanndrivende midler: klortalidon, spironolakton;
• kardiovaskulære medisiner;
• urter: ginseng, johannesurt;
• mat som er rik på vitamin K og C.

En annen gruppe er stoffene som aktiverer dette antikoagulantia:

• GIT- og SS-medisiner: omeprazol, cimetidin, glibenklamid, amiodaron, kinidin, propafenon, dipyridamol, diazoksid;
• stoffer som påvirker kroppens hematopoietiske funksjon: eptifibatid, abciximab, heparin;
• dermatologisk medisin mikonazol;
• midler til behandling av gikt: allopurinol, sulfinpyrazone;
• antiparasittiske medisiner: levamisol;
• smertestillende for muskler og bein: leflunomid, fenylbutazon, paracetamol, NSAIDs;
• immunmodulatorer: interferon (alfa- og betaform);
• anti-infeksjonsmedisiner: tetracyklin, penicillin, kinoloner, kefalosporin, sulfonamider;
• soppdrepende medisiner: ketokonazol, flukonazol, metronidazol;
• steroid og hormoner av systemiske effekter;
• antidepressiva, antiepileptika og direktevirkende stoffer i sentralnervesystemet: tramadol, sertralin, klorhydrat, fluvoxamin, fenytoin, fosfenytoin;
• cytostatika: trastuzumab, flutamid, tamoxifen, tegafur, methotrexate;
• antimalariamiddel - proguanil;
• tyttebær, hvitløk, papaya, salvie;
• drikke, kinininnhold.

Warfarin er på sin side i stand til å forbedre effekten av hypoglykemiske medisiner.

Hvis bruk av et antikoagulasjonsmiddel med de ovennevnte legemidlene er obligatorisk, er det nødvendig å måle INR regelmessig og nøye følge anbefalingene fra den behandlende legen.

Alkoholkompatibilitet

Kombinert bruk av alkohol og warfarin anbefales ikke - etanolbaserte drikker kan også gjøre blod mer sparsomt.

Med forbehold for alle legens resepter, er det lov å drikke 0,5 liter øl eller 0,2 liter tørrvin, men ikke mer. Det sikreste alternativet er å eliminere alkohol helt fra bruk for å forhindre uønskede effekter.

Kontraindikasjoner, bivirkninger og overdosering

Under bruken av stoffet i medisinsk praksis, er det laget en klar liste over kontraindikasjoner:

• en allergisk reaksjon på en av komponentene i sammensetningen;
• kronisk eller akutt leversykdom;
• trombocytopeni (trombocytmangel i blodet);
• mangel på C- og S-proteiner;
• dyp skade på huden, inkludert etter operasjoner;
• magesår;
• smittsom endokarditt;
• spiserør;
• intrakraniell blødning;
• DIC;
• lumbale punktering;
• ondartet hypertensjon;
• hemoragiske lidelser.

Warfarin er et aktivt medikament som i tillegg til å påvirke blodsammensetningen, også påvirker andre kroppssystemer, og også har en imponerende liste over bivirkninger. Leger fremhever symptomer som er veldig vanlige, ofte, sjelden og veldig sjeldne.

Frekvens av manifestasjon	Negativ effekt
Veldig ofte	angiostaxis
ofte	Allergi mot warfarin, dyspeptiske lidelser
sjelden	Hudnekrose, urtikaria, rødhet og kløe, vaskulitt (betennelse i blodkarene), fiolett finger syndrom, økt produksjon av leverenzymer, gulsott
Veldig sjelden	Gastrointestinal blødning, melena, kolesterolemboli, palmar-plantar syndrom

Den vanligste bivirkningen er forskjellig blødning, de forekommer i 8% av tilfellene med bruk av warfarin til behandling av trombotiske sykdommer. Av disse fører 1% av negative manifestasjoner til sykehusinnleggelse og videre behandling, og bare 0,25% forårsaker død. Hovedårsaken er ukontrollerte endringer i blodtrykket. For å forhindre slike komplikasjoner er det nødvendig å overvåke nivået av INR nøye.

Nekrose er mye mindre vanlig, og i 90% av tilfellene hjemsøker de kvinner. De er karakterisert som en gradvis betennelse, mørkere og ytterligere død av huden. Bena og / eller baken er vanligvis påvirket, noen ganger andre deler av kroppen. Nekrose kan sees fra 3 til 10 dager etter bruk av Warfarin. En slik brudd er assosiert med en patologisk mangel på proteiner S og C. Den skadelige effekten av antikoagulantia blir jevnet med heparin før legning av skadet vev.

Hos menn med åreforkalkning forekommer palmar-plantar syndrom. Det ser ut som hudlesjoner i en lys rød farge, vanligvis påvirker håndflatene og føttene, forårsaker sterke smerter. Å stoppe Warfarin-behandlingen i løpet av noen dager normaliserer tilstanden.

En overdose innebærer nesten alltid blødning. I milde former for denne manifestasjonen, anbefales det å redusere dosen for å normalisere INR. Under mer alvorlige forhold er en fullstendig avslutning av administrasjonen nødvendig til INR er justert. Ved komplisert blødning - innføring av ytterligere koagulasjonsfaktorer, fylkokinon, tar betydelige doser aktivt karbon.

Indirekte antikoagulerende analoger

Warfarin er et gammelt medikament, i dag er det andre medisiner som har færre bivirkninger.

Basert på warfarin, men med en mer skånsom effekt, er følgende medisiner blitt opprettet:

• Varfareks;
• Marevan.

Mens du tar disse medisinene, vil det også kreve overvåking av INR og andre forholdsregler som følges under behandling med Warfarin.

Andre analoger av Warfrin NyCOM inkluderer:

• Paradaksu;
• Ksarelto.

Den første er en direkte trombininhibitor, som forhindrer dannelse av blodpropp.Den andre blokkerer protrombin og stopper dannelsen av blodplater. Hovedfordelen med disse to analogene er fraværet av behovet for INR-kontroll, et minimum av bivirkninger. Men medisiner brukes ikke for å bli kvitt ventilforstyrrelser.

Warfarin er en svært effektiv antikoagulant mot indirekte virkning, som er foreskrevet for forskjellige former for trombose. Behandlingen med dette stoffet må behandles med nøye oppmerksomhet. Det har et stort antall bivirkninger, selv med en engangsavvik fra disse forholdsreglene.