Konvalis er et kraftig gabapentin-basert antikonvulsivt farmakologisk middel som brukes til å lindre lokale muskelkramper hos pasienter fra 12 år. Det brukes også som et aktivt smertemedisin for å lindre smerter av nevrologisk art.

Stoffets sammensetning

Konvalis produseres i form av faste gule kapsler, der det er et pulverformig stoff med en gulhvit farge. Det terapeutiske grunnlaget for legemidlet er antikonvulsivt stoff gabapentin. I en kapsel er mengden 300 mg.

Blant de inaktive bestanddelene er formdannende, konserverende komponenter og fargestoffer.

Convalis tabletter leveres til apoteknettverket i plastkrukker med 50 kapsler eller i papirpakker som inneholder 5 konturpakninger med 10 enheter hver.

Farmakologisk virkning, farmakodynamikk og farmakokinetikk

Den grunnleggende farmakologiske effekten av medikamentet er å selektivt undertrykke funksjonene til patologisk eksiterbare nerveceller og redusere frekvensen av deres respons. Dette oppnås på grunn av det faktum at gabapentin forbedrer aktiviteten til hemmende nevroner ved å stimulere aktiviteten til cellulære GABA-reseptorer og produksjonen av GABA (Υ-aminobutyric acid) - den viktigste hemmende mediatoren i nervesystemet.Den terapeutiske komponenten i Convalis normaliserer funksjonene til NMDA-reseptorer, blokkerer aktiviteten til kanalen av kalsiumioner, som er involvert i utviklingen av nevrologiske smerter.

 

Disse biokjemiske kombinasjonene gir en betydelig terapeutisk effekt av Convalis for forskjellige typer krampe manifestasjoner og nevropatiske smerter.

Fordelen med Convalis er:

  • lav interaksjon med andre medisiner og krampestillende medisiner, noe som gjør det mulig å bruke det bredt som et tilleggsmedisin - spesielt i tilfelle av dårlig toleranse for andre typer krampestillende midler;
  • muligheten for å foreskrive for alvorlige leverpatologier, siden gabapentin utskilles utelukkende av nyrene.

Det maksimale innholdet av et terapeutisk stoff i plasma blir observert 2-3 timer etter at det kommer inn i kroppen. Biotilgjengeligheten (mengden av den aktive komponenten som når patologiske foci) er omtrent 60–70%, og den avtar med økende dose.

Mat, inkludert fettholdige produkter, har nesten ingen effekt på absorpsjonshastigheten og fordelingen av gabapentin i vev.

Tiden det tar før halvparten av det terapeutiske stoffet som mottas i plasmaet blir fjernet fra kroppen, er ikke relatert til mengden gabapentin som pasienten fikk og er 5-7 timer.

Gabapentin gjennomgår ikke enzymatisk prosessering i leveren og skilles ut bare av nyrene.

Hos eldre pasienter, pasienter med nyrepatologi eller som gjennomgår hemodialyse, beholdes gabapentin i vevene og fjernes mye saktere, som et resultat av at dosen må justeres nedover.

Hva hjelper Convalis

Konvalis brukes ved epilepsi hos pasienter over 12 år som eneste medisin eller hjelpemedisin med mål om:

  • lindring av partielle (lokale, fokale) anfall, når ukontrollert elektrisk aktivitet forekommer i et bestemt område (fokus) i hjernebarken;
  • stoppe utviklingen av fokale anfall som blir til generaliserte (store) anfall (sekundær generalisering), når patologisk elektrisk aktivitet sprer seg til begge hjernehalvdelene.

Medisinen brukes også til å eliminere eller redusere styrken av smerter av nevropatisk art hos pasienter fra 18 år med følgende patologier:

  • postherpetisk nevralgi (smerter på bakgrunn av herpes zoster);
  • smertesyndromer med forskjellige former for mono- og polyradikulonuropati, inkludert nerveskade, lammelse, vaskulære lidelser i diabetes og alkoholavhengighet;
  • smerter i nederlaget til trigeminusnerven;
  • smerter etter hjerneblødning, på bakgrunn av multippel sklerose, skade på ryggmargen;
  • smerteanfall med syringomyelia;
  • akutte smerter med Sudecks syndrom;
  • fantomsmerter;
  • fibromyalgi (muskel-skjelettsmerter, smerter ved berøring og trykk).

For øyeblikket har medisinen også begynt å brukes:

  • med anfall som utvikles hos pasienter med diagnostisert stivkrampe;
  • innen gynekologi - for å eliminere og lindre alvorlige manifestasjoner med en alvorlig overgangsalder, spesielt hos kvinner som har forbud mot substitusjonsbehandling.

Convalis viser lav terapeutisk effekt:

  • med generaliserte epileptiske anfall som sprer seg over hele kroppen, forårsaker tap av bevissthet og massiv spasme av små og store muskler;
  • med abscessepilepsi - en form for et epileptisk anfall med kortvarig bevissthetstap.

Det er bevis på at gabapentin i aldersdoser, som et av medisinene, brukes i pediatrisk nevrologi hos barn fra 3 år til å behandle en resistent (ikke-kurerbar) form for epilepsi, der alvorlighetsgraden, hyppigheten av anfall og nevrologiske lidelser er vanskelig å svare på medikamentell terapi.Men Convalis-kapsler inneholder en voksen dosering, og det er umulig å skille det, derfor kreves antikonvulsiva med lavere doser gabapentin for å behandle pasienter yngre enn 12 år.

Instruksjoner for bruk av stoffet

Generelle regler:

  1. Dosen og hyppigheten av å ta Konvalis bestemmes av type sykdom, alvorlighetsgraden av manifestasjonene og alvorlighetsgraden av nedsatt funksjonsevne.
  2. Maksimal mengde gabapentin som en pasient kan få i løpet av 24 timer er 3600 mg, som tilsvarer 12 kapsler.
  3. Du kan ta medisiner uten hensyn til matinntak.
  4. Kapselen er ikke delt og vasket ned med riktig mengde væske.
  5. Hvis du vil redusere dosen eller avbryte medisinen, gjøres dette sakte, i intervallet 7-14 dager. Hvis du plutselig slutter å ta Convalis, er det en mulighet for et krampaktig anfall.

Gitt legemidlets egenskap til å hemme nevromuskulær aktivitet, bør pasienter som får Convalis unngå aktiviteter assosiert med aktive mentale og motoriske reaksjoner, inkludert kjøretøy, betjening av komplekst eller farlig utstyr.

Delvis kramper

Behandlingsforløpet begynner med en enkelt dose på 1 kapsel (300 mg). På den andre dagen, ta 1 kapsel to ganger (totalt 600 mg). På dag 3 tilbys et tre-gangs inntak av en kapsel (900 mg).

Hvis legen anser det som nødvendig, kan doseringen økes, men den daglige mengden gabapentin er begrenset til 3,5 g.

Vanligvis varierer dosen av antikolvonsant med varierende alvorlighetsgrad av anfall fra 900 til 1200 mg per dag. Den daglige mengden av Konvalis deles inn i 3 doser, tar kapsler etter 8 timer.

For å forhindre gjenopptakelse av et krampaktig angrep, bør intervallet mellom dosene av stoffet ikke være mer enn 12 timer (med et tre-gangs inntak).

Nevropatiske smerter

Terapi for smerter av nevrogen art innebærer også en gradvis doseøkning. Kurset begynner med en enkelt dose på 1 kapsel den første behandlingsdagen, på dag 2 ta 1 kapsel to ganger. Og på tredje dag øker de inngangsfrekvensen opptil 3 ganger.

Med sterke smerter er det tillatt å øyeblikkelig bytte til et tretidsregime på 300 mg.

Hvis den terapeutiske effekten ikke er tilstrekkelig uttalt, tillates det å øke dosen til 1200-2400 mg, gitt at det maksimale antall kapsler som kan tas per dag ikke er mer enn 12 stykker. Hos pasienter med postherpetisk smerte som fikk 6–12 kapsler per dag, ble en betydelig reduksjon i smerter observert i løpet av 5–7 dager.

Siden gabapentin gjennomgår filtrering i nyrene, når filtreringsfunksjonen forverres mot nyrepatologier, foreskrives stoffet i reduserte doser.

De etablerte daglige doseringene for nedsatt nyrefunksjon:

  • hvis kreatininclearance (CC) er i området 50–79 ml / min, kan pasienten ta 2 til 4 kapsler per dag;
  • med CC 30–49 ml / min, er mengden av stoffet begrenset til 1-2 kapsler per dag;
  • hvis QC-verdien er 16-30 ml / min, er det lov å ta 1 kapsel per dag;
  • med CC mindre enn 15 ml / min, er det lov å ta medisinen annenhver dag i mengden 1 kapsel i løpet av 24 timer.

Når du gjennomgår hemodialyse, kan du først ta 300 mg. Etter hver prosedyre som varer i 4 timer, kan pasienten motta en ekstra kapsel med Convalis. På dager der prosedyren ikke blir utført, tas medisinen ikke.

Under graviditet og amming

Multilaterale og dyptgående studier på stoffets virkning på graviditet og fosterets utvikling er ikke utført.

Studier på pattedyr har tillatt at Convalis kan klassifiseres som et FDA-stoff i kategori C. Dette betyr at medisineringen kan forårsake misdannelser og forstyrre svangerskapsforløpet og fødselen. Derfor brukes ikke medisinen til behandling av pasienter som venter på levering.

Medisinen er foreskrevet for gravide i unntakstilfeller - for eksempel på bakgrunn av preeklampsi, som truer den vordende mors liv.

Gabapentin går over i morsmelk, men effekten på babyens kropp har ikke blitt bestemt. Derfor blir barnet overført til kunstig fôring under behandlingen med Konvalis.

Interaksjon med andre medisiner

Med den kombinerte behandlingen av Convalis og morfin, drukket 2 timer før den første medisinen, ble det observert en økning i den smertestillende effekten og kroppens motstand mot smerteirriterende stoffer. Det ble også funnet at gabapentin betydelig (opptil 50%) reduserer morfininntaket i restitusjonsperioden etter operasjonen. I tillegg kan det med kombinasjonen av disse legemidlene være nødvendig å øke dosen av Convalis. Det er nødvendig å overvåke symptomene på hjerneskade (først og fremst manifestert ved uttalt døsighet) for umiddelbart å justere dosen av medisiner i retning av reduksjon.

Ved samtidig bruk av Convalis og andre krampestillende midler (Phenobarbital, valproic acid, Carbamazepin), så vel som prevensjonsmedisiner med norethisteron og ethinylestradiol, ble det ikke funnet noen biokjemisk interaksjon som førte til noen kliniske effekter.

Antacida (antacida) basert på aluminium og magnesium (Maalox, Almagel) reduserer volumet av et terapeutisk stoff som når eksponeringsfokuset med omtrent 20%. Derfor bør intervallet mellom inntaket være 2–2,5 timer.

Pimetidin reduserer utskillelsen av et terapeutisk stoff med nyrene litt.
Med et parallelt inntak av Convalis og Hydrocodone reduseres topp konsentrasjonen av sistnevnte i blodet, utskillelsen av den blir raskere og den terapeutiske effekten reduseres. Og det er også en nedgang i fjerningen av gabapentin fra kroppen, en økning i innholdet i blodet og økte bivirkninger.

Etanol og medisiner som hemmer hjerneaktivitet øker uønskede nevrologiske reaksjoner fra Konvalis.

Convalis kompatibilitet med alkohol

Nylig har medisiner med gabapentin begynt å bli brukt i narkologi i behandlingen av alkohol og narkotikaavhengighet - for å lindre tilstanden med langvarig forlate etanol og opiater. Samtidig bruk av Convalis og alkohol er imidlertid forbudt, da de forsterker hverandres bivirkninger, noe som fører pasienten til alvorlige forhold: fullstendig desorientering, farlig aggressivitet, livstruende trykkfall og koma.

Behandling med dette krampestillende medikamentet er bare mulig på bakgrunn av pasientens fullstendige avslag på alkohol, på sykehus med konstant medisinsk tilsyn og ved bruk av nøyaktig beregnet dosering, som spesialisten kan tilpasse når som helst.

Kontraindikasjoner, bivirkninger og overdosering

De viktigste forholdene der Convalis er kontraindisert:

  • spesiell følsomhet eller intoleranse for både virkestoffet og eventuelle inaktive komponenter i medisinen;
  • alder opp til 12 år med epilepsi og opptil 16 år med nevrologiske smerter;
  • laktoseintoleranse, absorpsjon og prosesseringsforstyrrelser av glukose og galaktose, laktasemangel.

Oftest noteres blant bivirkningene:

  • svimmelhet, slapphet, døsighet;
  • kvalme, tørre slimhinner, løs avføring, forstoppelse;
  • rennende nese, irritasjon og rødhet i halsen, hoste;
  • hudutslett, konjunktivitt;
  • tretthet, svakhet, hevelse i ansiktet, hender, føtter;
  • feber, trykkøkning, hodepine;
  • bevegelsesoskarphet, oppstyr og samtidig slapphet, nervøsitet;
  • skjelving, smerter i ryggen og leddene;
  • subkutane blødninger - blåmerker, blåmerker.

Blant de sjeldne og svært sjeldne bivirkningene kan observeres:

  • tic; rykninger i øyet;
  • senking av blodtrykk, forstyrrelse i hjerterytmen, takykardi;
  • betennelse i tungen, blødende tannkjøtt, stomatitt;
  • økt blodsukker, vektøkning;
  • fekal inkontinens, forstørret lever, gastroenteritt, proktitt;
  • syns- og hørselsforstyrrelser;
  • hyper- og hypotyreose, impotens, redusert østrogennivå, månedlig syklusforstyrrelse, mangel på menstruasjon, ovarial dysfunksjon;
  • epididymitt, orkitt;
  • uvanlige drømmer;
  • hallusinasjoner, paranoia, suicidal tendens;
  • hårtap, eksem, økt hårvekst på kroppen hos kvinner;
  • urinretensjon.

 

Ved langtidsbehandling med Convalis ved bruk av høye doser eller over den høyeste mengden gabapentin per dag (12 kapsler), er risikoen for overdosering høy. Dette manifesteres av en økning eller utseendet av uønskede effekter av medisinen, spesielt døsighet, dobbeltsyn, svimmelhet, bevissthetsdepresjon, søvnig søvn.

I dette tilfellet blir Konvalis øyeblikkelig kansellert, en økt dose adsorbent (helst Polysorb) blir tatt, og magen vaskes. I alvorlige tilfeller er det nødvendig med en nødanrop for akutt sykehusinnleggelse av pasienten. Overskytende gabapentin skilles i alvorlige tilfeller ut ved hemodialyse.

analoger

Convalis-analoger i struktur som inneholder det samme terapeutiske stoffet: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Kliniske studier og medisinsk praksis bekrefter de høye terapeutiske egenskapene til anticonvulsanten under mange patologiske tilstander. Dessuten utvides listen over indikasjoner som Konvalis er foreskrevet for. Hvis kontraindikasjoner ikke blir krenket og de nøyaktige anbefalte dosene blir observert (både enkelt og daglig), fører det farmakologiske produktet sjelden til utvikling av uønskede reaksjoner, som raskt svekkes med en reduksjon i doseringen.

Relatert programvare:Mer fra forfatteren: