Det kommersielle navnet på denne første generasjonen antihistamin er bedre kjent. Få mennesker vet at difenhydramin er det aktive stoffet i Diphenhydramine. En ny bølge av interesse for stoffet er forårsaket av dets sterke anti-allergiske effekt og beroligende egenskaper, nyttige for søvnløshet.

Handelsnavn Diphenhydramine

Det generiske navnet på virkestoffet dukket opp i 1943 etter oppdagelsen av professor D. Reyves i USA.

Tre år senere ble difenhydramin anerkjent som et medikament som blokkerer histamin H1-reseptorer.

Senere sovetabletter og angstdempende effekter ble oppdaget.

Det mest kjente handelsnavnet for difenhydramin er difenhydramin. Stoffet tilhører gruppen av H1-antihistaminer, brukt mot allergier. "Diphenhydramine" brukes også som lokalbedøvelse, beroligende, hypnotisk og antiemetisk. Difenhydramin øker nivået av serotonin i hjernen, og virker dermed mot depresjon og økt angst.

Hvilke forberedelser inkluderer

I tabletter og injiserbare oppløsninger som selges under handelsnavnet "Diphenhydramine", er det aktive stoffet til stede i form av difenhydraminhydroklorid. Dette er et hvitt krystallinsk stoff. Doseringer i tabletter - 30, 50, 100 mg. Løsningene inneholder 10 mg / ml difenhydramin.

En annen doseringsform er Psilo-Balsam gel. Legemidlet inneholder 10 mg / g difenhydramin. Produktet brukes eksternt for å redusere utslett, kløe i huden med elveblest, dermatitt, vannkopper, insektbitt, termiske og kjemiske brannskader.

Difenhydramin er en komponent i følgende kombinasjonsmedisiner:

  • Migrenol PM tabletter, i tillegg til 25 mg antihistamin, inneholder 500 mg paracetamol. Verktøyet tilhører gruppen smertestillende medisiner, det brukes til smertesyndrom av forskjellige lokaliseringer: hode, tann, muskler, ledd. Migrenol PM er foreskrevet for bihulebetennelse med ansiktssmerter og feber, hoste, PMS, søvnløshet på grunn av rastløse bensyndrom, katarralsykdom.
  • Dråper for oral administrering "Valemidine" i tillegg til difenhydramin (difenhydramin) inneholder tinkturer av planter (mynte, valerian, moderwort, hagtorn). Foreskriv medisinen mot nevrose og hypertensjon.
  • Den lignende sammensetningen og indikasjonene på et annet urtemedisin er Valeodicramen. Komponentene er de samme, bare i forskjellige forhold.
  • Sirup "Cofanol" har en antiallergisk slimløsende, betennelsesdempende, beroligende effekt. Antiemetiske og antispasmodiske egenskaper er mindre uttalt.
  • "Antigrippin" og "Antigrippin-ANVI" - medisiner produsert i form av kapsler. De brukes til symptomatisk behandling av forkjølelse, SARS, influensa. Som aktive stoffer inkluderer sammensetningen acetylsalisylsyre, C-vitamin, rutosid, metamizolnatrium, kalsiumglukonat og difenhydramin.
  • Oftalmoferon øyedråper - en kombinasjon av interferon alfa-2b og difenhydramin. Verktøyet brukes til å behandle viral konjunktivitt, keratitt, uveitt.
  • "Pentaflucin" - løselig korn i engangsposer. Legemidlet inneholder paracetamol, C-vitamin, difenhydramin og rutin. Pentaflucin brukes til å lindre symptomer på akutte luftveisinfeksjoner.

Farmakologisk virkning, farmakodynamikk og farmakokinetikk

Difenhydramin og andre H1-antihistaminer er en del av en større gruppe medikamenter - histaminolytika. Handlingen av slike medikamenter er rettet mot å blokkere interaksjonen mellom mekleren av histaminbetennelse med reseptorer som er følsomme for det i vevet.

H1-reseptorblokkere hjelper mot allergiske sykdommer i forskjellige lokaliseringer. Difenhydramin er en antihistamin fra den første generasjonen. Dette og andre medikamenter som dukket opp senere, hemmer vevs respons på histamin, da de erstatter formidleren. Som et resultat er prosessene som er karakteristiske for virkningen av histamin og lignende stoffer (acetylkolin, etc.) betydelig svekket eller ikke forekommer.

Antihistaminer reduserer hypotensjon, spasmer av glatte muskler (tarmer, bronkier), normaliserer permeabiliteten til veggene i kapillærene. Takket være bruken av H1-reseptorblokkere utvikler ikke ødem på grunn av virkningen av histamin, kløe og rødhet forsvinner. Generelt letter forløpet av en allergisk reaksjon eller forandringer som er karakteristiske for en allergi, forekommer ikke. I tillegg blir hostefleksen undertrykt på grunn av effekten på hostesenteret i hjernen.

Difenhydramin absorberes raskt, distribueres i vev. Medisinens maksimale aktivitet utvikler seg i løpet av en time. Medisinen brytes ned i leveren til fysiologisk inaktive metabolitter. Metabolisme skilles ut gjennom nyrene og urinveiene.

Medisinen fungerer raskt, men om kort tid. Derfor tas stoffet oralt opptil 4 ganger om dagen. Med langvarig behandling svekkes antihistaminer, beroligende midler, hypnotika og andre terapeutiske effekter.

Disse ulempene er også karakteristiske for difenhydraminanaloger - prometazin (del av Pipolfen), klorpyramin (handelsnavn Suprastin).

Difenhydramin hemmer en rekke sentralnervesystemfunksjoner, forbedrer effekten av narkotiske og ikke-narkotiske smertestillende medisiner som samtidig tas av pasienter.Noen farmakologiske effekter forbundet med en antihistamineffekt er uønskede. Medisiner som er relatert til den første generasjonen av H1-reseptorblokkere er mindre og mindre foreskrevet av leger.

Hva er den første generasjonen antihistamin foreskrevet for?

Difenhydramin lindrer symptomene på mange sykdommer og syndromer. Legemidlet er foreskrevet mot elveblest, høysnue, Quinckes ødem, allergisk konjunktivitt og rhinitt, dermatoser som oppstår med kløe i huden. Ta et verktøy for å lette sovne og med søvnforstyrrelser. Bruk med forsiktighet ved oppkast hos gravide, bevegelsessyke, Menières syndrom. I alle tilfeller bør stoffet tas på et kort kurs.

Bruksanvisning og dosering av difenhydramin

Administrasjonsveien for medikamentet er oral, in / m og / in. For å behandle allergier eller søvnforstyrrelser ordentlig, kan du bruke anbefalingene i bruksanvisningen for "Diphenhydramine".

På innsiden får barn forskrevet 10 til 30 mg difenhydramin. Ta medisinen fra 1 til 3 ganger om dagen i 10 til 15 dager. Voksne kan ta 25-50 mg difenhydramin en gang om dagen. Det anbefales å svelge tabletten hel, drikke den med vann. Bedre å ta 15 til 30 minutter før leggetid. Behandlingsforløpet for voksne er også omtrent 2 uker.

Dosering for IM-administrering er fra 1 til 5 ml av en 1% løsning.

Det bør sikres at pasienten etter å ha tatt pillen eller injeksjonen kan sove fullt 7-8 timer. Hvis drømmen er kort, vil en person på morgenen føle seg trøtt, sløv, svak, ikke i stand til å konsentrere seg om studier eller arbeid.

Under graviditet og amming

Under graviditet foreskrives difenhydramin med stor forsiktighet, ifølge strenge indikasjoner, under tilsyn av en gynekolog og terapeut. Dyreforsøk har vist at stoffet kan ha en teratogen effekt. En studie av virkningen av stoffet på gravide er ikke blitt utført.

Under amming gjelder de samme reglene. Når du tar difenhydramin, bør amming avbrytes. Det er viktig at helsegevinsten til moren er større enn risikoen for babyen.

Legemiddelinteraksjon

Difenhydramin øker den hypotensive effekten av medisiner for å redusere blodtrykket. Ved samtidig bruk forbedres effekten av medisiner som deprimerer sentralnervesystemet. Dette må tas i betraktning under behandling med beroligende midler, antihistaminer, beroligende midler og hypnotika.

Ikke bruk smertestillende midler og krampestillende midler samtidig, ellers må dosene reduseres. Ellers vil effekten av medisinene øke overdreven, noe som kan føre til uforutsigbare helsemessige konsekvenser.

Kontraindikasjoner, bivirkninger og overdosering

Du kan ikke bruke difenhydramin med økt følsomhet for dette legemidlet, hjertesykdom (nedsatt ledning, iskemi, arytmi). Kontraindikasjoner er epilepsi, prostatitt med urinretensjon, metabolske forstyrrelser av kalium og magnesium, glaukom.

En I-generasjons antihistamin kan vise følgende uønskede effekter:

  • forårsaker døsighet, svimmelhet; svakhet, kvalme;
  • reduserer oppmerksomhetsspennet;
  • forbedrer vannlating;
  • forårsaker dysfunksjon i mage-tarmkanalen;
  • drenerer slimhinnene;
  • nedsatt syn.

Andre mulige bivirkninger forbundet med inntak av stoffet inkluderer diaré eller forstoppelse, halsbrann, håndtrykk, agitasjon og søvnforstyrrelser. Ved overdosering kan alle disse effektene øke. Hallusinasjoner vises, arbeidet i det kardiovaskulære systemet forstyrres.

Foretrukne antihistaminer fra senere generasjoner. Nyere medisiner har mange fordeler: rask og varig effekt, så vel som fraværet av de fleste bivirkninger som er karakteristiske for difenhydramin.