Sejumlah agen antibakteria - cephalosporins, termasuk antibiotik Ceftriaxone, mula-mula ditemui pada tahun 1948. Penyelidik telah mendapati bahawa mereka lebih tahan terhadap kesan merosakkan enzim bakteria daripada, sebagai contoh, penisilin. Pada tahun 1964, para saintis berjaya mengasingkan bahan tulen dari budaya sel, yang menandakan permulaan pengeluaran ubat-ubatan yang dikenali sebagai kumpulan antibiotik cephalosporin.

Komposisi antibiotik

Antibiotik adalah natrium ceftriaxone. Formula kimianya berasaskan kepada asid 7-aminocephalosporanic. Ampul mengandungi bahan yang sama sekali steril dalam bentuk serbuk putih.

Kumpulan antibiotik yang mana

Terapi antibakteria merujuk kepada beberapa cephalosporins. Ini adalah kelas bahan yang paling tahan terhadap enzim yang dihasilkan oleh sel bakteria. Semakin tinggi rintangan, semakin besar kesan antibiotik pada patogen.

Secara keseluruhan, kelas yang berkenaan mempunyai lima kumpulan sebatian, jika tidak, mereka dipanggil generasi. Klasifikasi ini berdasarkan struktur kimia bahan itu sendiri dan darjah ketahanan terhadap enzim bakteria.Mengikut klasifikasi ini, ceftriaxone tergolong dalam generasi ketiga, yang menunjukkan spektrum tindakan yang sangat luas dan rintangan yang mencukupi (rintangan) terhadap β-laktamase (enzim bakteria yang memusnahkan ubat).

Sifat farmakologi dan farmakokinetik

Ubat ini diberikan intramuskular atau intravena. Kajian telah menunjukkan bahawa bioavailabiliti tidak berubah. Antibiotik cenderung terkumpul di dalam bahan intercellular, jadi ia menembusi sama rata ke dalam semua tisu dan cecair biologi.

Sepanjang hari, ubat itu tetap aktif, jadi setiap dos berikutnya diberikan hanya selepas 24 jam.

Sehingga 96% daripada bahan permulaan mengikat protein darah. Selain itu, tindak balas ini mempunyai hubungan songsang. Semakin tinggi dos ubat, antibiotik kurang akan menetap pada protein albumin.

Kandungan dadah tertinggi ditentukan dalam darah selepas kira-kira tiga jam dari masa pentadbiran. Separuh hayat badan pada pesakit dewasa adalah kira-kira 8 jam. Pada bayi di bawah umur sabit, tempoh masa ini boleh diperpanjang hari. Pecahan bahan ke dalam metabolit dalam tubuh orang tua tertunda dan berlaku dalam julat antara 8 hingga 24 jam.

Antibiotik dikumuhkan bersama dengan cecair biologi - urin dan hempedu. Dengan kegagalan buah pinggang, ia lebih banyak dikumuhkan oleh hati dan, dengan sebaliknya, dengan kegagalan hati, majoriti metabolit meninggalkan tubuh melalui buah pinggang.

Dalam usus, bahan aktif masuk ke dalam bentuk yang tidak dapat dicerna, dan kemudian dikeluarkan bersama dengan makanan yang diproses.

Tindakan ubat ini akan mengganggu sintesis komponen bangunan dinding sel mikroba. Oleh itu, di hadapannya, perubahan struktur yang tidak boleh diperbaiki berlaku di dalam sel bakteria, akibatnya ia mati.

Dalam erti kata lain, dadah mempunyai kesan bakteria. Ia memusnahkan bakteria sedia ada dan menghalang pembentukan yang baru.

Mengikut ujian yang dijalankan di luar organisma hidup, iaitu, in vitro, ubat mempunyai kesan buruk terhadap:

  • kebanyakan strain staphylococci (dengan pengecualian Staphylococcus spp.);
  • banyak batang gram-negatif, termasuk salmonella, agen penyebab meningitis, sifilis, jangkitan usus dan genitouriner;
  • sebilangan patogen dan bakteria yang dianggap berbahaya secara kondisional, menyebarkan dalam persekitaran yang bebas oksigen (contohnya, clostridia dan bacteroids, yang merupakan sebahagian daripada flora usus).

Keputusan tindakan antibiotik di luar organisma hidup dan khususnya pada seseorang atau haiwan mungkin berbeza-beza. Oleh itu, kesimpulan yang diambil semasa ujian in vitro dianggap bersyarat. Kepekaan setiap individu dikenal pasti secara individu dalam beberapa sampel makmal.

Kenapa ubat yang ditetapkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak

Suntikan ceftriaxone ditetapkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak untuk rawatan jangkitan bakteria yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah.

Bulatan ini termasuk:

  • penyakit saluran pernafasan dan saluran pernafasan (terutamanya radang paru-paru), termasuk hidung dan tekak;
  • keradangan telinga;
  • jangkitan genitourinary (contohnya, gonorea);
  • Proses patologi yang mempengaruhi lapisan otak;
  • jangkitan buah pinggang
  • luka bakteria tulang, sendi dan tisu otot.

Suntikan juga ditetapkan sebagai prophylaxis untuk mencegah perkembangan jangkitan bakteria dalam tempoh selepas operasi.

Arahan untuk menggunakan Ceftriaxone dalam suntikan

Suntikan diberikan secara intravena atau intramuskular. Untuk suntikan intramuskular gram serbuk, 3.5 ml larutan 1% Lidocaine diencerkan. Jarum dimasukkan ke dalam otot gluteal. Pada satu masa, tidak lebih daripada satu gram dadah dapat diberikan dalam satu otot.

Untuk pentadbiran intravena, penyelesaian disediakan. Antibiotik ceftriaxone harus dicairkan dalam nisbah: gram serbuk setiap 10 ml air steril.Ubat ini disuntik ke dalam vena dengan perlahan selama 2 hingga 4 minit.

Suntikan dilakukan sekali setiap 24 jam. Tempoh rawatan bergantung kepada penyakit itu sendiri. Mana-mana terapi tidak boleh melebihi tempoh 14 hari (lebih kerap, tidak lebih dari 8 - 10 hari).

Untuk orang dewasa

Semua pesakit yang berumur lebih dari 12 tahun ditetapkan satu dos sebanyak 1 g. Sekiranya fungsi hati terjejas, tetapi mengekalkan fungsi buah pinggang, norma tidak berkurangan. Dalam keadaan yang bertentangan, sambil mengekalkan fungsi hati, tetapi dengan fungsi buah pinggang terjejas, dos tersebut tetap sama.

Dengan penurunan dalam prestasi kedua-dua organ, adalah perlu untuk memantau dengan teliti kepekatan ubat dalam darah.

  • Dalam kes yang teruk, kadar ubat boleh meningkat kepada empat gram sehari.
  • Dalam rawatan gonorea, 0.25 g diberikan intramuscularly pada satu masa dan sekali.
  • Untuk persediaan sebelum pembedahan, tertakluk kepada jangkitan bakteria yang mungkin, satu atau dua gram serbuk diberikan kepada pesakit satu setengah jam sebelum permulaan manipulasi.

Ubat tidak boleh secara serentak ditetapkan dengan aminoglycosides disebabkan oleh ketidakpastian hasil rawatan. Pengecualian mungkin hanya kes rumit, contohnya, seperti kekalahan luas oleh Pseudomonas aeruginosa, di mana ia adalah persoalan menyelamatkan nyawa. Dalam keadaan ini, kumpulan ubat-ubatan yang ditunjuk diberikan dalam dos standard, tetapi secara tegasnya secara berasingan.

Untuk kanak-kanak

Dos kanak-kanak dikira bergantung kepada umur dan berat badan. Norma minimum ialah 20 mg setiap kilogram berat badan.

Bagi bayi baru lahir sehingga dua minggu, jumlah maksimum ubat setiap pentadbiran adalah 50 mg / kg. Bagi semua kanak-kanak di atas usia ini, daging sehingga usia 12 tahun ditetapkan tidak lebih daripada 75 mg / kg setiap permohonan.

Pengecualian adalah kes-kes meningitis bakteria. Dalam keadaan ini, pada peringkat awal rawatan, 100 mg bahan per kg berat badan ditadbir kepada semua pesakit di bawah umur 12 tahun, termasuk bayi baru lahir.

Sejurus selepas mungkin untuk mengenal pasti patogen dan menentukan ubat-ubatan yang mana ia tidak mempunyai daya tahan, maka dos tersebut akan dikurangkan menjadi standard. Rawatan, bergantung kepada patogen, berlangsung dari 4 hingga 14 hari.

Semasa mengandung dan menyusu

Pada peringkat trimester pertama kehamilan, rawatan antibiotik adalah kontraindikasi. Pada masa yang akan datang, persoalan penggunaan sesuai diputuskan oleh doktor.

Oleh kerana ubat yang dipersoalkan dapat diekskresikan bersama dengan susu ibu, untuk tempoh rawatan, adalah patut mempertimbangkan isu pengucilan atau pemberhentian sementara makanan.

Bolehkah saya minum alkohol semasa mengambil ubat?

Oleh kerana kedua-dua bahan dan alkohol dan dadah menghalang fungsi hati, penggunaan gabungan mereka tidak dapat diterima. Akibat daripada minum alkohol semasa tempoh rawatan, perkembangan kejutan toksik adalah mungkin - kerosakan hati yang teruk.

Interaksi Dadah dengan Dadah Lain

Dadah yang dimaksudkan secara kimia tidak serasi dengan agen lain yang mengandungi kalsium, serta ubat-ubatan lain dari kelas antibiotik. Semua ubat ini tidak boleh digabungkan dalam satu botol, tetapi mesti diberikan secara berasingan.

Anda perlu tahu bahawa ubat yang ditunjukkan telah mengurangkan penyerapan vitamin K, dan juga meningkatkan kesan ubat yang mengurangkan kelikatan darah. Oleh itu, penggunaan secara serentak dengan antikoagulan boleh mencetuskan perkembangan pendarahan.

Kontraindikasi, kesan sampingan dan berlebihan

Sebelum memutuskan sama ada melakukan terapi, pesakit dipersoalkan untuk menentukan hipersensitiviti beliau terhadap antibiotik cephalosporin. Dengan adanya hipersensitif, ubat-ubatan ini tidak ditetapkan.

Kontraindikasi mutlak adalah trimester kehamilan pertama dan tempoh laktasi. Ceftriaxone semasa kehamilan di kemudian hari ditetapkan hanya selepas membandingkan semua risiko dan faedah.

Ubat ini agak kontraindikasi:

  • bayi pramatang;
  • bayi baru lahir dengan tanda-tanda penyakit kuning;
  • orang yang mempunyai sejarah lesi usus yang berkaitan dengan penggunaan agen antibakteria;
  • orang yang kurang upaya teruk dalam sistem kencing dan pembentukan darah.

Dengan pengenalan dadah, pesakit mungkin mengalami sakit di tapak suntikan, sehingga perkembangan trombophlebitis. Sejurus selepas pengenalan bahan itu, ujung lidah yang membakar, rasa logam di dalam mulut, bau luaran, pening, sakit, dan menggigil dirasakan.

Di antara tindak balas yang lebih teruk, manifestasi kulit keparahan yang berbeza dari ruam yang mudah kepada dermatitis kompleks dan eritema, serta kejutan anaphylactic, telah diperhatikan. Apabila terapi berterusan, gangguan dalam usus, perkembangan mikroskop pelbagai penyetempatan, keradangan mukosa mulut dengan rupa ulser kecil, semua jenis anjakan dalam gambar darah dapat dilihat.

Untuk tanda-tanda yang berlebihan, penekanan diberikan pada melegakan gejala.

Analog

Terdapat beberapa analog yang mengandungi bahan aktif yang sama, tetapi dihasilkan di bawah nama perdagangan lain: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Terdapat juga ubat-ubatan yang tindakannya didasarkan pada bahan-bahan antibakteria siri yang sama dengan struktur kimia dan tergolong dalam kumpulan yang sama.

Cephalosporins generasi ketiga diwakili oleh ubat: Cefixime, Cefosin, dan Cefoperazone.

Pertimbangkan ciri-ciri perbandingan mereka:

nama dadah / ciriCefiximCefosinCefoperazone
bahan aktifcefiximecefotaximecefoperazone
borang pelepasanpilserbuk untuk penyediaan penyelesaianserbuk untuk penyediaan penyelesaian
dos0.2 / 0.4 g0.5 / 1/2 g1 g
normal untuk orang dewasa0.2 g - 2 kali sehari;
0.4 g - 1 kali sehari
1 g setiap 12 jam1 g setiap 12 jam
norma untuk kanak-kanak4 mg / kg - 2 kali sehari;
8 mg / kg - 1 kali sehari
50-100 mg / kg setiap 12 jam50-200 mg / kg setiap 12 jam

Petunjuk, contraindications dan kesan sampingan ubat seluruh generasi ketiga adalah sama dan tidak memerlukan keterangan yang berasingan.

Penemuan cephalosporins, dalam satu tangan, membuat terapi yang mungkin terhadap patogen penisilin. Sebaliknya, ia meningkatkan kemungkinan superinfeksi.

Apabila semakin agresif antibiotik, semakin banyak mikroorganisma yang tahan terhadap jenis ubat baru muncul. Fakta ini sangat penting untuk dipertimbangkan apabila menetapkan Ceftriaxone untuk kanak-kanak, kerana ia adalah pada pesakit kecil yang kemungkinan besar dapat menemui semua jenis patogen.