Vairāki antibakteriālie līdzekļi - cefalosporīni, kas ietver antibiotiku Ceftriaksonu, pirmo reizi tika atklāti 1948. gadā. Pētnieki ir noskaidrojuši, ka tie ir izturīgāki pret baktēriju enzīmu kaitīgo iedarbību nekā, piemēram, penicilīni. 1964. gadā zinātniekiem izdevās no šūnu kultūras izdalīt tīru vielu, kas iezīmēja zāļu ražošanu, ko sauc par cefalosporīnu grupas antibiotikām.

Antibiotikas sastāvs

Antibiotika ir nātrija ceftriaksons. Tās ķīmiskā formula ir balstīta uz 7-aminocephalosporanic skābi. Ampulās ir pilnīgi sterila viela balta pulvera veidā.

Kurai antibiotiku grupai pieder

Antibakteriālā terapija attiecas uz vairākiem cefalosporīniem. Šī ir vielu klase, kas ir visizturīgākā pret fermentiem, ko ražo baktēriju šūna. Jo augstāka rezistence, jo lielāka antibiotiku ietekme uz patogēnu.

Kopumā attiecīgajā klasē ir piecas savienojumu grupas, pretējā gadījumā tos sauc par paaudzēm. Šīs klasifikācijas pamatā ir pašas vielas ķīmiskā struktūra un tās izturības pakāpe pret baktēriju fermentiem.Saskaņā ar šo klasifikāciju ceftriaksons pieder pie trešās paaudzes, kas norāda uz tā ļoti plašo darbības spektru un pietiekamu pretestību (izturību) pret β-laktamāzēm (baktēriju fermentiem, kas iznīcina zāles).

Farmakoloģiskās īpašības un farmakokinētika

Zāles ievada intramuskulāri vai intravenozi. Pētījumi liecina, ka tā biopieejamība nemainās. Antibiotikam ir tendence uzkrāties starpšūnu vielā, tāpēc tā vienlīdz labi iekļūst visos bioloģiskajos audos un šķidrumos.

Visu dienu zāles paliek aktīvas, tāpēc katru nākamo devu ievada tikai pēc 24 stundām.

Līdz 96% izejvielu saistās ar asins olbaltumvielām. Turklāt šai reakcijai ir apgrieztas attiecības. Jo augstāka ir zāļu deva, jo mazāk antibiotiku nogulsnējas uz albumīna olbaltumvielām.

Lielākais zāļu saturs asinīs tiek noteikts pēc aptuveni trim stundām no ievadīšanas brīža. Ķermeņa pusperiods pieaugušiem pacientiem ir apmēram 8 stundas. Zīdaiņiem, kas jaunāki par pusmēness vecumu, šī laika periodu var pagarināt par dienu. Vielas sadalīšanās metabolītos vecāka gadagājuma cilvēku organismā kavējas un notiek no 8 līdz 24 stundām.

Antibiotika izdalās kopā ar bioloģiskajiem šķidrumiem - urīnu un žulti. Ar nieru mazspēju tas vairāk izdalās aknās, un, tieši pretēji, ar aknu mazspēju lielākā daļa metabolītu iziet no ķermeņa caur nierēm.

Zarnās aktīvā viela nonāk nesagremotā formā, un pēc tam to noņem kopā ar pārstrādātajām pārtikas masām.

Zāles darbība ir traucēta mikrobu šūnu sienas celtniecības sastāvdaļu sintēze. Tādējādi viņa klātbūtnē baktēriju šūnā notiek neatgriezeniskas strukturālas izmaiņas, kā rezultātā tā nomirst.

Citiem vārdiem sakot, šīm zālēm ir baktericīda iedarbība. Tas iznīcina esošās baktērijas un novērš jaunu veidošanos.

Saskaņā ar testiem, kas veikti ārpus dzīva organisma, t.i., in vitro, šīm zālēm ir kaitīga ietekme uz:

  • vairums stafilokoku celmu (izņemot Staphylococcus spp.);
  • daudzas gramnegatīvas nūjas, ieskaitot salmonellas, meningīta, sifilisa, zarnu un uroģenitālās infekcijas izraisītājus;
  • virkne patogēnu un baktēriju, kas tiek uzskatīti par nosacīti bīstamiem, kas pavairoti vidē, kas nesatur skābekli (piemēram, klostridijas un bakteroīdi, kas ir daļa no zarnu floras).

Rezultāti, kas rodas, lietojot antibiotiku ārpus dzīva organisma un īpaši uz cilvēku vai dzīvnieku, var atšķirties. Tāpēc secinājumus, kas izdarīti testa laikā in vitro, uzskata par nosacītiem. Katras atsevišķas personas jutīgums tiek identificēts individuāli vairākos laboratorijas paraugos.

Kāpēc zāles tiek parakstītas pieaugušajiem un bērniem

Ceftriaksona injekcijas tiek parakstītas pieaugušajiem un bērniem uzņēmīgu mikroorganismu izraisītu baktēriju infekciju ārstēšanai.

Šajā lokā ietilpst:

  • zarnu trakta un elpošanas ceļu slimības (īpaši pneimonija), ieskaitot degunu un rīkli;
  • ausu iekaisums;
  • uroģenitālās infekcijas (piemēram, gonoreja);
  • patoloģiski procesi, kas ietekmē smadzeņu oderi;
  • nieru infekcijas
  • kaulu, locītavu un muskuļu audu baktēriju bojājumi.

Injekcijas tiek izrakstītas arī kā profilakse, lai novērstu baktēriju infekciju attīstību pēcoperācijas periodā.

Norādījumi par ceftriaksona injekcijām

Injekcijas veic intravenozi vai intramuskulāri. Graudu pulvera intramuskulārai injekcijai atšķaida 3,5 ml 1% lidokaīna šķīduma. Adata ir ievietota dziļi gūžas muskuļos. Vienā muskulī vienā reizē var ievadīt ne vairāk kā vienu gramu zāļu.

Intravenozai ievadīšanai sagatavo šķīdumu. Ceftriaksona antibiotika jāatšķaida proporcionāli: pulvera gramos uz 10 ml sterila ūdens.Zāles injicē vēnā ļoti lēni 2 līdz 4 minūtes.

Injicēšana tiek veikta reizi 24 stundās. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pašas slimības. Jebkura terapija nedrīkst pārsniegt 14 dienas (biežāk, ne vairāk kā 8-10 dienas).

Pieaugušajiem

Visiem pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek izrakstīta vienreizēja deva 1 g., Ja ir traucēta aknu darbība, bet saglabājot nieru darbību, norma nesamazinās. Pretējā situācijā, saglabājot aknu darbību, bet ar traucētu nieru darbību, deva arī paliek nemainīga.

Samazinoties abu orgānu veiktspējai, ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt zāļu koncentrāciju asinīs.

  • Smagos gadījumos medikamentu daudzums var palielināties līdz četriem gramiem dienā.
  • Gonorejas ārstēšanā 0,25 g ievada intramuskulāri vienlaikus un vienu reizi.
  • Sagatavošanai pirms operācijas, ņemot vērā iespējamo baktēriju infekciju, pusotru stundu pirms manipulāciju sākuma pacientam ievada vienu vai divus gramus pulvera.

Zāles nedrīkst parakstīt vienlaikus ar aminoglikozīdiem ārstēšanas rezultāta neparedzamības dēļ. Izņēmumi var būt tikai sarežģīti gadījumi, piemēram, piemēram, plaša Pseudomonas aeruginosa sakāve, kur runa ir par dzīvības glābšanu. Šajā situācijā norādītās narkotiku grupas tiek ievadītas standarta devās, bet stingri atsevišķi.

Bērniem

Bērniem devu aprēķina atkarībā no vecuma un svara. Minimālā norma ir 20 mg uz svara kilogramu.

Jaundzimušajiem līdz divu nedēļu vecumam maksimālais zāļu daudzums vienā ievadīšanas reizē ir 50 mg / kg. Visiem bērniem, kas vecāki par šo vecumu, mīkstums līdz 12 gadu vecumam ir noteikts ne vairāk kā 75 mg / kg vienā lietošanas reizē.

Izņēmumi ir bakteriāla meningīta gadījumi. Šajā situācijā sākotnējā ārstēšanas posmā visiem pacientiem līdz 12 gadu vecumam, ieskaitot jaundzimušos, ievada 100 mg vielas uz svara kg.

Tūlīt pēc tam, kad ir iespējams identificēt patogēnu un noteikt, kurām zālēm tam nav izturības, devu samazina līdz standartam. Ārstēšana atkarībā no patogēna ilgst no 4 līdz 14 dienām.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pirmā grūtniecības trimestra stadijā ārstēšana ar antibiotikām ir kontrindicēta. Vēlākos periodos jautājumu par lietošanas piemērotību izlemj ārsts.

Tā kā attiecīgās zāles var izdalīties kopā ar mātes pienu, ārstēšanas periodā ir vērts apsvērt jautājumu par barošanas pārtraukšanu vai pagaidu pārtraukšanu.

Vai es varu lietot alkoholu, vienlaikus lietojot narkotikas?

Tā kā gan vielas, gan alkohols un zāles kavē aknu darbību, to kombinēta lietošana ir nepieņemama. Ārstēšanas periodā alkohola lietošanas rezultātā ir iespējama toksiska šoka attīstība - nopietns aknu bojājums.

Zāļu mijiedarbība ar citām zālēm

Attiecīgās zāles ir ķīmiski nesaderīgas ar citiem līdzekļiem, kas satur kalciju, kā arī ar citām zālēm no antibiotiku klases. Visas šīs zāles nevar apvienot vienā pudelē, bet tās jāievada atsevišķi.

Jums jāzina, ka norādītais līdzeklis samazina K vitamīna uzsūkšanos, kā arī pastiprina tādu zāļu iedarbību, kas samazina asins viskozitāti. Tāpēc vienlaicīga lietošana ar antikoagulantiem var provocēt asiņošanas attīstību.

Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana

Pirms izlemt, vai veikt terapiju, pacients tiek nopratināts, lai noteiktu viņa paaugstinātu jutību pret antibiotikām pret cefalosporīniem. Paaugstinātas jutības klātbūtnē šīs zāles nav parakstītas.

Absolūta kontrindikācija ir pirmais grūtniecības trimestris un laktācijas periods. Ceftriaksons grūtniecības laikā vēlāk tiek parakstīts tikai pēc visu risku un ieguvumu salīdzināšanas.

Zāles ir samērā kontrindicētas:

  • priekšlaicīgi dzimuši bērni;
  • jaundzimušie ar dzeltes pazīmēm;
  • personām ar zarnu bojājumiem anamnēzē, kas saistīti ar antibakteriālo līdzekļu lietošanu;
  • cilvēki ar smagiem traucējumiem urinācijas un asiņu veidošanās sistēmā.

Ieviešot zāles, pacienti var izjust sāpes injekcijas vietā līdz pat tromboflebīta attīstībai. Tūlīt pēc vielas ievadīšanas ir jūtams dedzinošs mēles gals, metāliska garša mutē, svešas smakas, reibonis, savārgums un drebuļi.

Starp smagākām reakcijām tika atzīmētas dažādas smaguma ādas izpausmes no vienkāršiem izsitumiem līdz sarežģītam dermatītam un eritēmai, kā arī anafilaktiskais šoks. Turpinot terapiju, var novērot traucējumus zarnās, dažādas lokalizācijas mikožu attīstību, mutes dobuma gļotādas iekaisumu ar mazu čūlu parādīšanos, visa veida pārvietošanos asins attēlā.

Pārdozēšanas pazīmju gadījumā uzsvars tiek likts uz simptomu mazināšanu.

Analogi

Ir vairāki analogi, kas satur to pašu aktīvo vielu, bet tiek ražoti ar citiem tirdzniecības nosaukumiem: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef". , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Ir arī zāles, kuru darbība balstās uz vienas un tās pašas sērijas antibakteriālām vielām, kurām ir līdzīga ķīmiskā struktūra un kuras pieder tai pašai grupai.

Trešās paaudzes cefalosporīnus pārstāv zāles: Cefixime, Cefosin un Cefoperazone.

Apsveriet to salīdzinošās īpašības:

zāļu nosaukums / raksturojumsCefiximCefosīnsCefoperazons
aktīvā vielacefiksīmscefotaksīmscefoperazons
izlaišanas formatabletespulveris šķīdumu pagatavošanaipulveris šķīdumu pagatavošanai
devu0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
normāli pieaugušajiem0,2 g - 2 reizes dienā;
0,4 g - 1 reizi dienā
1 g ik pēc 12 stundām1 g ik pēc 12 stundām
norma bērniem4 mg / kg - 2 reizes dienā;
8 mg / kg - 1 reizi dienā
50–100 mg / kg ik pēc 12 stundām50-200 mg / kg ik pēc 12 stundām

Trešās paaudzes narkotiku indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādības ir līdzīgas, un tām nav nepieciešams atsevišķs apraksts.

Cefalosporīnu atklāšana, no vienas puses, ļāva veikt terapiju pret pret penicilīniem rezistentiem patogēniem. No otras puses, tas palielināja superinfekcijas iespējamību.

Palielinoties antibiotiku agresivitātei, parādās arvien vairāk mikroorganismu, kas ir izturīgi pret jauna veida narkotikām. Šis fakts ir īpaši vērts apsvērt, izrakstot ceftriaksonu bērniem, jo ​​tie ir mazi pacienti, kuri, visticamāk, sastopas ar visu veidu patogēniem.