Hipertenzija ir su ja susijusi kepenų, inkstų ir smegenų pažeidimai yra mūsų laikų rykštė. Mirčių nuo aukšto kraujospūdžio skaičius žymiai viršija mirštamumą nuo AIDS ir artėja prie onkologijai būdingų rodiklių. Viena iš kovos su hipertenzija priemonių yra AKF inhibitoriai. Šios grupės narkotikų sąrašas ir jų veikimo mechanizmas aprašyti žemiau.
Medžiagos turinys:
AKF inhibitoriai - kas tai?
Kalbant apie AKF inhibitorius, negalima neprisiminti, kaip veikia kraujospūdžio palaikymo sistema. Žmogaus kūne reguliuojamas kraujospūdis, taip pat ir dėl angiotenzino sistemos.
Pastarasis veikia taip:
- Iš plazmos beta-globulinų, ypač iš angiotenzinogeno, veikiant fermentams (reninui) susidaro angiotenzinas I. Jis neturi įtakos kraujagyslių tonusui ir išlieka neutralus.
- Angiotenzinas I yra veikiamas angiotenziną konvertuojančio fermento - AKF.
- Susidaro angiotenzinas II - vazoaktyvus peptidas, kuris gali paveikti kraujagyslių sienelės tonusą, dirgindamas angiotenzinui jautrius receptorius.
- Yra kraujagyslių susiaurėjimas.
- Veikiant aktyviam angiotenzinui, išsiskiria norepinefrinas (padidina kraujagyslių tonusą), aldosteronas (skatina natrio ir kalio jonų kaupimąsi), antidiurezinis hormonas (prisideda prie skysčių tūrio padidėjimo kraujyje).
- Jei aukščiau aprašytas procesas yra per daug intensyvus, žmogus suserga hipertenzija. Kraujospūdis gali pasiekti kritines vertes.Atsižvelgiant į tai, vystosi hemoraginis insultas, paveikti miokardo infarktas (nekrozės vietos formavimasis širdyje), inkstų glomerulai.
Aukščiau aprašytas procesas, jei jis vyksta pernelyg intensyviai ir pacientui išsivysto hipertenzija, gali būti sulėtėjęs. Tam naudojami specialūs vaistai - AKF inhibitoriai. Jų veikimas grindžiamas angiotenziną konvertuojančio fermento sintezės nutraukimu ir angiotenzino I perėjimu į angiotenziną II. Pirmiau minėtas procesas blokuojamas pradiniame etape. Pernelyg didelis periferinių kraujagyslių susiaurėjimas nevyksta.
Pastaba: yra ir kitų angiotenzino II formavimo būdų, nesusijusių su angiotenziną konvertuojančiu fermentu. Tai ne visiškai blokuoja vazoaktyviąją medžiagą, todėl AKF inhibitoriai tampa ribotai veiksmingi kovojant su hipertenzija.
Naujausios kartos narkotikų sąrašas
Naujausios kartos vaistai išsiskiria geru tolerancija, sudėtingu ilgalaikiu veikimu, lengvu vartojimu ir minimaliomis kontraindikacijomis.
Tai apima:
- Fosinoprilis - Skiriamasis vaisto bruožas yra tas, kad jo ekskrecija vienodai vyksta per inkstus ir kepenis. Tai sumažina abiejų organų apkrovą ir leidžia naudoti įrankį inkstų ar kepenų nepakankamumui gydyti. Tai yra provaistas, kuris organizme virsta aktyviu fosinoprilatu. 10 mg skiriama kartą per parą.
- Spiraprilis - Jam būdingas žemas šalutinio poveikio pasireiškimo dažnis ir didelis efektyvumas. Vaistas yra skiriamas 6 mg, 1 kartą per dieną. Terapija turėtų būti pradėta ne anksčiau kaip praėjus 3 dienoms po diuretikų atšaukimo. Prireikus šios nuorodos galima nepaisyti. Tokiu atveju pacientą reikia stebėti per pirmąsias 6 valandas nuo gydymo pradžios. Didelė ortostatinių reakcijų rizika.
- Omapatrilat - sudėtingas vaistas, tuo pat metu blokuojantis AKF ir neutralios endopeptidazės gamybą - fermentas, kuris kartu su angiotenzinu dalyvauja didinant kraujospūdį. Paskirtas kartą per dieną, yra vienas geriausių angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupės atstovų.
Vaistų klasifikacija
Į AKF inhibitorių sąrašą įtraukiami įvairių grupių vaistai. Jų klasifikacija vykdoma pagal cheminę struktūrą, farmakologines savybes ir kilmę.
Dėl cheminės struktūros narkotikų yra:
- sulfhidrilą (kaptoprilį);
- karboksialkilas (enalaprilis);
- fosforilas (fosinoprilis);
- hidroksamo (idraprilis).
Aprašyta klasifikacija aktuali tik specialistams, atliekantiems nuodugnų nagrinėjamų vaistų savybių tyrimą. Informacija specialistui apie tam tikros cheminės grupės buvimą gaminyje neduos apčiuopiamos naudos. AKF inhibitorių atskyrimas pagal farmakologines savybes turi didesnę praktinę reikšmę:
| I klasė | II klasė Lipofiliniai provaistai | III klasė | IV klasė | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Lipofiliniai produktai | Inkstai pašalinimas | Du būdai pašalinti | Kepenų pašalinimas | Hidrofiliniai agentai | Dvigubi metaloproteazės inhibitoriai |
| Kaptoprilis | Benazeprilis | Fosinoprilis | Spiraprilis | Lisinoprilis | Alatrioprilis |
AKF inhibitoriai pagal kilmę skirstomi į natūralius ir sintetinius. Natūraliems vaistams priskiriami pirmosios kartos vaistai, sukurti remiantis termotidu - Pietų Amerikos gyvatės nuodu. Jie buvo toksiški, neveiksmingi ir nebuvo plačiai naudojami. Sintetiniai gaminiai naudojami visur.
Paprastai jas galima suskirstyti į 3 kartas:
- I karta - kaptoprilis ir kiti vaistai, turintys sulfhidrilo grupę.
- II kartos - karboksilo tipo vaistai, tarp kurių yra lisinoprilis, ramiprilis.
- III karta - naujo tipo vaistai, apimantys fosforilo grupę. Vienas garsių trečiosios kartos atstovų yra fosinoprilis.
Reikėtų pažymėti, kad vaisto generavimas ne visada rodo jo veiksmingumo laipsnį. Yra atvejų, kai nuolatiniu hipertenzija sergančiam pacientui padėjo tik pasenę vaistai. Nauji pokyčiai nedavė laukiamo efekto.
Vartojimo indikacijos
AKF inhibitoriai turi daug farmakologinio poveikio ir yra skiriami pacientams, sergantiems šia patologija:
- bet kokio tipo hipertenzija (renovaskulinė, piktybinė, atspari);
- stazinis širdies nepakankamumas;
- diabetinė nefropatija;
- lėtinis nefritas;
- miokardo infarktas;
- pakartotinės širdies nekrozės prevencija.
Išrašydami kaptoprilį ir jo analogus, pacientams, sergantiems atitinkamomis ligomis, pavyksta pasiekti tokį poveikį: sumažinti širdies apkrovą, pagerinti kraujo apytaką plaučių ratu ir palengvinti kvėpavimą, sumažinti kraujospūdį ir sumažinti inkstų kraujagyslių pasipriešinimą. Be to, AKF inhibitoriai yra naudojami kartu su nitratais, siekiant sustiprinti pastarųjų poveikį.
Galimas šalutinis poveikis
Dauguma sintetinių preparatų, priklausančių nagrinėjamai grupei, yra gerai toleruojami. Šalutinis poveikis yra retas ir beveik visada susijęs su didesnėmis terapinėmis dozėmis ar vaistų vartojimo režimo pažeidimu.
Tokiu atveju pacientams pasireiškia šios reakcijos:
- tachiaritmija;
- galvos skausmai
- apetito praradimas;
- skonio pažeidimas;
- sausas kosulys;
- pykinimas
- viduriavimas
- raumenų mėšlungis;
- vėmimas
Galbūt alerginių reakcijų vystymasis pasireiškia dilgėline. Retais atvejais pacientams yra angioneurozinė edema, įskaitant išplitimą į kvėpavimo takus. Siekiant užkirsti kelią situacijoms, susijusioms su rizika paciento gyvybei, pirmąją ir antrąją tabletes rekomenduojama gerti dalyvaujant gydytojui ar slaugytojai.
Šiuolaikinius vaistus, blokuojančius AKF gamybą, sunku priskirti vienai farmakologinei grupei. Dauguma į rinką patenkančių naujų vaistų turi sudėtingą poveikį ir daro įtaką keliems kraujo spaudimo padidinimo mechanizmams vienu metu.
Kuris yra geresnis: sartanas ar AKF inhibitoriai?
Pacientai, sergantys hipertenzija, dažnai klausia savo gydytojo, kas yra geresnis, sartanas ar AKF inhibitoriai. Norėdami atsakyti į jį, turite žinoti abiejų farmakologinių grupių veikimo ypatybes. Kaip jau minėta, inhibitoriai veikia išskirtinai tik angiotenziną konvertuojantį fermentą, užkertant kelią angiotenzino II susidarymui iš angiotenzino I.
Vazoaktyviosios medžiagos sintezė vyksta ne tik veikiant AKF. Komponentai dalyvauja jo formavime, neįmanoma visiškai sustabdyti jų gamybos farmakologiniu būdu. Tam reikia blokuoti ne AKF, bet tiesiogiai receptorius, jautrius angiotenzino veikimui, o tai yra sartanų poveikis - palyginti nauja farmakologinė grupė, kuriai priskiriamos tokios medžiagos kaip telmisartanas, losartanas, valsartanas.
Atsakant į šio skyriaus pradžioje pateiktą klausimą, reikėtų pasakyti: sartanai yra šiuolaikiški vaistai, kurie yra labai veiksmingi ir geba kovoti su sunkiausiomis hipertenzijos formomis. Visais atžvilgiais jie viršija patikrintus, bet vis labiau pasenusius antros kartos AKF inhibitorius. Su sartanais gali konkuruoti tik kompleksiniai agentai, kurių veiksmai neapsiriboja angiotenziną konvertuojančio fermento gamybos sustabdymu.
Pastaba: sartanų trūkumas yra palyginti aukšta jų kaina. Pavyzdžiui, telmisartano pakavimo kaina sostinės vaistinėse yra 260-300 rublių. Pakuotę enalaprilio galima įsigyti už 25–30 rublių.
AKF inhibitoriai yra puikios priemonės, derinančios aukštą efektyvumą ir prieinamumą visiems visuomenės sluoksniams.Šiuolaikiniai šios grupės vaistai nebėra vien tik angiotenziną konvertuojančio fermento blokavimas. Kūrėjai nuolat gerina vaistų efektyvumą, pridėdami naujų farmakologinių savybių. Ryškus to pavyzdys yra trečiosios kartos kompleksiniai preparatai. Darbas tobulinant kovos su hipertenzija priemones nesibaigia. Todėl pacientai gali pasikliauti vis daugiau ir daugiau naujų vaistų, kurie yra labai veiksmingi, prieinami ir turi mažai šalutinių poveikių.
