Un certo numero di agenti antibatterici - le cefalosporine, che includono l'antibiotico Ceftriaxone, furono scoperti per la prima volta nel 1948. I ricercatori hanno scoperto che sono più resistenti agli effetti dannosi degli enzimi batterici rispetto, ad esempio, alle penicilline. Nel 1964, gli scienziati sono riusciti a isolare una sostanza pura dalla coltura cellulare, che ha segnato l'inizio della produzione di farmaci chiamati gruppo antibiotico cefalosporine.

La composizione dell'antibiotico

L'antibiotico è il ceftriaxone sodico. La sua formula chimica si basa sull'acido 7-aminocefalosporanico. Le fiale contengono una sostanza completamente sterile sotto forma di polvere bianca.

A quale gruppo di antibiotici appartiene

La terapia antibatterica si riferisce a un numero di cefalosporine. Questa è una classe di sostanze più resistenti agli enzimi prodotti da una cellula batterica. Maggiore è la resistenza, maggiore è l'effetto dell'antibiotico sul patogeno.

In totale, la classe in questione ha cinque gruppi di composti, altrimenti sono chiamati generazioni. Questa classificazione si basa sulla struttura chimica della sostanza stessa e sul suo grado di resistenza agli enzimi batterici.Secondo questa classificazione, il ceftriaxone appartiene alla terza generazione, che indica il suo spettro d'azione molto ampio e la resistenza sufficiente (resistenza) alle β-lattamasi (enzimi batterici che distruggono il farmaco).

Proprietà farmacologiche e farmacocinetiche

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa. Gli studi hanno dimostrato che la sua biodisponibilità non cambia. Un antibiotico tende ad accumularsi nella sostanza intercellulare, quindi penetra altrettanto bene in tutti i tessuti e liquidi biologici.

Durante il giorno, il medicinale rimane attivo, quindi ogni dose successiva viene somministrata solo dopo 24 ore.

Fino al 96% del materiale di partenza si lega alle proteine ​​del sangue. Inoltre, questa reazione ha una relazione inversa. Più alto è il dosaggio del farmaco, meno antibiotico si depositerà sulle proteine ​​dell'albumina.

Il più alto contenuto di farmaco viene determinato nel sangue dopo circa tre ore dal momento della somministrazione. L'emivita del corpo nei pazienti adulti è di circa 8 ore. Nei bambini di età inferiore a mezzaluna, la durata di questo periodo di tempo può essere estesa di un giorno. La scomposizione della sostanza in metaboliti nel corpo degli anziani è ritardata e si verifica nell'intervallo da 8 a 24 ore.

L'antibiotico viene escreto insieme a fluidi biologici: urina e bile. Con insufficienza renale, viene più escreto dal fegato e, al contrario, con insufficienza epatica, la maggior parte dei metaboliti lascia il corpo attraverso i reni.

Nell'intestino, il principio attivo passa in una forma non digeribile, quindi viene rimosso insieme alle masse alimentari trasformate.

L'azione del farmaco è di interrompere la sintesi dei componenti di costruzione della parete cellulare microbica. Pertanto, in sua presenza, si verificano cambiamenti strutturali irreparabili nella cellula batterica, a seguito della quale muore.

In altre parole, il farmaco ha un effetto battericida. Distrugge i batteri esistenti e impedisce la formazione di nuovi batteri.

Secondo i test condotti all'esterno di un organismo vivente, cioè in vitro, il farmaco ha un effetto dannoso su:

  • la maggior parte dei ceppi di stafilococchi (ad eccezione di Staphylococcus spp.);
  • molti bastoncini gram-negativi, tra cui salmonella, agenti causali di meningite, sifilide, infezioni intestinali e genitourinarie;
  • un certo numero di agenti patogeni e batteri considerati condizionatamente pericolosi, che si propagano in un ambiente estremamente privo di ossigeno (come, ad esempio, clostridi e batterioidi, che fanno parte della flora intestinale).

I risultati dell'azione di un antibiotico all'esterno di un organismo vivente e in particolare su una persona o un animale possono variare. Pertanto, le conclusioni tratte durante il test in vitro sono considerate condizionate. La sensibilità di ogni singola persona è identificata individualmente in un numero di campioni di laboratorio.

Perché il farmaco è prescritto per adulti e bambini

Le iniezioni di ceftriaxone sono prescritte per adulti e bambini per il trattamento di infezioni batteriche causate da microrganismi sensibili.

Questa cerchia comprende:

  • malattie del tratto intestinale e del tratto respiratorio (in particolare la polmonite), inclusi naso e gola;
  • infiammazione dell'orecchio;
  • infezioni genito-urinarie (ad esempio gonorrea);
  • processi patologici che interessano il rivestimento del cervello;
  • infezioni renali
  • lesioni batteriche di ossa, articolazioni e tessuto muscolare.

Le iniezioni sono anche prescritte come profilassi per prevenire lo sviluppo di infezioni batteriche nel periodo postoperatorio.

Istruzioni per l'uso Ceftriaxone nelle iniezioni

Le iniezioni vengono somministrate per via endovenosa o intramuscolare. Per l'iniezione intramuscolare di grammi di polvere, vengono diluiti 3,5 ml di una soluzione all'1% di lidocaina. L'ago è inserito in profondità nel muscolo gluteo. Alla volta, non è possibile somministrare più di un grammo di farmaco in un muscolo.

Per la somministrazione endovenosa, viene preparata una soluzione. L'antibiotico ceftriaxone deve essere diluito in proporzione: grammo di polvere per 10 ml di acqua sterile.Il medicinale viene iniettato nella vena molto lentamente per 2-4 minuti.

L'iniezione viene effettuata una volta ogni 24 ore. La durata del trattamento dipende dalla malattia stessa. Qualsiasi terapia non deve superare un periodo di 14 giorni (più spesso, non più di 8 - 10 giorni).

Per gli adulti

A tutti i pazienti di età superiore ai 12 anni viene prescritta una singola dose di 1 G. In caso di funzionalità epatica compromessa, ma mantenendo la funzionalità renale, la norma non diminuisce. Nella situazione opposta, pur mantenendo la funzionalità epatica, ma con funzionalità renale compromessa, anche la dose rimane la stessa.

Con una diminuzione delle prestazioni di entrambi gli organi, è necessario monitorare attentamente la concentrazione del farmaco nel sangue.

  • Nei casi più gravi, la percentuale di farmaci può aumentare a quattro grammi al giorno.
  • Nel trattamento della gonorrea, 0,25 g viene somministrato per via intramuscolare alla volta e una volta.
  • Per la preparazione prima dell'intervento chirurgico, soggetta a probabile infezione batterica, uno o due grammi di polvere vengono somministrati al paziente un'ora e mezza prima dell'inizio delle manipolazioni.

Il farmaco non deve essere prescritto contemporaneamente agli aminoglicosidi a causa dell'imprevedibilità del risultato del trattamento. Le eccezioni possono essere solo casi complicati, ad esempio, come una vasta sconfitta di Pseudomonas aeruginosa, in cui si tratta di salvare vite umane. In questa situazione, i gruppi di farmaci indicati vengono somministrati in dosi standard, ma rigorosamente separatamente.

Per i bambini

Il dosaggio dei bambini viene calcolato in base all'età e al peso. La norma minima è di 20 mg per chilogrammo di peso.

Per i neonati fino a due settimane di età, la quantità massima del farmaco per somministrazione è di 50 mg / kg. Per tutti i bambini di età superiore a questa, viene prescritta carne fino a 12 anni non più di 75 mg / kg per applicazione.

Le eccezioni sono i casi di meningite batterica. In questa situazione, nella fase iniziale del trattamento, vengono somministrati 100 mg di sostanza per kg di peso a tutti i pazienti di età inferiore ai 12 anni, compresi i neonati.

Immediatamente dopo che è possibile identificare l'agente patogeno e determinare a quali farmaci non ha resistenza, il dosaggio viene ridotto allo standard. Il trattamento, a seconda dell'agente patogeno, dura dai 4 ai 14 giorni.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Nella fase del primo trimestre di gravidanza, il trattamento antibiotico è controindicato. In periodi successivi, la questione della appropriatezza dell'uso viene decisa dal medico.

Poiché il farmaco in questione può essere escreto insieme al latte materno, per il periodo di trattamento vale la pena considerare la questione della scomunica o della sospensione temporanea dell'alimentazione.

Posso bere alcolici mentre assumo il farmaco

Poiché sia ​​le sostanze che l'alcool e il farmaco inibiscono la funzione del fegato, il loro uso combinato è inaccettabile. Come risultato del bere alcolici durante il periodo di trattamento, è possibile lo sviluppo di shock tossici: un grave danno al fegato.

Interazioni farmacologiche con altri farmaci

Il farmaco in questione è chimicamente incompatibile con altri agenti contenenti calcio, così come altri farmaci della classe di antibiotici. Tutti questi farmaci non possono essere combinati in un flacone, ma devono essere somministrati separatamente.

Dovresti sapere che il rimedio indicato riduce l'assorbimento della vitamina K e aumenta anche l'effetto dei farmaci che riducono la viscosità del sangue. Pertanto, l'uso simultaneo con anticoagulanti può provocare lo sviluppo di sanguinamento.

Controindicazioni, effetti collaterali e sovradosaggio

Prima di decidere se condurre la terapia, viene chiesto al paziente di determinare la sua ipersensibilità agli antibiotici cefalosporinici. In presenza di ipersensibilità, questi farmaci non sono prescritti.

Una controindicazione assoluta è il primo trimestre di gestazione e il periodo di allattamento. Il ceftriaxone durante la gravidanza in un secondo momento viene prescritto solo dopo aver confrontato tutti i rischi e i benefici.

Il farmaco è relativamente controindicato:

  • neonati prematuri;
  • neonati con segni di ittero;
  • persone con una storia di lesioni intestinali associate all'uso di agenti antibatterici;
  • persone con gravi disabilità nel sistema di minzione e formazione del sangue.

Con l'introduzione del farmaco, i pazienti possono provare dolore nel sito di iniezione, fino allo sviluppo della tromboflebite. Immediatamente dopo l'introduzione della sostanza, si avverte una punta della lingua che brucia, un sapore metallico in bocca, odori estranei, vertigini, malessere, brividi.

Tra le reazioni più gravi, sono state osservate manifestazioni cutanee di varia gravità da semplici eruzioni cutanee a dermatiti ed eritemi complessi, nonché shock anafilattico. Mentre la terapia continua, si possono osservare interruzioni nell'intestino, sviluppo di micosi di varia localizzazione, infiammazione della mucosa orale con comparsa di piccole piaghe e tutti i tipi di spostamenti nell'immagine del sangue.

Per i segni di sovradosaggio, l'accento è posto sull'alleviamento dei sintomi.

analoghi

Esistono numerosi analoghi contenenti lo stesso principio attivo, ma prodotti con altri nomi commerciali: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Esistono anche farmaci la cui azione si basa su sostanze antibatteriche della stessa serie che sono simili nella struttura chimica e appartengono allo stesso gruppo.

Le cefalosporine di terza generazione sono rappresentate dai farmaci: Cefixime, Cefosin e Cefoperazone.

Considera le loro caratteristiche comparative:

nome / caratteristica del farmaco"Cefixime""Tsefosin""Cefoperazone"
principio attivocefiximecefotaximeceftazidima
modulo di rilasciocompressepolvere per preparazione di soluzionipolvere per preparazione di soluzioni
dosaggio0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
normale per gli adulti0,2 g - 2 volte al giorno;
0,4 g - 1 volta al giorno
1 g ogni 12 ore1 g ogni 12 ore
norma per i bambini4 mg / kg - 2 volte al giorno;
8 mg / kg - 1 volta al giorno
50-100 mg / kg ogni 12 ore50-200 mg / kg ogni 12 ore

Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali dei farmaci dell'intera terza generazione sono simili e non necessitano di una descrizione separata.

La scoperta delle cefalosporine, da un lato, ha reso possibile la terapia contro i patogeni resistenti alla penicillina. D'altra parte, ha aumentato la probabilità di superinfezione.

All'aumentare dell'aggressività degli antibiotici, compaiono sempre più microrganismi resistenti a nuovi tipi di farmaci. Questo fatto è particolarmente utile quando si prescrive Ceftriaxone per i bambini, poiché è nei piccoli pazienti che hanno maggiori probabilità di incontrare tutti i tipi di agenti patogeni.