Espanjalainen lääke Nixar esitetään käyttöohjeissa yhtenä tehokkaimmista erityislääkkeistä toisen sukupolven antiallergisten lääkkeiden joukossa, jolla on nopea vaikutus ja todistettu tehokkuus urtikarian, allergisen nuhan ja sidekalvontulehduksen eliminoimisessa, mukaan lukien aaltoilevat, akuutit ja hitaat muodot.

Allergiselle nixarille on ominaista lisääntynyt turvallisuus, vähäinen todennäköisyys olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa ja kyvyttömyys parantaa alkoholin vaikutusta.

Koostumus (vaikuttava aine)

Nixarin aktiivinen terapeuttinen perusta on antihistamiini-bilastiini, joka estää selektiivisesti H1-reseptoreita.

Lääke valmistetaan valkoisina soikeina tabletteina, jotka sisältävät 20,00 mg bilastiiniä ja muodostuneita apukomponentteja. Tabletin toiselle puolelle on jaettu ura. Yhdessä muovisessa läpipainopakkauksessa 10 yksikköä tabletteja, 30 yksikön pakkauksessa.

Farmakologinen vaikutus, farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Nixarin vaikutusmekanismi on selektiivisesti estää H1-histamiini-histamiinireseptoreita. Toisin kuin muut antihistamiiniryhmän edustajat, lääkitys osoittaa tämän tyyppisten reseptoreiden korkeimman miehitysasteen taustalla, jolla on vain vähän vaikutusta muihin.Tässä suhteessa Nyxarin hoitava aine on kolme kertaa parempi kuin setiritsiini ja viisi kertaa parempi kuin feksofenadiini.

Tämän vuoksi lääkitys:

  • estää akuutin allergian, mukaan lukien vaaralliset anafylaktiset reaktiot, esiintymisen ja lievittää niitä;
  • estää allergeenien aiheuttamia kouristuksia ja verisuonten supistumista, vähentää verisuonien seinämien läpäisevyyttä allergeenien ja tulehduksellisten hormonien kaltaisten aineiden tunkeutumiseen niiden läpi;
  • osoittaa anti-inflammatorista aktiivisuutta johtuen histamiinin, sytokiiniproteiinien ja interleukiini-4: n vapautumisen estämisestä, jotka provosoivat tulehduksellisia ilmiöitä.

Terapeuttinen vaikutus kehittyy 30–60 minuutissa ja kestää noin 24–26 tuntia.

Nixarin lisäetuja on, että se on antiallergialääke:

  • ei aiheuta sedaatiota (päiväsaikaan uneliaisuutta) ja neurologisia häiriöitä, johtuen tosiasiasta, että kuljetus-P-glykoproteiini estää bilastiinia läpäisemästä veri-aivoesteen ja tunkeutumasta aivoihin;
  • ei osoita myrkyllisiä vaikutuksia sydänkudokseen;
  • ei riko psykomotorisia toimintoja;
  • ei osoita antikolinergistä vaikutusta (ei aiheuta ummetusta, näköhäiriöitä, takykardiaa, kohonnut silmänpaine, seksuaaliset ongelmat);
  • ei aiheuta QT-ajan pidentymistä kardiogrammissa;
  • ei provosoi pahanlaatuisia muutoksia soluissa.

Bilastiini imeytyy aktiivisesti ja saavuttaa korkeimman plasmakonsentraation 60 - 70 minuutin kuluttua. Ruoka vähentää patologisen fokuksen saavuttavan hoitavan aineen määrää kolmanneksella (hyötyosuus).

On todettu, että aktiivista komponenttia ei kerrydy veressä ja kudoksissa, vaikka se poistuu melko hitaasti kehosta. Samaan aikaan lähes 70% bilastiinista lähtee sapen kanssa suoliston aikana ja 30 - 33% virtsaan.

Terapeuttisen aineen puoliintumisaika on 14,5 tuntia, mikä määrää sen pitkäaikaisen terapeuttisen vaikutuksen ja mahdollisuuden kertakäyttöön päivässä. Mutta jopa vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, kun bilastiinin erittyminen hidastuu, sen pitoisuus ei ole vaarallinen munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville potilaille eikä vaadi terapeuttisen annoksen pienentämistä.

Maksasairaudet eivät myöskään vaikuta bilastiinin poistomenetelmään kehosta, koska ainetta käsitellään maksassa vain vähän.

Miksi lääkettä määrätään?

Nixar-allergiatabletteja ilman sedaatiota määrätään kerta- ja pitkäaikaiskäyttöön yli 12-vuotiaille potilaille, joilla on seuraavat patologiat:

  • allerginen monivuotinen tai kausiluonteinen nuha;
  • allergeenien aiheuttama silmän limakalvon tulehdus (konjunktiviitti);
  • nokkosihottuma, mukaan lukien kylmä muoto.

Muita antihistamiineja nopeampi lääkitys eliminoi tai lievittää allergeenien aggression vakavia oireita:

  • kutitus, turvotus ja nenän tukkoisuus; aivastelu, runsaasti liman erittymistä nenästä (rinorrhea);
  • kitalaen kutina, sisäiset kuulokanavat;
  • sidekalvon punoitus, turvotus, kutina ja arkuus, ihottuma;
  • kutiava ihottuma, turvonneet punaiset täplät ja nokkosihottuma rakkuloissa.

On todettu, että Nixar tukahduttaa tehokkaasti nokkosilmujen muodostumisen, vähentää ihon ilmenemismuotojen vakavuutta ja niiden elinaikaa iholla ja auttaa samalla paljon nopeammin kuin setiritsiini.

Tutkimusten mukaan Nixarin pitkäaikainen (12 kuukautta) saanti osoitti lääkityksen hyvän suvaitsevaisuuden, korkean turvallisuuden ja tehokkuuden kaikenlaisissa allergisissa nuhaissa ja konjunktiviitissa. Kaikkien tuskallisten ilmenemismuotojen paranemista havaittiin koko hoidon ajan ilman tehon heikkenemistä. Lisäksi todettiin, että mitä kauemmin potilas käytti lääkettä, sitä tehokkaampi hoito.

Nixar-tablettien käyttöohjeet aikuisille ja lapsille

Jos lääkäri ei ole määrännyt henkilökohtaista hoito-ohjelmaa, alle 12-vuotiaille potilaille suositellaan kerta-annosta yhtä Nixar 20 mg -tabletin tablettia 24 tunnissa.

Virallisesti hyväksytty bilastiinin enimmäismäärä on 20 mg, ja uskotaan, että rinokonjunktiviitin oireiden poistamiseen käytettävien lääkkeiden määrän lisääminen ei paranna terapeuttista vaikutusta. Mutta kansainväliset tutkimukset kylmän urtikarian hoidosta ovat osoittaneet 2-kertaisen (40 mg) ja jopa 4-kertaisen (80 mg) annoksen tehokkuuden ja turvallisuuden. Tämä vahvistaa lääkäreiden näkemyksen, että urtikarian hoidossa vakioannosta suurempi annos voi olla hyväksyttävä (allergologin ehdottomasti määräämä).

Nixar voidaan ottaa 60 minuuttia ennen ateriaa sekä 2 tuntia hedelmämehun syömisen tai juomisen jälkeen.

Tabletit ovat humalassa, kunnes allergiset oireet häviävät tai heikentyvät merkittävästi tai koko allergeenialtistuksen ajan.

Kun Nixar-valmistetta allergikoille määrätään yli 65-vuotiaille tai potilaille, joiden munuaisten ja maksan toiminta on heikentynyt, annosta ei tarvitse pienentää.

Raskauden ja imetyksen aikana

Se on vasta-aiheista Nixarin määräämisessä imettäville ja raskaana oleville potilaille, koska tässä ryhmässä ei ole tehty täydellisiä tutkimuksia eikä sen käytön turvallisuudesta ole riittävän täydellisiä ja luotettavia tietoja.

Mutta monet lääkärit sallivat kertaluonteisen bilastiinin käytön naisen elämän aikana kiireellisissä olosuhteissa tai puuttuessa muista antihistamiineista, joita raskaana olevat ja imettävät naiset voivat käyttää.

Huumeiden vuorovaikutus

Nixarin ja lääkkeiden, jotka estävät lääkeaineiden siirtoa säätelevän kuljetusproteiinin P-glykoproteiini, vuorovaikutuksessa bilastiinin määrä veressä kasvaa. Joten erytromysiinin yhdistelmällä enimmäispitoisuus nousi 2 - 3 kertaa, kelasiinin kanssa käytettävän bilastiinilla alkaloidilla ketokonatsoliin tai diltiatseemin antibioottiin perustuvilla sienilääkkeillä - 50%. Tämän proteiinin tukahduttajina toimivat lääkkeet (ritonaviiri, norviiri, kaletra, rifampisiiniantibiootti) lisäävät myös bilastiinin määrää veressä.

Tätä lääkeainevuorovaikutusta tulisi ottaa huomioon potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, koska voimakas veren bilastiiniarvon nousu lisää haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Hedelmämehut, erityisesti greipit, vähentävät terapeuttisen aineen määrää 30%: lla, joka saavuttaa leesion, vähentäen terapeuttista vaikutusta, johtuen hedelmähappojen ominaisuudesta estää kuljetusproteiinin OATP1A2 toimintaa.

Nixarin ja rauhoittavien aineiden yhdistelmänä lorasepaamin (Loram, Merlit, Lorafen) kanssa bilastiini ei lisää näiden lääkkeiden estävää vaikutusta aivojen toimintaan.

Nixar-alkoholin yhteensopivuus

Nixar, toisin kuin monet muut antiallergiset aineet (esimerkiksi setiritsiini), ei tehosta etanolin estävää vaikutusta aivojen toimintaan, joten sitä voidaan määrätä potilaille, joilla on alkoholiriippuvuus.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja yliannos

Lääkitystä ei ole määrätty:

  • joilla on erityinen sietämättömyys bilastiinille ja kaikille sen ainesosille;
  • alle 12-vuotiailla lapsilla (ei turvallisuustietoja);
  • naiset, jotka odottavat synnytystä ja imettävät äidit.

Nixarin terapeuttisen annoksen kielteistä vaikutusta ajamiseen ja vaarallisten välineiden hallintaan ei ole havaittu. Mutta on syytä ottaa huomioon, että herkillä potilailla voi esiintyä huimausta ja uneliaisuutta.

Nixarin haittavaikutusten joukossa 1-2: lla sadasta ihmisestä on päänsärky ja uneliaisuus.

Harvemmin kuin yhdellä potilaalla sadasta voi olla:

  • kuivuneet silmät, suu ja nenä, jano;
  • löysät uloste, närästys, kiput epigastrisessa alueella, pahoinvointi;
  • kutiava iho, ahdistus, huono uni;
  • kuulohäiriöt, huimaus;
  • pitkäaikaisessa käytössä - lisääntynyt ruokahalu, painonnousu, väsymys;
  • hengenahdistus, rytmihäiriöt, QT-ajan pidentyminen;
  • huulten herpeettinen vaurio;
  • lämpötilan nousu 37,5 ° C: seen;
  • kreatiniinitasojen nousu, maksaentsyymien, triglyseridien aktiivisuus.

Yliannostus on todennäköinen, kun bilastiinin määrä kulkeutuu mahaan 10-kertaisesti terapeuttinen annos. Haittavaikutuksia, etenkin huimausta, päänsärkyä, närästystä ja pahoinvointia, on kehittynyt tai voimistunut.

Allergialääkeanalogit

Saman nimisen vaikuttavan aineen - bilastiinin - synonyymejä ei tuoteta.

Nixarin analogit ovat antihistamiineja, joilla on samanlainen terapeuttinen vaikutus - setiritsiini (Zodak, Parlazin, Zirtek, Cetrin), feksofenadiini (Fexofast, Fexadin, Allegra), desloratadiini (Desal, Erius, Lordestin).