Konvalis on voimakas gabapentiinipohjainen kouristuslääke, jota käytetään paikallisten lihaskrampien lievittämiseen 12-vuotiailla potilailla. Sitä käytetään myös aktiivisena kivulääkityksenä lievittääkseen neurologista kipua.

Lääkkeen koostumus

Konvalisia tuotetaan kiinteinä keltaisina kapseleina, joissa on jauhemaista ainetta, jonka väri on kellertävän valkoinen. Lääkkeen terapeuttinen perusta on kouristuksia estävä aine gabapentiini. Yhdessä kapselissa sen määrä on 300 mg.

Aktiivisia aineosia ovat muodonmuodostajat, säilöntäkomponentit ja väriaineet.

Convalis-tabletit toimitetaan apteekkiverkkoon 50 kapselin muovisissa purkeissa tai paperipakkauksissa, joissa on 5 muotopakkausta, joissa kussakin on 10 yksikköä.

Farmakologinen vaikutus, farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Lääkkeen perus- farmakologisena vaikutuksena on selektiivisesti tukahduttaa patologisesti hermostuneiden hermosolujen toiminnot ja vähentää niiden vasteen taajuutta. Tämä saavutetaan johtuen tosiasiasta, että gabapentiini lisää estävien neuronien aktiivisuutta stimuloimalla solujen GABA-reseptoreiden aktiivisuutta ja tuottamalla GABA: ta (Υ-aminovoihappoa), joka on hermoston pääinhibiittori.Convaliksen terapeuttinen komponentti normalisoi NMDA-reseptoreiden toiminnot, estää kalsiumionien kanavan aktiivisuuden, joka osallistuu neurologisten kipujen kehitykseen.

 

Nämä biokemialliset yhdistelmät tarjoavat Convaliksen merkittävän terapeuttisen vaikutuksen erityyppisissä kouristuksissa ja neuropaattisissa kipuissa.

Convaliksen etuna on:

  • heikko vuorovaikutus muiden lääkkeiden ja kouristuslääkkeiden kanssa, mikä tekee mahdolliseksi sen laaja käyttö ylimääräisenä lääkityksenä - etenkin silloin, kun muun tyyppiset antikonvulsantit ovat heikosti sietäviä;
  • mahdollisuus määrätä vaikeista maksapatologioista, koska gabapentiini erittyy yksinomaan munuaisten kautta.

Terapeuttisen aineen enimmäispitoisuus plasmassa havaitaan 2-3 tunnin kuluttua sen saapumisesta kehoon. Biologinen hyötyosuus (aktiivisen komponentin määrä, joka saavuttaa patologiset polttoaineet) on noin 60–70%, ja se vähenee annosta lisäämällä.

Ruoalla, rasvaa sisältävät tuotteet mukaan lukien, ei ole melkein mitään vaikutusta gabapentiinin imeytymisnopeuteen ja jakautumiseen kudoksiin.

Aika, joka kuluu puolet plasmassa vastaanotetusta terapeuttisesta aineesta poistua kehosta, ei liity potilaan samaan gabapentiinimäärään, ja se on 5–7 tuntia.

Gabapentiinille ei suoriteta entsymaattista prosessointia maksassa, ja se erittyy vain munuaisten kautta.

Iäkkäillä potilailla, joilla on munuaispatologioita tai joille on suoritettu hemodialyysi, gabapentiini pysyy kudoksissa ja poistuu paljon hitaammin, minkä seurauksena annosta on pienennettävä.

Mikä auttaa Convalisia

Konvalista käytetään epilepsiassa yli 12-vuotiailla potilailla ainoana tai apuhoitona tavoitteena:

  • osittaisten (paikallisten, fokaalisten) kouristusten lievitys, kun hallitsematonta sähköistä aktiivisuutta esiintyy aivokuoren tietyllä alueella (fokus);
  • pysäyttää fokusoireiden kehittymisen, jotka muuttuvat yleistyneiksi (suuriksi) kohtauksiksi (sekundaarinen yleistyminen), kun patologinen sähköinen aktiivisuus leviää aivojen molemmille puoliskoille.

Lääkitystä käytetään myös poistamaan tai vähentämään neuropaattisen kivun voimakkuutta 18-vuotiailla potilailla, joilla on seuraavat patologiat:

  • postherpetic neuralgia (kipu herpes zosterin taustalla);
  • kipu-oireyhtymät mono- ja polyradikuloneuropatian eri muodoilla, mukaan lukien hermovauriot, halvaus, verisuonitaudit diabeteksessä ja alkoholiriippuvuus;
  • kipu kolmoishermon tappiossa;
  • kipu aivoverenkierron jälkeen, multippeliskleroosin taustalla, selkäytimen vauriot;
  • kipuhyökkäykset syringomyelian kanssa;
  • akuutti kipu Sudeckin oireyhtymän kanssa;
  • phantom kipu;
  • fibromyalgia (tuki- ja liikuntaelinten kipu, kipu kosketuksen aikana ja paine).

Tällä hetkellä lääkitys on myös alkanut käyttää:

  • kohtausten kehittyessä potilaille, joilla on diagnosoitu jäykkäkouristus;
  • gynekologiassa - vakavien oireiden poistamiseksi ja lievittämiseksi vakavan vaihdevuosien aikana, etenkin naisilla, joille korvaushoito on kielletty.

Convaliksella on alhainen terapeuttinen teho:

  • yleistyneillä epileptisillä kohtauksilla, jotka leviävät koko kehossa aiheuttaen tajunnan menettämisen ja pienten ja suurten lihasten massiivisen kouristuksen;
  • paiseepilepsia - epilepsiakohtauksen muoto, jolla on lyhytaikainen tajunnan menetys.

On näyttöä siitä, että ikään liittyvissä annoksissa gabapentiinia käytetään yhtenä lääkityksenä lasten neurologiassa 3-vuotiailta lapsilta epilepsian resistentin (parantamaton) muodon hoitamiseksi, jolloin kouristusten vakavuus, kouristusten tiheys ja neurologiset häiriöt ovat vaikeita reagoida lääkehoitoon.Mutta Convalis-kapselit sisältävät aikuisten annostuksen, ja sitä on mahdotonta erottaa, siksi alle 12-vuotiaiden potilaiden hoitoon tarvitaan kouristuslääkkeitä, joilla on pienempi annos gabapentiiniä.

Ohjeet lääkkeen käytöstä

Yleiset säännöt:

  1. Konvaliksen annos ja ottamisen tiheys määräytyvät sairauden tyypin, oireiden vakavuuden ja munuaisten vajaatoiminnan vakavuuden mukaan.
  2. Gabapentiinin enimmäismäärä, jonka potilas voi saada 24 tunnissa, on 3 600 mg, mikä vastaa 12 kapselia.
  3. Voit ottaa lääkkeitä ottamatta huomioon ruuan saantia.
  4. Kapselia ei jaeta ja pestään alas oikealla määrällä nestettä.
  5. Jos haluat pienentää annosta tai peruuttaa lääkityksen, tämä tehdään hitaasti, 7–14 päivän välein. Jos lopetat yhtäkkiä Convaliksen käytön, on mahdollista kouristuskohtaus.

Koska lääkkeellä on ominaisuus estää hermo-lihassaktiivisuutta, Convalista saavien potilaiden tulisi välttää aktiivisiin henkisiin ja motorisiin reaktioihin liittyviä toimia, mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen, monimutkaisten tai vaarallisten laitteiden käyttö.

Osittaiset krampit

Hoitokurssi alkaa yhdellä annoksella 1 kapselia (300 mg). Toisena päivänä ota 1 kapseli kahdesti (yhteensä 600 mg). Päivänä 3 tarjotaan kolmen kertaan otettava 1 kapseli (900 mg).

Jos lääkäri pitää tarpeellisena, annosta voidaan suurentaa, mutta gabapentiinin päivittäinen määrä on rajoitettu 3,5 grammaan.

Tyypillisesti antivolvunsantin annos vaihtelevien kouristusvaikeuksien kanssa vaihtelee välillä 900 - 1200 mg päivässä. Konvalisin päivittäinen määrä jaetaan kolmeen annokseen, ottaen kapselit 8 tunnin kuluttua.

Kouristuskohtauksen jatkumisen estämiseksi lääkkeen annosten välinen aika ei saa olla yli 12 tuntia (kolmen kerta-annoksen kanssa).

Neuropaattinen kipu

Neurogeenisen kivun hoitoon sisältyy myös annoksen asteittainen lisääminen. Kurssi alkaa yhdellä annoksella 1 kapselia hoidon ensimmäisenä päivänä, päivänä 2 ota 1 kapseli kahdesti. Ja kolmantena päivänä ne lisäävät annostelutiheyttä jopa kolme kertaa.

Vakavan kivun kanssa on sallittua siirtyä heti kolme kertaa 300 mg: n hoitoon.

Jos terapeuttista vaikutusta ei ole riittävästi ilmaistu, annosta annetaan nostaa 1200 - 2400 mg: aan, kun otetaan huomioon, että päivässä otettavien kapseleiden enimmäismäärä on enintään 12 kappaletta. Potilailla, joilla oli postherpetinen kipu ja jotka saivat 6–12 kapselia päivässä, kivun merkittävä väheneminen havaittiin 5–7 päivän kuluessa.

Koska gabapentiini suodatetaan munuaisissa, kun suodatustoiminta huononee munuaispatologioita vastaan, lääke määrätään pieninä annoksina.

Munuaisten vajaatoiminnan vakiintuneet päivittäiset annokset:

  • jos kreatiniinipuhdistuma (CC) on välillä 50–79 ml / min, potilas voi ottaa 2–4 ​​kapselia päivässä;
  • CC: lla 30–49 ml / min, lääkkeen määrä on rajoitettu 1-2 kapseliin päivässä;
  • jos QC-arvo on 16-30 ml / min, sallitaan ottaa 1 kapseli päivässä;
  • CC: n ollessa alle 15 ml / min, lääkkeen annetaan ottaa joka toinen päivä 1 kapselin määrä 24 tunnissa.

Kun teet hemodialyysia, voit ottaa ensin 300 mg. Jokaisen 4 tunnin kestävän toimenpiteen jälkeen potilas voi saada ylimääräisen Convalis-kapselin. Päivinä, jolloin toimenpidettä ei suoriteta, lääkettä ei oteta.

Raskauden ja imetyksen aikana

Monenvälisiä ja perusteellisia tutkimuksia lääkkeen vaikutuksesta raskauteen ja sikiön kehitykseen ei ole tehty.

Nisäkkäitä koskevat tutkimukset ovat antaneet Convalikselle mahdollisuuden luokitella C-luokan FDA-lääkkeeksi. Tämä tarkoittaa, että lääkitys voi aiheuttaa epämuodostumia ja häiritä raskauden ja synnytyksen kulkua. Siksi lääkettä ei käytetä synnytystä odottavien potilaiden hoitoon.

Lääkitys määrätään raskaana oleville potilaille poikkeustapauksissa - esimerkiksi preeklampsian taustalla, joka uhkaa odotettavan äidin elämää.

Gabapentiini erittyy rintamaitoon, mutta sen vaikutusta vauvan kehoon ei ole määritetty. Siksi Konvalis-hoidon aikana lapsi siirretään keinotekoiseen ruokintaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmähoidossa Convalis ja morfiini, joka oli humalassa 2 tuntia ennen ensimmäistä lääkitystä, havaittiin lisääntynyttä kipulääkevaikutusta ja kehon vastustuskykyä kipua ärsyttäville aineille. Todettiin myös, että gabapentiini vähentää merkittävästi (jopa 50%) morfiinin saantia leikkauksen jälkeisellä palautumisjaksolla. Lisäksi näiden lääkkeiden yhdistelmällä voi olla tarpeen lisätä Convaliksen annosta. Aivovaurion oireiden puhkeamista (ensisijaisesti ilmeisenä väsymyksenä) on tarkkailtava, jotta lääkkeiden annosta voidaan välittömästi säätää vähentämissuuntaan.

Convalisia ja muita kouristuslääkkeitä (fenobarbitaalia, valproiinihappoa, karbamatsepiiniä) sekä noretisteronin ja etinyyliestradiolin kanssa käytettäviä ehkäisyvalmisteita käytettäessä ei havaittu mitään merkittävää biokemiallista yhteisvaikutusta, joka johtaisi kliinisiin vaikutuksiin.

Alumiiniin ja magnesiumiin perustuvat antasidit (antasidit) (Maalox, Almagel) vähentävät terapeuttisen aineen määrää, joka saavuttaa altistumisen painopisteen, noin 20%. Siksi niiden saannin välillä tulisi olla 2–2,5 tuntia.

Pimetidiini hidastaa hieman terapeuttisen aineen erittymistä munuaisiin.
Kun Convalis ja hydrocodone otetaan samanaikaisesti, viimeksi mainitun huippupitoisuus veressä laskee, sen erittyminen nopeutuu ja terapeuttinen vaikutus heikkenee. Ja gabapentiinin poistuminen kehosta hidastuu, sen pitoisuus veressä lisääntyy ja haittavaikutukset lisääntyvät.

Etanoli ja aivojen toimintaa estävät lääkkeet lisäävät Konvaliksen aiheuttamia ei-toivottuja neurologisia reaktioita.

Yhteensopivuus alkoholin kanssa

Äskettäin gabapentiinilääkkeitä on käytetty narkologiassa alkoholin ja huumeiden väärinkäytön hoidossa - tilan lievittämiseksi pitkäaikaisella kieltäytymisellä etanolista ja opiaateista. Convaliksen ja alkoholin samanaikainen käyttö on kuitenkin kiellettyä, koska ne lisäävät toistensa haittavaikutuksia, mikä johtaa potilaan vakaviin tiloihin: täydelliseen epäjärjestykseen, vaaralliseen aggressiivisuuteen, hengenvaaralliseen paineen laskuun ja koomaan.

Hoito tällä kouristuslääkkeellä on mahdollista vain silloin, kun potilas kieltäytyy kokonaan käyttämästä alkoholia, sairaaloissa, joissa on jatkuvaa lääketieteellistä valvontaa ja jotka käyttävät tarkasti laskettuja annoksia, joita asiantuntija voi muuttaa milloin tahansa.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja yliannos

Tärkeimmät olosuhteet, joissa Convalis on vasta-aiheinen:

  • sekä lääkkeen vaikuttavan aineen että mahdollisten inaktiivisten komponenttien erityinen herkkyys tai intoleranssi;
  • ikä enintään 12 vuotta epilepsian kanssa ja enintään 16 vuotta neurologisen kivun kanssa;
  • laktoosi-intoleranssi, glukoosin ja galaktoosin imeytymis- ja prosessointihäiriöt, laktaasinpuutos.

Yleisimmin haittavaikutusten joukossa todetaan:

  • huimaus, uneliaisuus, uneliaisuus;
  • pahoinvointi, kuivia limakalvoja, löysät uloste, ummetus;
  • vuotava nenä, kurkun ärsytys ja punoitus, yskä;
  • ihottuma, sidekalvotulehdus;
  • väsymys, heikkous, kasvojen, käsien, jalkojen turvotus;
  • kuume, paineen nousu, päänsärky;
  • liikkeen epäselvyys, turhamaisuus ja samalla uneliaisuus, hermostuneisuus;
  • vapina, kipu selässä ja nivelissä;
  • ihonalaiset verenvuodot - mustelmat, mustelmat.

Harvinaisten ja erittäin harvinaisten haittavaikutusten joukossa voidaan havaita:

  • silmän nykiminen;
  • verenpaineen aleneminen, sydämen rytmihäiriöt, takykardia;
  • kielen tulehdus, verenvuoto kumit, stomatiitti;
  • kohonnut verensokeri, painonnousu;
  • fekaalinkontinenssi, suurentunut maksa, gastroenteriitti, proktiitti;
  • näkö- ja kuulovammat;
  • hyper- ja kilpirauhasen vajaatoiminta, impotenssi, vähentyneet estrogeenitasot, kuukausittainen syklihäiriö, kuukautisten puute, munasarjojen toimintahäiriöt;
  • epididymiitti, orkiitti;
  • epätavalliset unet;
  • hallusinaatiot, paranoia, taipumus itsemurhaan;
  • hiustenlähtö, ihottuma, lisääntynyt hiusten kasvu kehossa naisilla;
  • virtsanpidätys.

 

Pitkäaikaisella Convalis-hoidolla, joka käyttää suuria annoksia tai ylittää korkeimman määrän gabapentiinia päivässä (12 kapselia), yliannostuksen riski on suuri. Tämä ilmenee lääkityksen epätoivottujen vaikutusten lisääntymisenä tai esiintymisenä, erityisesti uneliaisuus, kaksoisnäkö, huimaus, tajunnan lamaantuminen, uneliaisuus.

Tässä tapauksessa Konvalis peruutetaan heti, otetaan suurempi annos adsorbenttia (mieluiten Polysorb) ja vatsa pestään. Vakavissa tapauksissa tarvitaan hätäkutsu potilaan kiireelliseen sairaalahoitoon. Ylimääräinen gabapentiini erittyy vaikeissa tapauksissa hemodialyysillä.

analogit

Convalis-analogit, jotka sisältävät saman terapeuttisen aineen: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Kliiniset tutkimukset ja lääketieteellinen käytäntö vahvistavat kouristuslääkkeen korkeat terapeuttiset ominaisuudet monissa patologisissa tiloissa. Lisäksi luettelo indikaattoreista, joille Konvalisia määrätään, laajenee. Jos vasta-aiheita ei rikota ja tarkkaa suositeltua annosta noudatetaan (sekä yksittäisiä että päivittäin), farmakologinen tuote johtaa harvoin ei-toivottujen reaktioiden kehittymiseen, jotka heikentyvät nopeasti annostuksen pienentyessä.

Liittyvien ohjelmistojen:Lisää kirjailijalta: