Meldonium: effekt på den menneskelige krop, brugsanvisning

Meldonium er en medicin, der regulerer metaboliske processer på niveauet med energifunktioner i celler. Den vigtigste virkning af meldonium på kroppen er at øge overlevelsen af ​​vævsceller i mange forstyrrelser i hjertet og hjernen på baggrund af iskæmi (kredsløbssygdomme) og hypoxia (iltesult).

Stoffet blev udviklet i 1975 af den sovjetiske professor Ivar Kalvinsh (i øjeblikket leder af afdelingen for medicinsk kemi ved Riga-instituttet i Letland). Siden 2012 i Rusland er et farmakologisk produkt inkluderet på listen over vitale lægemidler.

Hvilken effekt har meldonium på kroppen?

I behandlingsprocessen er et lægemiddelstof:

• understøtter celler i hjertet og hjernen med dårlig blodforsyning og mangel på indkommende ilt for at forhindre deres død;
• forhindrer udvikling af iskæmi (nedsat blodforsyning) af hjertemuskelen og hjernen,
• i tilfælde af en eksisterende blodforsyningsforstyrrelse aktiverer den blodcirkulationen i området med de berørte celler;
• reducerer hyppigheden af ​​anfald hos patienter med angina pectoris;
• øger modtageligheden for intens fysisk og intellektuel aktivitet under sportsbelastning, forberedelse til eksamen;
• forhindrer udmattelse af nervesystemet;
• øger immunresistensen;
• aktiverer blodcirkulationen i karrene i nethinden i synsorganerne.

Sports applikation

Meldonium er på ingen måde en dop, og i sportsaktiviteter bruges det kun som et middel til at beskytte myocardiale celler mod baggrunden af ​​højintensitetsarbejde. Med en hurtig hjerterytme under sportsbelastning udvikles iltesult, hvilket kan føre til iskæmi i hjertemuskelen. Og det farmaceutiske produkt fungerer profylaktisk og hjælper med at gendanne styrke mellem træning og øge kroppens modstand mod overbelastning.

I konkurrencer øger dette farmakologiske middel ikke hastigheden, muskelstyrken og udholdenheden hos atleten selv, men reducerer kun risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde. Det vil sige, at den terapeutiske virkning af medicinen kommer til udtryk i bedre tolerance af træning og en mere afslappet reaktion af hjerte og hjerne på en intens aktivitetsrytme.

Med diabetes

I dag undersøges virkningen af ​​meldonium på de processer, der forekommer i kroppen med diabetes, aktivt. Medicinske tests har vist, at stoffet hæmmer væksten af ​​glukoseniveauer, uden at øge niveauet af insulin i blodet, niveauet af mælkesyre, forhindrer tab af følsomhed.

Kombinationen af ​​meldonium og metformin øger for det første den terapeutiske virkning af begge lægemidler, for det andet fjerner bivirkningen af ​​acidose (øget surhed i kroppen), der opstår ved langvarig brug af metformin, og for det tredje bidrager det til en mere markant virkning af vægttab hos patienter tilbøjelig til vægtøgning.

Indikationer til brug

Under betingelserne for fysisk og følelsesmæssig stress under kardiovaskulære og cerebrale patologier, intens fysisk anstrengelse blandt atleter, er Meldoniy i stand til at omfordele blodgennemstrømningen til områder, der oplever den største iltmangel, reducere koncentrationen af ​​toksiner under metaboliske processer og beskytte cellestrukturen mod skader, der hurtigt kompenserer for energitab . Evaluering af lægemidlets farmakologiske aktivitet viste dets fordelagtige virkning i behandlingen af ​​hjerte-iskæmi, cirkulationsforstyrrelser i cerebralt væv og deres konsekvenser. Hos mennesker med disse patologier og myokardieinsufficiens bruges medicinen til at forbedre metabolske og energiprocesser i hjertemuskelens celler.

På grund af sin terapeutiske egenskab bruges Meldonium i vid udstrækning sammen med andre medicin til behandling af mange patologiske tilstande:

1. Angina pectoris, hjerteanfald, præ-infarkt og post-infarktilstand, dishormonal kardiomyopati (hjertemuskelfunktion på grund af hormonmangel), kronisk myokardisk iskæmi, kongestiv hjertesvigt.

Virkningen af ​​det farmaceutiske produkt er følgende effekter:

• hjertemuskelen tolererer belastninger lettere på grund af en stigning i styrken af ​​myokardiske sammentrækninger og volumenet af hjertets output;
• øger kroppens modstand mod aggressive eksterne faktorer;
• ved akut hjerteanfald inhiberer medikamentet døden af ​​celler, hvilket reducerer foci af nekrose (vævsnekrose) på grund af øget blodcirkulation i det berørte område;
• hyppigheden af ​​anginaanfald falder;
• spredningen af ​​patologiske processer i hjertets væv bremses ned, overgangen til sygdommen til en alvorlig form forsinkes;
• Gendannelsesperioden efter akutte tilstande er reduceret.

2. Cerebrovaskulær (cerebrovaskulær) svigt, iskæmisk slagtilfælde.

Lægemidlet reducerer sværhedsgraden af ​​sådanne vaskulære syndromer som:

• svaghed, øget træthed;
• hovedpineangreb, besvimelse;
• nedsat mental præstation;
• neurologiske og følelsesmæssige lidelser, herunder panikanfald, depressive tilstande;
• motoriske lidelser (gangarter) og epileptiske anfald;
• hukommelsesnedsættelse, svimmelhed (ofte med kvalme);
• høretab, tinnitus;
• "Sløring" af synet, udseendet af pletter, tråde og "fluer" foran øjnene;
• vaskulær demens (intellektuelle forstyrrelser) på baggrund af vaskulær iskæmi.

3.Dyscirculatory encephalopathy - skade på hjerne væv som et resultat af langsomt stigende cirkulationsforstyrrelser.

4. Myocardial dystrofi (myocardial dysfunktion, ikke forbundet med inflammatoriske og degenerative processer), inklusive teenageformen.

5. Sygdomme i perifere kar, thrombophlebitis, thrombosis.

6. Bronkial astma.

7. Høj træthed, fysisk, nervøs og mental stress.

8. Neurologiske lidelser midt under udtømning af nervesystemet.

9. Nedsat ydeevne, generel udmattelse af kroppen.

10. Perioden efter alvorlig sygdom og operation for at fremskynde bedring.

11. Abstinenssyndrom ("abstinenssyndrom") ved alkoholisme og "brud på narkotika". Meldonium hjælper med at lindre akutte neurologiske lidelser, forbedrer den intracellulære metabolisme, øger den samlede tone og reducerer risikoen for patologiske hændelser som hjerteanfald og slagtilfælde.

12. Karsygdomme i nethinden i øjet, inklusive skader på diabetes, hypertension, dystrofiske patologier, hæmophthalmus (blod, der trænger ind i den glasagtige krop under brud på blodkar), venetrombose, blødning i glaslegemet, nethinde.

Det skal klart forstås, at medicinen er mest effektiv til at forhindre forværring af de ovennævnte tilstande, og til behandling af sygdomme i det akutte stadium anvendes det kun som en hjælpestof.

Frigivelsesformularer

Der er to terapeutiske former for Meldonium-kapsler og injektionsvæske, opløsning til injektion i en muskel, vene eller damp - retrobulbar (i fiberen omkring øjet).

I 1 ml af opløsningen er 100 mg meldonium, således indeholder en ampul på 5 ml 500 mg af det terapeutiske stof. I en pakke er der placeret 5 eller 10 ampuller.

En kapsel kan indeholde 250 eller 500 mg af den aktive ingrediens. Hver blister indeholder 10 kapsler. I en pakke er der normalt blemmer med et samlet antal kapsler på 30 eller 60 stykker.

Farmakologisk virkning

Meldonium er en strukturel analog af enzymet gamma-butyrobetaine, der er til stede i celler.

Takket være dette enzym falder koncentrationen af ​​carnitin i kroppen, og processen med at transportere fedtsyrer til myocardiale celler bremser.

Denne forsinkelse er især vigtig ved iltmangel. Med det sædvanlige indtag af fedt i hjertevævet og mangel på ilt oxideres fedtsyrer ikke fuldstændigt. Samtidig ophobes giftige biprodukter fra stofskifte, forgiftning af hjertevævet og blokerer for levering af ATP-syremolekyler til cellerne, som er den største energileverandør for alle vigtige processer.

Ved at blokere for metabolisme af fedt aktiverer meldonium metabolismen af ​​kulhydrater, hvor der er en mere intensiv dannelse af ATP-molekyler, og der er mindre iltbehov, hvilket tillader celler at overleve under iltesult. På samme tid har gamma-butyrobetaine en afslappende og ekspanderende virkning på karret i hjertet, hjernen og perifere vener og arterier.

Meldonium: instruktioner til brug

Anvendelsesfunktioner:

1. Lægemidlet har en tonisk effekt på nervesystemet, så på grund af den lille stimulerende effekt er det bedst at bruge medicinen i op til 15 timer. Når man udnævner et tre-gangs indtagelse, er det optimalt at tage den sidste dosis, hvis muligt op til 17 timer, for ikke at forstyrre nattesøvnen.
2. Kapsler sluges hele før eller efter et måltid, vaskes med et gennemsnitligt volumen vand.
3. Doser, mangfoldighed og brugstid bestemmes kun af lægen under hensyntagen til den specifikke sygdom og i overensstemmelse med instruktionerne for brug af lægemidlet.
4. Den gennemsnitlige dosis, der oftest er ordineret til kroniske processer: Meldonium i tabletter indtages i 2 kapsler på 250 mg 2 til 4 gange om dagen, 500 mg 1 til 2 gange. Med injektion af en opløsning - 1 - 2 ampuller en gang (0,5 - 1 gram) eller 1 ampul - to gange om dagen
5. Standardvarighed af terapi er op til 14 - 20 dage med mulighed for et andet kursus med et lignende interval.

Standarddoser til visse typer patologier

Angina pectoris i stabil form, kronisk myocardial dysfunktion: i kapsler - 250 mg tre gange om dagen (de første 4 dage), derefter drikker de medicinen i den samme dosis i 30-60 dage, men kun to gange om ugen.

Ved et hjerteanfald, ustabil angina, er behandlingen forskelligt, da de første 3 til 4 dage injiceres 1 eller 2 ampuller en gang dagligt (intramuskulært eller intravenøst).

Akut cerebrovaskulær ulykke: I 10 dage gives en intravenøs injektion (1 ampul) en gang dagligt, derefter tages kapsler i 20-30 dage (500-1000 mg pr. Dag).

I den kroniske proces gives en intramuskulær injektion (500 mg) en gang dagligt, eller 250 mg tabletter tages tre gange om dagen (3-4 uger).

Tilbagetrækningssyndrom: i kapsler - 4 gange 500 mg, i alvorlige tilfælde kræves der intravenøse injektioner på 500 mg to gange om dagen (op til 10 dage). Særlig opmærksomhed kræver nyres og leverens tilstand.

Vaskulære og dystrofiske patologier i øjet: udelukkende ved injektioner af 0,5 ml opløsning i 10 dage.

Bivirkninger og kontraindikationer

Medicin er forbudt:

• hvis patientens alder ikke er nået 16 år, hvis en kvinde ammer en baby eller forventer en baby (på grund af manglende forskning);
• med øget intrakranielt tryk;
• med krænkelse af udstrømningen af ​​blod gennem venerne;
• ved diagnose af intrakranielle neoplasmer;
• hvis patienten har en øget intolerance overfor meldonium.

Ved kroniske nyre- og leverpatologier ordineres medicinen med forsigtighed og med regelmæssig overvågning af urin- og blodprøver.

Bivirkninger, mens doseringerne observeres, forekommer ikke ofte, blandt de vigtigste:

• overexcitation, fald eller stigning i blodtryk,
• hjertebanken;
• svaghed, hovedpine, svimmelhed;
• ubehagelige fornemmelser i maven, raping, diarré, gasdannelse.

Allergiske reaktioner er meget sjældne i form af udslæt, kløe i huden, bronchospasme eller Quinckes ødemer. I blodet, på baggrund af en allergi, kan eosinophilia påvises - en stigning i eosinophils.

analoger

De komplette synonymer af Meldonium, det vil sige lægemidler med det samme aktive stof og den samme terapeutiske virkning: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (i Hviderusland), Melfor, Medatern, Mildrakor (i Ukraine).

Analoger af Meldonium er medicin med en lignende eller delvis terapeutisk virkning, men med andre aktive komponenter: Metamax, Riboxin, Vasonate, Cefasel, Angiosil, Mexico.

Hvorfor Meldonium er forbudt - dopingskandale

Meldonium blev føjet til S4-klassen på WADA forbudt liste som et hormon og metabolisk modulator i januar 2016. Ifølge WADA modulerer dette lægemiddel, som insulin, metaboliske processer og forbedrer resultaterne af atleter i konkurrencer. Derfor var det forbudt at acceptere før konkurrencerne og under dem.

Skaberen af ​​stoffet - biokemiker Ivar Kalvins og andre eksperter mener, at undersøgelserne faktisk ikke beviste, at meldonium er i stand til at øge styrke, hastighed eller udholdenhed hos en atlet under en konkurrence. Det beskytter kun hjertet og atletens hjerne under overbelastning og fremskynder gendannelsen af ​​cellulære strukturer.

Dette betyder, at der ikke er nogen reel medicinsk grund til at medtage meldonium på listen over dopingprodukter, dets forbud er ulovligt og vil kun føre til øget dødelighed og handicap blandt atleter.

Medicinske kombinationer

Det kan bruges parallelt med medicin mod arytmier og angina pectoris, blodfortyndere, blodplader, diuretika, bronchodilatorer. Forsigtighed, når det kombineres med lægemidler, der sænker blodtrykket, hjerteglycosider, nitroglycerin, Nifedipin, alfablokkere, midler, der udvider karret i hjertet og hjernen.