Dexamethason: hvad ordineres det til, brugsanvisning, sammensætning, frigørelsesform, analoger

Dexamethason er et hormonelt lægemiddel, der betragtes i moderne medicin som et af de vigtigste lægemidler, der hører til gruppen af ​​syntetiske glukokortikosteroider. Dexamethason er i stand til at trænge ind i vævene i alle organer og systemer, herunder hjernen og nervesystemet, og påvirker hele kroppen. Under svære tilstande - chok, akutte systemiske allergier, alvorlig betændelse, patologiske immunreaktioner, kan medicinen redde et liv.

Sammensætningen af ​​frigørelsesformen

Til behandling af forskellige typer sygdomme produceres Dexamethason i 4 doseringsformer, hvis terapeutiske basis er dexamethason-natriumphosphat.

Dette stof er en syntetisk analog af det naturlige steroidhormon, som binyrerne producerer i kroppen.

Læs også:binyrerne - symptomer på sygdommen hos kvinder

De vigtigste former:

1. Tabletter på 0,5 mg (0,5 mg aktiv ingrediens) i en pakke med 10 enheder.
2. Injektionsopløsning (0,4%) i 1 ml ampuller indeholdende 4 mg aktivt stof (5 eller 25 enheder pr. Pakning).Det bruges til at indsprøjte muskler, blodåre (strøm eller drypp), i leddet, i det bløde væv, der omgiver det, i fiberen på øjeæblet.
3. Dexamethason-øjendråber (øre) 10 ml med en aktiv substanskoncentration på 0,1% (1 mg i 1 ml).
4. Øjen salve - 2,5 g rør

Alle former for lægemidlet som hjælpekomponenter indeholder stoffer, der er nødvendige for stabilisering, formning og transport af dexamethason til det smertefulde fokus, samt konserveringsmidler og additiver, der letter absorptionen af ​​stoffet.

Hver medicinsk form har sit formål i brug, visse indikationer og kontraindikationer, så du bør ikke engagere dig i behandlingen - kun en specialist er i stand til at udvikle den ønskede behandlingsplan, beregne dosis og hyppighed af brugen.

Medicinen er receptpligtig, hvor navnet på lægemidlet på latin betegnes som Dexamethasoni.

Farmakologiske egenskaber og farmakokinetik

Healende egenskaber

Mekanismen for lægemidlets terapeutiske virkning er baseret på dets evne til at skabe en høj koncentration af komponenten i blodet og inflammationsfoci, trænge ind i alle væv og udøve en effekt på det cellulære niveau.

Dette giver det aktive stof mulighed for at arbejde i hjernen og nervevævet, lindre hævelse i hjernen, lunger med blødning, forgiftning, kvæstelser og tumorer, hvilket fører patienten ud af en livstruende tilstand af chok, hæmmer forløbet af kræftprocesser og eliminerer manifestationerne af akutte allergier.

Glukokortikosteroid aktiverer en række processer, der fører til et fald i permeabiliteten af ​​væggene i blodkar, styrker beskyttelsen af ​​cellevægge og blokerer for betændelse på ethvert udviklingsstadium.

Undertrykkelse af den akutte reaktion fra immunsystemet på allergener stopper medikamentet udviklingen af ​​en allergisk reaktion, herunder anafylaktisk chok, reducerer graden af ​​hævelse i slimhinderne i åndedrætsorganerne, bronchier, gendanner luftstrømmen under ødemer i strubehovedet eller astmatisk angreb.

På samme tid hæmmer lægemidlet produktionen af ​​histamin, hvilket stopper de patologiske manifestationer af allergier.

Bremser dannelsen af ​​cicatricial ændringer i vævene i forskellige organer.

Absorption og udskillelse fra kroppen

Kortikosteroiden absorberes aktivt og næsten fuldstændigt ikke kun efter injektion, men også efter intern administration. Biotilgængeligheden eller mængden af ​​et terapeutisk stof, der når eksponeringsfokus, er 77 - 79%, hvilket lægemidlets terapeutiske virkning er maksimal.

I blodet binder 65 - 70% af dexamethason sig til transportproteintranscortin, hvilket giver en høj koncentration af lægemidlet i blodet. Ved blodgennemstrømning afgiver proteinet dexamethason i hele kroppen og trænger ind i de intracellulære rum i væv.

Den største mængde aktivt stof i blodet, der giver den maksimale terapeutiske virkning, observeres i området fra 40 til 90 minutter, afhængigt af påføringsmetoden.

Det aktive stof behandles af leverenzymer til inaktive mellemprodukter. Det fjernes fra kroppen med urin og udskilles i små mængder (ca. 10%) af tarmene. En lille mængde dexamethason går over i modermælk, hvilket bør overvejes, når lægemidlet ordineres til en ammende mor.

Hvorfor ordineres lægemidlet?

Virkningen af ​​lægemidlet bruges i mange sygdomme i indre organer, systemiske, autoimmune patologier, sygdomme i led, øjne, hud og i mange andre medicinske områder.

Listen over patologiske tilstande, hvor injektion eller Dexamethason-tabletter kræves, inkluderer:

• livstruende choktilstande af alle former, herunder smertestød, toksisk, kardiogen, allergisk, postoperativ, blodtransfusion (efter blodtransfusion);
• hævelse af hjernevæv (med blødning, meningitis, tumor, encephalitis, traume, kirurgi);
• et angreb af bronkial astma eller astmostatus på lang sigt;
• lungepatologi: berylliosis, tuberkulose, alveolitis, lungebetændelse, Lefflers syndrom (resistent over for andet medicinsk udstyr);
• allergiske reaktioner: urticaria, Quinckes ødem, høfeber, allergi over for medicin og produkter, serumsygdom;
• endokrine lidelser - binyreinsufficiens, thyroidea sygdom, thyrotoksisk krise, thyroiditis, adrenogenital syndrom;
• autoimmune sygdomme - reumatisk hjertesygdom, multippel sklerose, systemisk lupus erythematosus, pemphigus, sklerodermi, systemisk vaskulitis;
• smerter med betændelse i forplantningsorganerne, herunder prostatitis; forskellige typer myositis;
• intractable hudsygdomme - eksem, dermatitis af forskellige typer, psoriasis, toxidermia, Lyell og Stevens-Johnson syndromer, discoid lupus erythematosus, keloid ar (lokal anvendelse);
• allergisk og inflammatorisk øjenskade: skleritis, hornhindesår, forskellige typer konjunktivitis (undtagen purulent), uveitis, keratitis, blepharitis, betændelse i synsnerven, oftalmopati mod diabetes mellitus;
• hævelse af strubehovedet og glottis med akut croup;
• betændelse i led i forskellige typer: gigt i forskellige former, slidgigt, polyarthritis, ankyloserende spondylitis, bursitis, tendosynovitis og andre;
• hæmatopoiesislidelser: Addisons sygdom, lymfom, agranulocytose, anæmi af forskellig oprindelse, trombocytopeni;
• kritiske forhold i tilfælde af skade på mave-tarm-systemet: enteritis, inklusive granulomatøs, hepatitis og leverkoma, ulcerøs colitis;
• allergisk-toksisk reaktion med massiv helminthisk aggression;
• skader på spiserøret og maven under forgiftning med alkalier, syrer til at undertrykke betændelse og forhindre ardannelse;
• akut nyrepatologi - glomerulonephritis, nefrotisk syndrom;
• ondartede processer i lungerne, leukæmi, lymfocytisk leukæmi, myelom;
• kvalme og opkast med cytostatika.

Brugsanvisning Dexamethason

Behandlingen af ​​dexamethason og doseringsregimen etableres kun af den behandlende læge for at opnå den maksimale terapeutiske virkning med den minimale risiko for uønskede bivirkninger.

tabletter

Normalt ordineret til et kronisk patologikursus eller efter fjernelse af en akut tilstand.

Dosis bestemmes separat for hver patient under hensyntagen til sygdommens art og sværhedsgrad, den planlagte varighed af forløbet, alder, medikamenttolerance og patientens respons.

Den sædvanlige minimale effektive dosis for voksne pr. Dag er 0,5 til 9 mg. Der tages en lille dosis ad gangen, en stor dosis opdeles i 3 til 4 doser. Den største mængde dexamethason pr. Dag bør ikke overstige 10 - 15 mg.

Den gennemsnitlige vedligeholdelsesdosis pr. Dag er 0,5 til 3 mg.

Ved langvarig brug af lægemidlet i en stor dosis kombineres lægemidlet med mad. I dette tilfælde er det mellem måltider ønskeligt at anvende midler, der reducerer gastrisk surhedsgrad (antacida).

Efter forbedring af patientens tilstand skal dosis reduceres gradvist - hver 3. dag med 0,5 mg til en vedligeholdelsesdosis.

Varigheden af ​​brugsforløbet varierer fra 3 til 5 dage til flere måneder.

Det er uacceptabelt at pludselig stoppe behandlingen med Dexamethason, for ikke at forårsage abstinenssyndrom,

hvilket udtrykkes i forværring af den underliggende sygdom og smertefulde manifestationer af abstinenssymptomer (svaghed, vægttab, opkast, diarré, fald i blodsukker og tryk, muskelsmerter, feber).

Dosering til børn

Unge patienter ordineres i overensstemmelse med kropsvægt eller kropsområde, alder og sværhedsgrad af den patologiske proces.

Anslået daglig dosis af børn 0,0833 - 0,333 mg pr. 1 kg legemsvægt for barnet. I henhold til beregningen kan et barn, der vejer 25 kg, maksimalt modtage 0,333 x 25 = 8,36 mg af lægemidlet pr. Dag, opdelt i 3-4 doser. Den mindste dosis, der giver en terapeutisk virkning for en lille patient med en sådan vægt, er 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Mere præcist beregnes børnenes dosis efter overfladearealet i barnets krop med en hastighed på 0,0025 - 0,0001 mg pr. Kvadratmeter per dag i 3 til 4 doser, afhængigt af alder.

injektioner

Ved systemiske sygdomme udføres dexamethasoninjektioner inde i musklerne eller injiceres intravenøst, hvilket foretrækkes i livstruende situationer, når patientens liv er i høj risiko. Opløsningen kommer øjeblikkeligt ind i blodomløbet, hvilket giver en hurtig terapeutisk effekt.

Ved kortvarig eller engangsanvendelse af lægemidlet i nødsituationer betragtes kun intolerance over for nogen af ​​stofferne i sammensætningen af ​​Dexamethason som en kontraindikation. I kritiske situationer forsømmes lægemidlets bivirkninger.

Voksne med akutte og akutte sygdomme om dagen kan administreres 3 til 4 gange, 4 til 20 mg hver. I den akutte fase af patologien såvel som i starten af ​​behandlingen anvendes højere doser af kortikosteroidet. Den højeste dosis er 80 mg, men i kritiske tilfælde er den højere.

Børns doser til intramuskulær indgivelse beregnes ved hjælp af barnets vægt med en hastighed på 0,02776 - 0,166665 mg pr. Kg legemsvægt efter 12-24 timer.

Injektionsvarigheden med en gradvis dosisreduktion overstiger normalt ikke 3-4 dage, hvorefter patienten overføres til administration af tabletter i en vedligeholdelsesdosis.

Øjne og øre dråber

Ved akut betændelse får patienter over 12 år 48 ml oftalmisk opløsning i 1 til 2 dråber 4 til 5 gange om dagen i 48 timer. Når inflammationsgraden falder, fortsættes behandlingen i yderligere 4-6 dage, hvilket reducerer hyppigheden af ​​instillation op til 3 gange om dagen.

I kroniske processer bruges lægemidlet to gange om dagen i ikke længere end 20 til 40 dage.

I tilfælde af allergisk øjenskade anvendes lignende doser op til 5 gange om dagen i 48 timer, og sænk derefter gradvis instillationsfrekvensen til 2 gange om dagen, og behandlingen afbrydes i 7-12 dage.

Patienter fra 6 til 12 år for at eliminere inflammatoriske og allergiske fænomener indgives 1 dråbe per øjenlåg op til 4 gange om dagen i ikke længere end 10 dage.

Opløsningen bruges fra 8 dage efter grå stær, operation af nethinden, strabismus op til 4 gange dagligt i 2 til 4 uger.

Ved betændelse i øret (otitis media) af ikke-viral karakter, falder 3-4 dråber ned i et ømt øre i en varm form (for børn 1-2) tre gange om dagen.

Linser fjernes, før de monteres. Du kan kun bære dem efter 15 minutter.

Dexamethasonone-salve

Det bruges til de samme indikationer som oftalmiske dråber hos patienter fra 6 år gamle. En stribe salve, 10-15 mm lang, lægges omhyggeligt over det nedre øjenlåg 3 gange om dagen. Den maksimale behandlingsvarighed er højst 20 dage.

Brug under graviditet og amning

En undersøgelse af små pattedyr afslørede, at Dexamethason, som mange andre hormonelle midler, trænger igennem placenta ind i vævene i embryoet og kan føre til tidlig død af fosteret og misdannelser i fosteret. Klassen af ​​lægemiddelvirkning på fosteret er C (ifølge FDA).

Derfor bruges dexamethason kun under graviditet, hvis der er en trussel mod livet for moren.

Hvis den gravide kvinde fik Dexamethason, er det nødvendigt at overvåge spædbarnets helbred efter fødslen - fordi babyen kan diagnosticeres med binyrebysfunktion, hvilket kræver øjeblikkelig intensiv behandling.

Da stoffet trænger ind i modermælken, er ammende mødre nødt til at skifte til kunstig fodring eller nægte stoffet.

Ved langvarig brug af salve eller dråber forekommer en delvis absorption af lægemidlet i blodet. Derfor tillades disse doseringsformer kun at blive brugt af forventningsfulde mødre efter 12 ugers drægtighed, i meget korte kurser på op til 3 dage og i minimale doser.

Under amning kan salve og dråber behandles i ikke længere end 7-10 dage.

Kan jeg drikke alkohol, mens jeg tager stoffet

Behandling med dexamethason er uforenelig med brugen af ​​alkohol, ellers vil konsekvenserne af samtidig brug være meget alvorlige.

Stor sandsynlighed for så alvorlige manifestationer som:

• ukuelig diarré;
• delvis synstab;
• mavesmerter, opkast;
• akut ømhed på injektionsstedet;
• rødme i huden på brystet, urticaria, udslæt af hudorme i ansigtet;
• ulceration af slimhinden i fordøjelsesorganerne;
• indre blødning.

Hvis patienten har en alvorlig alkoholafhængighed og ikke er i stand til at opgive alkohol under behandlingsvarigheden, er det nødvendigt at udpege andre medikamenter.

Lægemiddelinteraktion med andre stoffer

Kombinationen af ​​Dexamethason og ikke-hormonelle antiinflammatoriske lægemidler (Aspirin, Paracetamol) øger sandsynligheden for dannelse eller uddybning af mavesår i fordøjelsesorganerne.

Virkningen af ​​en kortikosteroid reduceres ved parallel brug:

• antacida, der reducerer absorptionen af ​​det helende stof i maven;
• væksthormon;
• medikamenter fra CYPZA4 isoenzyminducerende serie (for eksempel phenobarbital, phenobarbital, rifabutin, rifampicin, carbamazepin);
• aminoglutethimid og efedrin.

Ved parallel brug er Dexamethason i stand til:

• reducere de terapeutiske virkninger af insulin, hypoglykæmiske lægemidler, medikamenter mod højt blodtryk, praziquantel og diuretika-natriuretika;
• forbedre virkningen af ​​Heparin, Albendazole.
• øge kaliumudskillelsen ved kombination med diuretika; påvirke effekten af ​​kumarinbaserede antikoagulantia;

Ketoconazol-antimykotiske midler, p-piller, makrolidantibiotika kan forlænge urinudskillelsen af ​​dexamethason og øge hyppigheden og omfanget af bivirkninger.

Det er strengt forbudt at kombinere Dexamethason med Ritodrin under fødsel - der er en høj risiko for lungeødem hos en gravid kvinde og død.

Kombinationen af ​​en medicin med thalidomid kan provokere udviklingen af ​​Lyells syndrom, med antikolinergika - glaukom, med antipsykotiske stoffer og Azathioprine - grå stær; med hjerteglykosider - arytmier.

Kombinationen med anabole steroider, androgener, svangerskabsforebyggende midler, østrogener kan forårsage øget hårvækst i ansigt, bryst, hævelse, udvikling af acne.

Brug af antivirale vacciner parallelt med Dexamethason-terapi øger viral aggressivitet på baggrund af nedsat immunitet.

Kontraindikationer, bivirkninger og overdosering

Kontraindikationer

Hvis Dexamethason haster nødvendigt for at redde et liv, ignoreres alle kontraindikationer (bortset fra medikamentintolerance) og sandsynlige bivirkninger.

Hvis situationen ikke er livstruende, overvejes følgende kontraindikationer:

• særlig følsomhed; graviditet, amning;
• nyligt hjerteanfald, myokardie, nyre, leversvigt, diverticulitis;
• vedvarende stigning i blodtryk;
• diabetes mellitus, thyrotoksikose, overvægt på 3-4 grader, hypothyreoidisme, Itsenko-Cushings sygdom;
• HIV, syfilis;
• 2 måneder før og 2 uger efter vaccination;
• lymfadenitis efter BCG-vaccine;
• akutte psykotiske tilstande.

Med en høj grad af forsigtighed:

• systemisk mykose, osteoporose;
• krampefulde forhold;
• parasitære, bakterielle og virale infektiøse patologier, herunder forskellige typer herpes, skoldkopper, mæslinger, amoebiasis, strongyloidose (selvom det mistænkes), aktiv tuberkulose.

Ved alvorlige infektioner kan injektioner og tabletter af Dexamethason kun ordineres med samtidig specifik behandling af disse sygdomme.

Kontraindikationer til intraartikulær injektion:

• tendens til blødning;
• intraartikulær knoglefraktur;
• infektion, osteoporose, ustabilitet, deformation i leddet, knogledestruktion, ankylose;
• kirurgisk indgreb (arthroplastik);
• ledbenekrose;
• lav effektivitet efter 2 tidligere injektioner.

Kontraindikationer for lokale former (salve, dråber):

• øjenskade med tubercle bacillus, svamp, vira, inklusive herpes;
• glaukom;
• akut suppuration af øjenstrukturer (hvis antibiotikabehandling ikke udføres);
• traume og sår i hornhinden, perioden efter fjernelse af en fremmed genstand;
• hul i trommehinden.

Vigtigt! Dexamethason-salve og -dråber kan reducere sværhedsgraden af ​​manifestationer med udviklingen af ​​bakterielle og svampeinfektioner i ører og øjne.

Derfor, efter afklaring af diagnosen og identifikation af infektionen, bør lægemidlet anvendes med passende antimikrobiel behandling.

Bivirkninger

Det hormonelle middel har en dyb virkning på alle kropssystemer. Den behandlende læge har til opgave at minimere risikoen, hyppigheden og sværhedsgraden af ​​bivirkninger med en høj terapeutisk virkning af lægemidlet.

Uønskede manifestationer afhænger af varigheden af ​​forløbet, doseringer, alder og tilstand af patienten.

Grundlæggende bivirkninger:

• allergiske udslæt, kløe i huden, urticaria, hævelse i ansigtet, åndedrætsbesvær, bronkospasme, anafylaktisk chok;
• angst, tab af orientering, depressiv, paranoid eller eufori;
• dobbelt syn, synsforstyrrelser, smerter i hovedet på grund af en stigning i det intrakraniale tryk, karakteristisk for et hurtigt fald i dosis;
• søvnløshed, svimmelhed;
• vedvarende stigning i blodtryk;
• svækkelse af myokardiet, arytmier;
• kaliummangel og hjertesygdomme forbundet med hypokalæmi;
• nedsat binyrefunktion, udvikling af diabetes mellitus, Itsenko-Cushings syndrom, overdreven hårvækst, månedlig cyklusforstyrrelse, udviklingsforsinkelse hos børn;
• en kraftig stigning i blodviskositet og trombose;
• kvalme, opkast, ulceration i fordøjelsesorganerne, gastritis, pancreatitis, colitis;
• hyppige infektioner midt i depression af immunitet;
• osteoporose, unormale frakturer, led- og muskelsmerter, nekrose i lårbenshovedet, senebrudd;
• acne, svedtendens, tør hud, langsom heling af læsioner;
• hævelse af ekstremiteterne, vægtøgning;
• skarp forringelse af synet (med injektioner i området for ansigt, nakke og hoved);
• øget smerte under injektion i leddet;
• forbrænding, kløe i slimhinder og hud (salve og dråber), med behandling længere end 20 dage, allergi, glaukom og grå stær kan udvikle sig, og den visuelle funktion kan mindske.

Chauffører og ansatte, der har brug for øget koncentration, skal være forsigtige, når de behandles med Dexamethason, da opmærksomheden nedsættes, når den tages.

overdosis

For høje doser af en kortikosteroid eller langtidsbehandling kan føre til en overdosis, som manifesterer sig i en stigning i uønskede bivirkninger.

Lægemidlet annulleres øjeblikkeligt, og symptomerne på overdosering fjernes ved hjælp af lægemidler, der kan lindre visse manifestationer.

Ved langtidsbehandling, konstant overvågning af udviklingen af ​​børn, periodisk undersøgelse af synets organer, overvågning af intraokulært, intrakranielt tryk, sukker og blodkoagulering, funktionerne i binyrerne og hypothalamus-hypofysesystemet.

Dexamethason Analogs

Synonymer er medicin med den samme aktive bestanddel som i Dexamethason og med en lignende terapeutisk effekt: Dexamethason-Vial, Dexamethason-Ferein, øjendråber - Dexamethason Long, Maxidex, Oftan Dexamethason, Ozurdeks.

Analoger med en lignende effekt, men med en anden sammensætning:

• dråber med Dexamethason og andre aktive komponenter: Sofradex, Dexon;
• Prednisolon er en kortikosteroidbehandling med en lignende, men svagere terapeutisk effekt.