V roce 1948 bylo poprvé objeveno několik antibakteriálních látek - cefalosporiny, které zahrnují antibiotikum Ceftriaxon. Vědci zjistili, že jsou odolnější vůči škodlivým účinkům bakteriálních enzymů než například peniciliny. V roce 1964 se vědcům podařilo izolovat čistou látku z buněčné kultury, což znamenalo začátek výroby léčiv nazývaných skupina antibiotik cefalosporinů.

Složení antibiotika

Antibiotikem je sodná sůl ceftriaxonu. Jeho chemický vzorec je založen na kyselině 7-aminocefalosporanové. Ampule obsahují zcela sterilní látku ve formě bílého prášku.

Která skupina antibiotik patří

Antibakteriální terapie se týká řady cefalosporinů. Toto je třída látek, které jsou nejodolnější vůči enzymům produkovaným bakteriální buňkou. Čím vyšší je rezistence, tím větší je účinek antibiotika na patogen.

Celkově má ​​dotyčná třída pět skupin sloučenin, jinak se nazývají generace. Tato klasifikace je založena na chemické struktuře samotné látky a jejím stupni rezistence na bakteriální enzymy.Podle této klasifikace patří ceftriaxon do třetí generace, což ukazuje na jeho velmi široké spektrum účinku a dostatečnou rezistenci (rezistenci) na β-laktamázy (bakteriální enzymy, které ničí léčivo).

Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika

Lék se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Studie prokázaly, že se jeho biologická dostupnost nemění. Antibiotikum má tendenci se hromadit v mezibuněčné látce, takže proniká stejně dobře do všech biologických tkání a tekutin.

Po celý den zůstává léčivo aktivní, takže každá následující dávka se podává až po 24 hodinách.

Až 96% výchozí látky se váže na krevní proteiny. Navíc má tato reakce inverzní vztah. Čím vyšší je dávka léku, tím méně se antibiotikum usadí na bílkovinovém proteinu.

Nejvyšší obsah léčiva je stanoven v krvi přibližně po třech hodinách od okamžiku podání. Poločas rozpadu u dospělých pacientů je asi 8 hodin. U kojenců mladších než půlměsíc může být tato doba prodloužena o jeden den. Rozklad látky na metabolity v těle starších lidí je zpožděn a vyskytuje se v rozmezí 8 až 24 hodin.

Antibiotikum se vylučuje společně s biologickými tekutinami - moči a žluči. Při selhání ledvin se vylučuje více játry a naopak, při selhání jater většina metabolitů opouští tělo ledvinami.

Ve střevě přechází účinná látka do nestravitelné formy a poté se odstraní společně se zpracovanými potravinami.

Účinkem léku je narušit syntézu stavebních složek mikrobiální buněčné stěny. V jeho přítomnosti tedy v bakteriální buňce dochází k nenapravitelným strukturálním změnám, v důsledku čehož zemře.

Jinými slovy, léčivo má baktericidní účinek. Ničí stávající bakterie a zabraňuje tvorbě nových bakterií.

Podle testů prováděných mimo živý organismus, tj. In vitro, má lék škodlivý účinek na:

  • většina kmenů stafylokoků (s výjimkou Staphylococcus spp.);
  • mnoho gramnegativních tyčinek, včetně salmonel, původců meningitidy, syfilis, střevních a genitourinárních infekcí;
  • řada patogenů a bakterií, které jsou považovány za podmíněně nebezpečné a které se šíří v prostředí bez kyslíku (jako jsou například klostridie a bakteroidy, které jsou součástí střevní flóry).

Výsledky působení antibiotika mimo živý organismus a konkrétně na osobu nebo zvíře se mohou lišit. Závěry vyvozené během testu in vitro jsou proto považovány za podmíněné. Citlivost každé jednotlivé osoby je identifikována jednotlivě v řadě laboratorních vzorků.

Proč je lék předepsán pro dospělé a děti

Injekce ceftriaxonu jsou předepisovány pro dospělé a děti k léčbě bakteriálních infekcí způsobených citlivými mikroorganismy.

Tento kruh zahrnuje:

  • onemocnění střevního a dýchacího traktu (zejména pneumonie), včetně nosu a krku;
  • zánět ucha;
  • genitourinární infekce (například kapavka);
  • patologické procesy ovlivňující výstelku mozku;
  • infekce ledvin
  • bakteriální léze kostí, kloubů a svalové tkáně.

Injekce jsou také předepisovány jako profylaxe, aby se zabránilo rozvoji bakteriálních infekcí v pooperačním období.

Návod k použití ceftriaxonu v injekcích

Injekce se podávají intravenózně nebo intramuskulárně. Pro intramuskulární injekci gramů prášku se zředí 3,5 ml 1% roztoku lidokainu. Jehla je zasunuta hluboko do glutálního svalu. Najednou lze v jednom svalu podat maximálně jeden gram léčiva.

Pro intravenózní podání je připraven roztok. Ceftriaxonové antibiotikum by mělo být naředěno v poměru: gram prášku na 10 ml sterilní vody.Lék se vstřikuje do žíly velmi pomalu po dobu 2 až 4 minut.

Vstřikování se provádí jednou za 24 hodin. Délka léčby závisí na samotné nemoci. Jakákoli terapie by neměla přesáhnout dobu 14 dnů (častěji, ne více než 8 - 10 dní).

Pro dospělé

Všichni pacienti starší 12 let mají předepsanou jednorázovou dávku 1 g. V případě zhoršené funkce jater, ale při zachování funkce ledvin se norma nesnižuje. V opačné situaci, při zachování funkce jater, ale při zhoršené funkci ledvin, zůstává dávka stejná.

Při poklesu výkonu obou orgánů je nutné pečlivě sledovat koncentraci léčiva v krvi.

  • Ve vážných případech se rychlost léků může zvýšit až na čtyři gramy denně.
  • Při léčbě kapavky se 0,25 g podává intramuskulárně najednou a jednou.
  • Při přípravě před chirurgickým zákrokem podléhajícím pravděpodobné bakteriální infekci se pacientovi podá jeden nebo dva gramy prášku jednu a půl hodiny před zahájením manipulace.

Lék by neměl být předepisován současně s aminoglykosidy kvůli nepředvídatelnosti výsledku léčby. Výjimkou mohou být pouze komplikované případy, například rozsáhlá porážka Pseudomonas aeruginosa, kde se jedná o záchranu životů. V této situaci se uvedené skupiny léků podávají ve standardních dávkách, ale přísně odděleně.

Pro děti

Dávkování pro děti se počítá v závislosti na věku a hmotnosti. Minimální norma je 20 mg na kilogram hmotnosti.

U novorozenců do věku dvou týdnů je maximální množství léčiva na podání 50 mg / kg. Pro všechny děti nad tímto věkem je maso do 12 let předepsáno nejvýše 75 mg / kg na aplikaci.

Výjimkou jsou případy bakteriální meningitidy. V této situaci se v počátečním stadiu léčby podává všem pacientům mladším 12 let, včetně novorozenců, 100 mg látky na kg hmotnosti.

Ihned poté, co je možné identifikovat patogen a určit, na které léky nemá rezistenci, je dávka snížena na standard. Léčba v závislosti na patogenu trvá 4 až 14 dní.

Během těhotenství a kojení

Ve fázi prvního trimestru těhotenství je léčba antibiotiky kontraindikována. V pozdějších obdobích rozhodne o vhodnosti použití lékař.

Vzhledem k tomu, že dotyčný lék může být vylučován společně s mateřským mlékem, je vhodné po dobu léčby zvážit otázku exkomunikace nebo dočasného ukončení krmení.

Mohu pít alkohol při užívání drogy

Protože jak látky, tak alkohol a droga inhibují funkci jater, je jejich kombinované použití nepřijatelné. V důsledku pití alkoholu během léčebného období je možný vznik toxického šoku - vážné poškození jater.

Interakce s jinými drogami

Dané léčivo je chemicky nekompatibilní s jinými činidly obsahujícími vápník, stejně jako s jinými léčivy ze skupiny antibiotik. Všechny tyto léky nelze kombinovat do jedné láhve, ale musí se podávat samostatně.

Měli byste vědět, že uvedený lék snižuje vstřebávání vitamínu K a také zvyšuje účinek léků, které snižují viskozitu krve. Proto současné použití s ​​antikoagulanty může vyvolat rozvoj krvácení.

Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování

Než se rozhodne, zda provést terapii, je pacient dotazován, aby určil jeho přecitlivělost na cefalosporinová antibiotika. V případě přecitlivělosti nejsou tyto léky předepsány.

Absolutní kontraindikací je první trimestr těhotenství a období laktace. Ceftriaxon během těhotenství k pozdějšímu datu je předepsán pouze po porovnání všech rizik a přínosů.

Lék je relativně kontraindikován:

  • předčasně narozené děti;
  • novorozenci se známkami žloutenky;
  • osoby s anamnézou střevních lézí spojených s použitím antibakteriálních látek;
  • lidé s těžkým postižením v systému močení a tvorby krve.

Po zavedení léku mohou pacienti pociťovat bolest v místě vpichu až do rozvoje tromboflebitidy. Ihned po zavedení látky je cítit pálivá špička jazyka, kovová chuť v ústech, cizí pachy, závratě, malátnost a zimnice.

Mezi závažnějšími reakcemi byly zaznamenány kožní projevy různé závažnosti od jednoduchých vyrážek po komplexní dermatitidu a erytém, jakož i anafylaktický šok. Jak terapie pokračuje, lze pozorovat narušení střev, vývoj mykóz různé lokalizace, zánět ústní sliznice s výskytem malých vředů a všechny druhy posunů v krevním obraze.

U příznaků předávkování je kladen důraz na zmírnění příznaků.

Analogy

Existuje celá řada analogů, které obsahují stejnou účinnou látku, ale jsou vyráběny pod jinými obchodními názvy: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Existují také léky, jejichž účinek je založen na antibakteriálních látkách stejné řady, které jsou podobné chemické struktuře a patří do stejné skupiny.

Cefalosporiny třetí generace jsou zastoupeny drogami: Cefixime, Cefosin a Cefoperazone.

Zvažte jejich srovnávací vlastnosti:

název / charakteristika lékuCefiximCefosinCefoperazon
účinná látkacefiximecefotaximcefoperazon
uvolňovací formulářpráškyprášek pro přípravu roztokůprášek pro přípravu roztoků
dávkování0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
normální pro dospělé0,2 g - 2krát denně;
0,4 g - 1 čas denně
1 g každých 12 hodin1 g každých 12 hodin
norma pro děti4 mg / kg - 2krát denně;
8 mg / kg - 1krát denně
50 - 100 mg / kg každých 12 hodin50-200 mg / kg každých 12 hodin

Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky léků celé třetí generace jsou podobné a nevyžadují zvláštní popis.

Objev cefalosporinů na jedné straně umožnil terapii proti patogenům rezistentním na penicilin. Na druhé straně se zvýšila pravděpodobnost superinfekce.

S rostoucí agresivitou antibiotik se objevuje stále více mikroorganismů, které jsou rezistentní na nové typy drog. Tato skutečnost stojí za zvážení při předepisování ceftriaxonu dětem, protože právě u malých pacientů se s největší pravděpodobností setkávají se všemi druhy patogenů.