Амлодипин таблетки - фармацевтичен продукт, предназначен за лечение на определени форми на хипертония и ангина пекторис, който има ултра-дълго действие. Понижава кръвното налягане, повишава доставката на кислород към сърдечните тъкани с дългосрочно запазване на терапевтичния ефект.
Съдържание на материалите:
Съставът на лекарството
Лекарството се освобождава в таблетки от 5 и 10 mg. Опаковка може да бъде 30, 60 или 90 единици, което се определя от производителя.
Това е основното вещество за лечение на лекарството амлодипин (под формата на безилат). Съставът включва също неактивните компоненти на лекарството, необходими за консервиране и морфогенеза.
Какви хапчета помагат
Амлодипин принадлежи към второто поколение блокери на "бавни" калциеви канали (съкратено BMKK). Активният компонент на лекарството е производно на дихидропиридин. Лекарството инхибира проникването на калциеви йони през мембраната на тъканните клетки, което определя неговия фармакологичен ефект.
Основни свойства (фармакодинамика)
Понижението на кръвното налягане се дължи на факта, че лекарството отпуска мускулните влакна на стените на кръвоносните съдове, увеличавайки техния лумен. В този случай лекарството не причинява сърцебиене.
В резултат на терапевтичните ефекти на Амлодипин:
- Притокът на кръв към сърдечния мускул се увеличава, нуждата му от кислород и енергия намалява, натоварването на миокарда намалява.
- Сърдечните артерии и артериолите се разширяват в здрави зони и в райони с недостатъчно кръвоснабдяване, което осигурява кислород на сърцето по време на съдов спазъм срещу ангина пекторис.
- Поради факта, че лекарството инхибира струпването (агрегацията) на тромбоцитните кръвни клетки в съсиреци, се предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
- Бъбречната функция се подобрява, когато те станат дефицитни и имат диабетна нефропатия, което възниква поради увеличаване на скоростта на бъбречния кръвен поток.
- Има обратно развитие на хипертрофирани (удебелени) тъкани на лявата камера - основната "изпомпваща" камера на сърцето.
Основно предимство на Амлодипин в сравнение с други калциеви антагонисти е най-дългата продължителност на терапевтичния резултат - неговата антихипертензивен ефект продължава до 36 часа.
За разлика от лекарствата с кратка продължителност на действие, Amlodipine не показва резки спадове в концентрацията на кръвта, което минимизира риска от инсулт или инфаркт.
Редица фармакологични характеристики на веществото го отличават от другите хипотензивни и сърдечно-съдови лекарства, тъй като лекарството:
- не повишава тонуса на бронхите;
- не влияе на сърдечната честота и процесите на проводимост в сърдечния мускул;
- не понижава физическата и интелектуалната активност;
- не причинява сексуални дисфункции (като бета-блокери и диуретици), депресивни разстройства (като Резерпин, Клонидин);
- не влияе на метаболитните процеси, баланса на електролитите, включително нивата на калий (за разлика от диуретиците).
свидетелство
Медикаментът е безопасен, добре поносим и ефективен както като едно лекарство, така и като едно от лекарствата при комбинирано лечение на тежки патологии.
Амлодипин таблетки помагат на пациенти със следните заболявания:
- хипертония;
- есенциална ("безпричинна") хипертония;
- симптоматична хипертония, която се счита за "симптом" на вътрешни заболявания (ендокринни и бъбречни патологии, надбъбречни тумори, диабетна нефропатия, нефрит, продължителна употреба на глюкокортикостероиди);
- стабилна ангина без спазъм и спонтанна
- ангина пекторис със спазъм на кръвоносни съдове (Prinzmetal);
- ангина пекторис на покой и напрежение;
- комбинация от ангина пекторис със състояние на ниска сърдечна честота (брадикардия), AV блокада.
Прием на лекарства:
- повишава издръжливостта на сърцето до липса на кислород, стрес, намалява честотата на атаките;
- забавя депресията на ST сегмента (DBT) на кардиограмата - най-показателната проява на сърдечна исхемия с нестабилна форма на ангина
- намалява нуждата от нитрати (включително нитроглицерин);
- намалява броя на хоспитализациите на пациентите, честотата на операциите по байпас на коронарните артерии, намалява вероятността от усложнения и смъртността.
Калциевият блокер може да се използва безопасно при диагностицирана астма, диабет и диабетна нефропатия, подагра.
Разпределение и екскреция (фармакокинетика)
Лекарството се абсорбира постепенно в кръвта и най-високото му съдържание се фиксира в интервала от 6 до 12 часа след влизането на таблетките в стомаха. След 7-8 дни лечение, при равномерен прием, се записва стационарна концентрация на лекарството (Css).
Амлодипин бавно се обработва от чернодробни ензими с образуването на междинни вещества, които нямат значителна терапевтична активност.
Времето за елиминиране на половината доза, получена от пациента, е от 31 до 45 часа.
Заедно с урината, приблизително 60% от активното вещество, което влиза в кръвта, главно под формата на междинни съединения, се извежда от тялото, около 22-25% излиза с изпражнения, 10% - с жлъчка.
При пациенти с нарушена функция на черния дроб и бъбреците, както и при хора на възраст над 65 години отстраняването на терапевтичното вещество се забавя (полуживотът е приблизително 60–65 часа), но този фактор не оказва съществено влияние върху терапевтичния ефект.
Инструкции за приемане и дозиране на Амлодипин
Значително понижение на кръвното налягане се наблюдава 6-10 часа след вътрешното приложение и продължава около ден.
Тъй като амлодипиновите таблетки действат бавно срещу налягането, те не се използват за високо кръвно налягане, особено при хипертонична криза.
Поради бавно развиващия се терапевтичен ефект и постепенното понижаване на кръвното налягане, терапията елиминира заплахата от вазоспазъм и нарушена сърдечна или церебрална циркулация (което се случва с рязко понижение на налягането).
Стабилният терапевтичен ефект на Amlodipine се проявява 5-7 дни след началото на терапията. Препоръчително е лечението да се прекрати леко, бавно да се намали дозировката.
5 mg таблетки
Лекарството се приема, без да се яде храна, веднъж на ден, като се измива с необходимото количество вода за пациента (но не по-малко от 100 мл).
За облекчаване на хипертонията и предотвратяване на инфаркти, предписаната стандартна доза е 5 mg. Ако лекарството не прояви забележим терапевтичен ефект в рамките на 15-30 дни, дневната доза от лекарството може да се увеличи до 2 таблетки - 10 mg.
При заболявания на бъбреците и черния дроб в напреднала възраст най-често не се налага намаляване на дозата, но предвид характеристиките на всеки пациент се препоръчва да се започне лечение с 2,5 mg (половин таблетка). В този случай е необходимо по-внимателно наблюдение на състоянието на пациента.
Амлодипин 10 mg
Лекарството в таблетки с високо съдържание на амлодипин се приема по същата схема и в подобни дози. Ако се предписват веднъж в доза от 5 mg, пациентът може да приеме половин таблетка от 10 mg.
По време на бременност и кърмене
Няма надеждна информация за ефекта на амлодипин върху развитието на ембриона и гестацията, поради което медикаментите са забранени за бременни пациенти.
Установено е, че лекарството преминава в майчиното мляко и ефектът му върху организма на бебето е непредсказуем, поради което е препоръчително кърмещите майки да прехвърлят бебето в изкуствени смеси.
Взаимодействие с лекарства
Амлодипин може да се комбинира със следните фармакологични продукти:
- АСЕ инхибитори, нитрати, диуретици, α- и β-блокери, но трябва да се има предвид, че неговият хипотензивен ефект може да бъде засилен;
- антибиотични лекарства и лекарства, които понижават кръвната захар;
- нехормонални противовъзпалителни средства, включително индометацин;
- Варфарин, Дигоксин;
- алуминиево-магнезиеви антиациди (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) с периодичен прием.
Алкохолът е нежелателно да се приема по време на лечение с амлодипини въпреки че еднократната или двойна употреба на "горещо" не влияе на скоростта на отстраняване на етанола от тялото, е възможен силен спад на налягането и припадък.
Други взаимодействия с Амлодипин
| Фармакологични продукти | Вероятни реакции, когато се комбинират |
|---|---|
| Еритромицин, кетоконазол, антиретровирусни лекарства (Norvir, Ritonavir), антипсихотици (Zeldox, Teraligen), инхибитори на изоензима CYP3A4 (дилтиазем), итраконазол (Rumikoz, Irunin) | повишена концентрация на амлодипин и повишено действие |
| Средства с литий, анестетици, Изофлуран (Foran) | негативни ефекти върху нервната система (диария, слабост, повръщане, треперене, слухови нарушения) |
| фармацевтични продукти с калций | намаляване на терапевтичния ефект |
| Имуносупресори Циклоспорин (Сандимун Низорал, Екорал), Такролимус (Адваграф) | повишено действие на тези лекарства |
Сокът от грейпфрут обикновено не влияе на терапевтичния ефект на Амлодипин, но в редки случаи се наблюдава силно понижение на кръвното налягане, което трябва да се има предвид от любителя на такава напитка.
Противопоказания, странични ефекти и предозиране
Забранено е да се предписват лекарства при такива състояния като:
- непоносимост към всеки компонент на лекарството, включително други производни на дихидропиридин;
- тежка хипотония (индикатор за систолно кръвно налягане от 90 mm RT. чл. и по-ниска);
- тежка хронична миокардна недостатъчност, която не е свързана с исхемия (риск от белодробен оток);
- сърдечен инфаркт (използването е възможно само след стабилизиране на хемодинамичните параметри);
- шокови условия;
- обструкция на кръвния поток в камерния изходен тракт (както и тежка аортна стеноза);
- пациенти под 18 години, бременни и кърмещи жени.
Нежеланите странични ефекти обикновено се появяват, когато има нарушение на противопоказанията за употребата на лекарството, надвишаващи дозата или честотата на приложение.
| Честота на развитие | Вероятни нежелани ефекти |
|---|---|
| 1 - 9 от 100 пациенти | Сърцебиене, подуване на краката, горещи вълни, болка в главата и стомаха, виене на свят, гадене, летаргия |
| 2 - 9 души от 1000 | • силно понижение на налягането; • болки в ставите, прешлените и мускулите, тик; • изтръпване на кожата, треперещи пръсти; • промени в настроението, нервност; • нарушение на съня, промяна на вкуса; • запек или разхлабени изпражнения, образуване на газове; • сухота в устата, хрема, задух; • двойно зрение, конюнктивит, кръвотечение от носа, често уриниране; • отслабване на ерекцията, промени в теглото; • сърбеж на кожата, обриви, втрисане |
| 2 - 9 от 10 хиляди пациенти | • припадък, васкулит, болка зад гръдната кост; дерматит, кървене, подути венци; • спад на налягането по време на бързо покачване, потъмняване в очите; • влошаване на сърдечната недостатъчност, аритмия |
| при 1 от 10 хиляди пациенти и дори по-рядко | • кашлица, мигрена, изпотяване, нарушения на паметта; • гастрит, възпаление на черния дроб, панкреаса, жълтеница (причинено от застой на жлъчката); • повишаване на кръвния билирубин, захар, чернодробни ензими; • намаляване на броя на левкоцитите и тромбоцитите; • тромбоцитопенична пурпура, • косопад, ихтиоза, фокално обезцветяване на кожата; • Оток на Куинке, еритема |
Въпреки че няма отрицателен ефект на Amlodipine върху способността за шофиране на оборудване и превозни средства, препоръчително е да се вземе предвид възможността за световъртеж и летаргия поради рязък спад на кръвното налягане, особено при повишаване на дозата или в началото на терапията.
В случай на предозиране:
- ненормално понижение на налягането;
- увеличени контракции на миокарда до високи числа;
- дихателна недостатъчност, загуба на съзнание;
- развитие на кома, животозастрашаващо състояние.
С такива знаци, незабавно се обадете на линейка, легнете пациента с крака високо. В първия час след появата на признаци на предозиране, те дават (ако е възможно) адсорбенти (Polysorb). В болницата се провежда интензивна детоксикационна терапия (стомашна промивка, вливане на калциев глюконат, използване на вазоконстриктори и разтвори за поддържане на сърдечната функция).
Хемодиализата е неефективна, тъй като амлодипинът се свързва 96% с протеините в кръвта.
Амлодипинови аналози
Аналозите на Амлодипин, съдържащ същото активно вещество, включват лекарства на различни фармацевтични компании: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
