Grandaxinum е успокоително лекарство, което намалява тревожността, потиска страховете и емоционалния и психически стрес. Включен в групата на анксиолитични лекарства или атараксици (лекарства против тревожност), II поколение и се отнася до лекарства от серията бензодиазепин, които днес заемат водещо място в широчината на употреба сред транквиланти.

Форма, състав и опаковка за освобождаване

"Грандаксин" се произвежда от компанията "EGIS" (Унгария). Аптеките получават хартиени опаковки, съдържащи 2 или 6 клетъчни пластмасово-алуминиеви блистери с 10 опаковки таблетки - бели цилиндрични с централна разделителна линия и думата GRANDAX, екструдирана от противоположни страни.

Терапевтичната основа на лекарството е тофизопам, който в количество от 50 mg е в 1 таблетка. В таблетките присъстват и образуващи неактивни съставки.

Фармакологично действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството се счита за деня успокоително, тоест може да се използва през деня, тъй като не предизвиква сънливост.

Анксиолитичният "Грандаксин" умерено влияе на нервната система, което се изразява с:

  • в успокояващ (успокояващ) ефект;
  • при облекчаване на психическия стрес;
  • при потискане на тревожност и тревожност (анксиолитично);
  • при намаляване на тежестта на страховете (антифобични), честотата и тежестта на паническите атаки;
  • при умерено стимулиращ ефект (елиминира анормална слабост, депресия).

Също така лекарството има стрес-защитен ефект (предпазва нервните клетки от вредните ефекти на стреса).

В допълнение към тези ефекти, "Grandaxin" е активен и елиминира различни форми на нарушения в психо-вегетативната област, регулирайки протичането на физиологичните процеси, работата на мускулите, жлезите, кръвоносните и лимфните съдове.

Клинично този ефект на лекарството се изразява във факта, че лекарството намалява физиологичните прояви на страх и тревожност, включително състоянието при панически атаки:

  • елиминира скокове на кръвното налягане;
  • облекчава чувството на задушаване и "настъпването на смъртта";
  • разширяване на коронарните съдове, нормализира честотата на контракциите на сърцето (тахикардия) и явлението аритмия (неравномерни контракции), облекчава невротичната болка в сърцето;
  • стабилизира нарушените функции на стомаха и червата - облекчава гадене, повръщане, стомашни, хранопроводи и чревни спазми, психогенна диария с чести позиви;
  • намалява потенето, треперенето (треперещи пръсти), спастични конвулсивни мускулни контракции, слабост в краката, усещане за изтощение.

Предимството на "Грандаксин" пред други психотропни лекарства на редица бензодиазепини:

  • анксиолитикът не предизвиква инхибиране през деня и сънливост, а напротив, действа като умерен стимулатор на нервните функции, следователно лекарството се предписва за ежедневен прием;
  • транквилаторът не облекчава конвулсивни атаки, няма релаксиращ ефект върху мускулите, така че може да се използва за атрофични процеси в мускулните влакна;
  • рядко показва отслабване на терапевтичния ефект при продължителна употреба (ако се използва в препоръчителните дози), не води до зависимост, не предизвиква антипсихотични прояви при пациент, който прекрати лечението.

Характеристика на този анксиолитик е активното и пълно усвояване на активния компонент в кръвта през лигавиците на стомаха и червата, което осигурява бързото проявление на лечебните свойства. Около 2 часа след влизането на таблетката в стомаха, най-голямото количество тофизопам се наблюдава в плазмата.

В организма терапевтичното вещество не се натрупва и след 7 - 9 часа се отстранява с 68 - 75% в урината и частично през червата. Междинните вещества (метаболити), образувани по време на лечението с тофизопам в черния дроб, нямат фармацевтични свойства. Следователно, дори при продължителна терапия, пристрастяването към медикаментите се развива доста бавно и предозирането, в зависимост от честотата на приложение и дози, практически се елиминира.

Защо се предписва Grandaxin?

Необходимо е лекарство за развитието на следните състояния:

  • умерена тежест на тревожни неврологични разстройства;
  • невротични разстройства при тежко болни хора;
  • вегетативни съдови и други разстройства на фона на паническа атака, емоционално претоварване, стрес;
  • отслабване на миокардната функция, неврогенна болка зад гръдната кост, аритмии;
  • прояви на предменструален и менопаузен синдром;
  • посттравматично разстройство след емоционални шокове и наранявания;
  • скрита текуща умерена депресия;
  • атрофични процеси в мускулите с неврогенен характер и други патологии, придружени от неврологични прояви, при които мускулните релаксанти успокоителни са противопоказани (с мускулно-релаксиращ ефект).

Успокоителното средство ви позволява бързо да премахнете симптомите, свързани с тези патологии:

  • вътрешно нервно напрежение;
  • неадекватна постоянна тревожност без смислени причини;
  • апатия, намалена активност, депресия;
  • физиологични прояви на панически разстройства (тремор, паника, страх от смърт, скокове на налягане, мускулни крампи, болки в главата и сърцето, невротична диария, изпотяване).

В допълнение, "Grandaxinum" се предписва като едно от лекарствата при лечение на алкохол и наркотици.

За кратко време tofisopam успешно премахва или облекчава прояви като:

  • възбуда, нервно напрежение, раздразнителност, агресивност;
  • липса на координация;
  • втрисане, тремор, гадене;
  • Депресия, придружаваща лечение на пристрастяване
  • риск от развитие на халюцинации и делириум.

Инструкции за употреба и дозировка

Дозата и схемата са разработени за отделна медицинска анамнеза.

Невролог, психотерапевт или психиатър взема предвид естеството на заболяването, възрастта, тежестта на симптомите и задължително - съпътстващите заболявания, сред които може да има и такива, при които лекарствата са противопоказани.

Тъй като лекарството стимулира нервната система малко, за нормално заспиване, последната доза от лекарството е най-добре да се приема не по-късно от 15 часа преди очакваното лягане.

Препоръчителната доза за възрастни за 1 доза е от 50 до 100 mg, която се определя от тежестта на състоянието. Стандартният режим на приемане е до 3 пъти за 24 часа. Най-голямото количество тофизопам, което възрастният пациент може да получи, е 300 mg.

Еднократна доза от лекарството е разрешена за рядко проявени неврологични нарушения. В условията на нередовен прием, веднъж можете да изпиете 1 - 2 таблетки от лекарството.

Как да вземем успокоително за непълнолетни?

В педиатрията се предписва анксиолитик на възраст от 14 години. И само в изключителни случаи - на по-млади пациенти (само с разрешение на специалист).

Приложението за юноши от 14-годишна възраст включва приемане на 25-100 mg (от половин таблетка до 2) 1 до 2 пъти за 24 часа. Дете може да приема не повече от 200 mg тофизопам на ден.

Продължителността на терапията също е индивидуална. Стандартно - от 2 седмици до 2 до 3 месеца. В случай на отказ от алкохол и наркотици, както и за предотвратяване на делириум, лекарството се предписва в курс от 3 до 7 дни до 4 до 6 седмици.

Характеристики на приложението:

  1. При пациенти, свързани с възрастта от 70 години, хора с бъбречна недостатъчност или забавяне на развитието, дневната доза Grandaxinum се намалява с 1,5 - 2 пъти, тъй като тази категория пациенти има по-голяма вероятност да има нежелани реакции. При възрастни хора тофизопам влияе отрицателно върху функцията на паметта и двигателната координация.
  2. Пациентите с хронична психоза, тежка депресия и фобии (страхове), деперсонализация (разстройство на самосъзнанието) или остри обсесивни състояния не се препоръчват да назначават тофизопам, за да избегнат риска от агресия и суицидни атаки. В този случай "Grandaxin" се комбинира с други психотропни лекарства и антидепресанти.
  3. При епилепсия тофизопам може да доведе до по-чести припадъци.

С особено внимание се предписва успокоително:

  • пациенти с декомпенсиран дихателен дистрес (възпалително, животозастрашаващо увреждане на белите дробове);
  • пациенти с предишен епизод на остра респираторна недостатъчност;
  • хора с глаукома със затваряне на ъгъл.

Грандаксин практически не намалява нивото на внимание и скоростта на психичните и физическите реакции, когато пациентът контролира превозни средства и сложно оборудване.

По време на бременност и кърмене

Таблетките Грандаксин не се предписват:

  1. През първите 13 до 14 бременност. Освен това, само в редки случаи, ако степента на вероятния терапевтичен ефект при бременна пациент е много по-висока, в сравнение с риска от отрицателни ефекти на тофизопам върху плода.
  2. На кърмещи майки. Тофизопам преминава в кърмата и ефектът му върху тялото на бебето може да причини непредвидими и сериозни усложнения. Ако майката се нуждае от терапия, тогава по време на лечението е необходимо детето да се прехвърли на изкуствено хранене.

Взаимодействие с лекарства

При едновременната употреба на "Грандаксин" с други лекарства трябва да се обмисли тяхното фармацевтично взаимодействие.

Паралелният прием на "Grandaxinum" е забранен:

  • с имуносупресори - такролимус ("Prograf"), сиролимус ("Rapamun"), циклоспорин ("Sandimmun-Neoral");
  • Н1-антихистамини (дифенхидрамин, дифенхидрамин, доксиломин, прометазин);
  • с лекарства, които потискат централната нервна система;
  • фенобарбитал, антипсихотици (например хлорпромазин, халоперидол, левомепромазин, клозапин);
  • хапчета за сън ("Imovan");
  • клонидин;
  • транквиланти (диазепам, нитразепам);
  • анестетици (натриев оксибурат, пентотален за анестезия);
  • антидепресанти, антихолинергици (трихексифенидил, атропин);
  • опиати (морфин, метилфентанил, метадон).

При комбинираната употреба на лекарство с тези лекарства съществува голяма вероятност за взаимно засилване на тяхното действие, което води до инхибиране на функциите на нервната система и дихателния център.

"Grandaxin" увеличава концентрацията в кръвта:

  • "Дигоксин";
  • лекарства, които се обработват в черния дроб от ензима CYP3A4.

"Грандаксин" променя антикоагулантния ефект на "Хепарин", "Варфарин".

Терапевтичният ефект на "Грандаксин" отслабва:

  • барбитурати, алкохол, никотин и лекарства против епилепсия, тъй като те ускоряват метаболизма (лечение с чернодробни ензими) на тофизопам, като по този начин намаляват съдържанието му в плазма;
  • антиациди ("Maalox", "Rennie", "Fosfalugel"), забавяйки абсорбцията на тофизопам.

Увеличете съдържанието на тофизопам в кръвта, забавяйки преработката му в черния дроб:

  • противогъбични лекарства на базата на кетоконазол, итраконазол;
  • дългосрочна употреба на "Дисулфирам";
  • противозачатъчни хапчета, инхибитори на протонната помпа Омез, Креон, Омепразол, блокери на Н2-хистаминови рецептори (Ранитидин, Циметидин).

Терапевтичният ефект на "Грандаксин" се усилва от някои лекарства, които понижават кръвното налягане, а именно "Клонидин" и блокери на калциевите канали.

Метоклопрамид ускорява действието на тофизопам, увеличавайки абсорбцията му.

Съвместимостта на Grandaxin с алкохола

"Грандаксин" и алкохол са несъвместими, въпреки че "Грандаксин" се използва за елиминиране на симптомите на абстиненция при алкохолна зависимост. Но е забранено използването на успокоително, ако пациентът не е в състояние да откаже напитки с етанол по време на лечението.

При комбинираната употреба на тофизопам и етанол рискът е голям:

  • тежко отравяне на чернодробната тъкан;
  • усилване на всички странични ефекти на лекарството и алкохола върху нервната система, водещи до загуба на съзнание, спад на кръвното налягане, респираторна депресия и кома.

Противопоказания, странични ефекти и предозиране

Лекарството е противопоказано в следните случаи:

  • специална чувствителност към компонентите на лекарството или други бензодиазепини;
  • остра психоза, невротични състояния с тежка агресия, свръхвъзбуждане, тежка депресия;
  • тежка дихателна недостатъчност, трудна за лечение;
  • предишен спиране на дишането по време на сън;
  • първите 13 гестационни седмици;
  • хранене кърмата;
  • възраст до 14 години;
  • непоносимост или малабсорбция (малабсорбция) на галактоза и глюкоза, вродена лактазна недостатъчност.

Пациентите, които не понасят лактозата, трябва да бъдат предупредени за наличието на 92 mg лактоза във всяка таблетка от лекарството.

Страничните ефекти на анксиолитиците често се изразяват в такива прояви като:

  • сухота в устата
  • загуба на апетит, запек, газове, гадене;
  • пожълтяване на протеините на кожата и очите;
  • главоболие, лош нощен сън, раздразнителност, свръхвъзбуждане (обикновено ако лекарството се приема след три до четири часа на ден);
  • обрив от различно естество, червени петна, сърбеж на кожата (по-често при пациенти с алергии);
  • мускулно напрежение и болезненост;
  • объркване на съзнанието;
  • припадъци при пациенти с епилепсия;
  • респираторна депресия.

В някои случаи нежеланите реакции могат да бъдат намалени чрез понижаване на дозата Grandaxinum.Ако алергичните прояви, задухът и тежките нарушения на съня не се елиминират, тогава приемането на лекарството трябва да се спре.

Често се развива свръхдоза при продължителна употреба на максималните дози тофизопам или еднократна употреба на голямо количество лекарства. Има признаци на депресия на централната нервна система: сънливост, задух, объркване, спазми, в тежки случаи - рязък спад на кръвното налягане и кома.

В случай на леки прояви на предозиране, човек трябва да изплакне стомаха и да даде на пациента адсорбенти - Полисорб или активен въглен, които ще абсорбират излишното лекарство. В случай на спад на налягането пациентът е повдигнат краката си под ъгъл от 45 градуса, като леко спуска главата на края на леглото.

В болницата се провежда детоксикационна терапия, възстановяване на дихателната функция, сърдечната и съдовата система, норепинефрин и инфузия на допамин за нормализиране на налягането. В критични случаи болницата използва въвеждането на "Флумазенил" (антагонист на бензодиазепин) в кръвта.

Аналози на лекарството

Синоним на лекарството според терапевтичното вещество е "Tofizopam".

Аналозите на Грандаксин в терапевтичен ефект: Диазепам, Феназепам, Релиум, Тазепам, Реланий, Афобазол.

Сравнителни характеристики с Afobazole и Phenibut

Когато сравнявате някакви лекарства с подобен терапевтичен ефект, трябва да се вземат предвид показанията за всяко от тях, тежестта на симптомите, при които дадено лекарство помага по-добре, скоростта на лекарствата, противопоказанията и ограниченията.

"Afobazole" или "Grandaxin" - кое от двете лекарства, които са сходни по действие с лекарствата, но с различни терапевтични вещества като активната съставка, е най-доброто?

Следните факти трябва да бъдат изтъкнати:

  1. Грандаксин е по-силно и бързо действащо лекарство в сравнение с Афобазол. Стабилният терапевтичен ефект е очевиден още на втория - третия ден на приложение, а ефектът на Afobazole се усеща не по-рано от 7-ия-9-ия ден от лечението.
  2. Въпреки това, за разлика от Afobazole, Grandaxinum дава повече отрицателни странични реакции и има обширен списък от противопоказания и предупреждения.
  3. Afobazol не се справя с прояви на силен стрес и по-изразена дисфункция на нервната система, която Grandaksin може да премахне.

Следователно, от гледна точка на честотата и тежестта на нежеланите реакции, Afobazole е за предпочитане, но той трябва да бъде избран само при условие, че лекарството наистина помага на пациента. В противен случай може да се наложи да използвате "Grandaxinum" като по-активен успокоител.

Какво е по-добре да приемате - Фенибут или Грандаксин? В крайна сметка това са лекарства с различна медицинска основа.

Ако "Grandaxinum" е само успокоително, тогава на първо място се предписва "Фенибут", за да активира мозъчното кръвообращение и стимулира паметта, ученето и вниманието, умствените реакции. А неговият анти-тревожен ефект се счита за допълнително свойство, което позволява използването на "Фенибут" при леки психични разстройства. Той ще поддържа нормалния сън, ще облекчи тревожността, ще помогне на тикове, енуреза и заекване, успокоява възрастните пациенти с рязко спиране на алкохола, безсъние и кошмари.

"Grandaxinum" има и по-тясно насочен ефект при по-сериозни нарушения на нервната система. Това е по-"трудно" лекарство и се използва само от юношеството.

Фенибут има далеч по-малко противопоказания и е разрешен в педиатрията за бебета от 2-годишна възраст и бременни жени от 13 до 15 гестационна седмица. Но той, за разлика от "Грандаксин", предизвиква инхибиране и сънливост.

Ето защо, за да прецените ефективността на две медикаменти, трябва да знаете диагнозата и да анализирате патологичните прояви, които трябва да бъдат адресирани.

Трябва да знаете, че "Grandaxinum" и "Phenibut" са съвместими и дори взаимно засилват терапевтичните ефекти, така че могат да се пият заедно.Особено, ако трябва не само да облекчите безпокойството и да успокоите пациента, но и да подобрите кръвообращението и мозъчната функция. В допълнение, Фенибут може да намали свръхвъзбуждането, което често придружава лечението с Грандаксин.

Обаче едновременното приложение на тези лекарства е забранено, ако пациентът развие парадоксална (обратна) реакция към Фенибут. В този случай Грандаксин само ще увеличи неспокойното поведение и паническото състояние на пациента.