Konvalis هو عامل دوائي قوي مضاد للتشنج قائم على الجابابنتين يستخدم لتخفيف التشنجات العضلية المحلية لدى المرضى من عمر 12 عامًا. كما أنه يستخدم كدواء فعال للألم لتخفيف الألم ذي الطبيعة العصبية.
محتوى المواد:
تكوين الدواء
يتم إنتاج Konvalis في شكل كبسولات صفراء صلبة ، حيث توجد مادة مساحيق بلون أبيض مصفر. الأساس العلاجي للدواء هو جابابنتين مادة مضادات الاختلاج. في كبسولة واحدة ، مقدارها 300 ملغ.
من بين المكونات غير النشطة هي تشكيل ، والحفاظ على المكونات والأصباغ.
يتم تسليم أقراص Convalis إلى شبكة الصيدلية في عبوات بلاستيكية تحتوي على 50 كبسولة أو في عبوات ورقية تحتوي على 5 عبوات كفافية تحتوي كل منها على 10 وحدات.
العمل الدوائي ، الديناميكا الدوائية والحرائك الدوائية
التأثير الدوائي الأساسي للدواء هو قمع وظائف الخلايا العصبية القابلة للإثارة مرضياً بشكل انتقائي وتقليل تكرار استجابتها. يتم تحقيق ذلك نظرًا لحقيقة أن الجابابنتين يعزز نشاط الخلايا العصبية المثبطة عن طريق تحفيز نشاط مستقبلات GABA الخلوية وإنتاج GABA (الحمض الأمينيوبيوتريك) - الوسيط المثبط الرئيسي في الجهاز العصبي.يقوم المكون العلاجي في Convalis بتطبيع وظائف مستقبلات NMDA ، ويمنع نشاط قناة أيونات الكالسيوم ، التي تشارك في تطور الآلام العصبية.
توفر هذه التركيبات الكيميائية الحيوية تأثيرًا علاجيًا مهمًا للكونفاليس لأنواع مختلفة من المظاهر المتشنجة وآلام الأعصاب.
ميزة Convalis هي:
- تفاعل منخفض مع الأدوية الأخرى والمستحضرات الصيدلانية المضادة للاختلاج ، مما يجعل من الممكن استخدامه على نطاق واسع كدواء إضافي - لا سيما في حالة ضعف تحمل أنواع أخرى من مضادات الاختلاج ؛
- إمكانية وصف لأمراض الكبد الحادة ، حيث يتم إفراز الجابابنتين حصرا عن طريق الكلى.
ويلاحظ الحد الأقصى لمحتوى المادة العلاجية في البلازما 2-3 ساعات بعد أن يدخل الجسم. التوافر الحيوي (مقدار العنصر النشط الذي يصل إلى البؤر المرضية) يتراوح بين 60 إلى 70٪ ، ويتناقص مع زيادة الجرعة.
الغذاء ، بما في ذلك المنتجات المحتوية على الدهون ، ليس له أي تأثير تقريبًا على معدل امتصاص وتوزيع الجابابنتين في الأنسجة.
إن الوقت الذي يستغرقه نصف المادة العلاجية التي يتم استلامها في البلازما لإزالتها من الجسم لا يرتبط بكمية الجابابنتين التي استقبلها المريض وهي 5-7 ساعات.
لا يخضع الجابابنتين للمعالجة الأنزيمية في الكبد ويتم إفرازه فقط عن طريق الكلى.
في المرضى كبار السن ، والمرضى الذين يعانون من أمراض الكلى أو الذين يخضعون لغسيل الكلى ، يتم الاحتفاظ بالجابابنتين في الأنسجة ويتم إزالته بشكل أبطأ ، مما يتطلب تخفيض الجرعة.
ما الذي يساعد كونفاليس
يستخدم Konvalis في الصرع لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا باعتباره الدواء الوحيد أو الإضافي بهدف:
- تخفيف النوبات الجزئية (المحلية ، البؤرية) ، عندما يحدث نشاط كهربائي غير خاضع للسيطرة في منطقة معينة (التركيز) من القشرة الدماغية ؛
- وقف تطور النوبات البؤرية التي تتحول إلى نوبات معممة (كبيرة) (التعميم الثانوي) ، عندما ينتشر النشاط الكهربائي المرضي إلى نصفي الكرة المخية.
يستخدم الدواء أيضًا للتخلص من أو تقليل قوة الألم ذي الطبيعة العصبية لدى المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 عامًا والذين يعانون من الأمراض التالية:
- الألم العصبي التالي (ألم على خلفية الهربس النطاقي) ؛
- متلازمات الألم مع أشكال مختلفة من اعتلال الأعصاب الأحادية والمتعددة ، بما في ذلك تلف الأعصاب ، والشلل ، واضطرابات الأوعية الدموية في مرض السكري والاعتماد على الكحول ؛
- ألم في هزيمة العصب الثلاثي التوائم ؛
- ألم بعد النزيف الدماغي ، على خلفية التصلب المتعدد ، والأضرار التي لحقت الحبل الشوكي.
- نوبات الألم مع syringomyelia.
- ألم حاد مع متلازمة سوديك.
- آلام وهمية.
- فيبروميالغيا (ألم عضلي هيكلي ، ألم أثناء اللمس والضغط).
حاليا ، بدأ الدواء أيضا أن تستخدم:
- مع نوبات النامية في المرضى الذين يعانون من الكزاز تشخيصها ؛
- في أمراض النساء - للقضاء على وتخفيف المظاهر الحادة مع انقطاع الطمث الشديد ، وخاصة في النساء المحظورات من العلاج البديل.
يظهر Convalis فعالية علاجية منخفضة:
- مع نوبات الصرع المعممة التي تنتشر في جميع أنحاء الجسم ، مما تسبب في فقدان الوعي وتشنج هائل من العضلات الصغيرة والكبيرة ؛
- مع الصرع الخراجي - شكل من أشكال نوبة الصرع مع فقدان الوعي على المدى القصير.
هناك أدلة على أن الجابابنتين في الجرعات المرتبطة بالعمر ، كواحد من الأدوية ، يستخدم في طب الأطفال العصبي لدى الأطفال من عمر 3 سنوات لعلاج شكل مقاوم (غير قابل للعلاج) من الصرع ، يصعب فيه شدة وتواتر النوبات والاضطرابات العصبية الاستجابة للعلاج الدوائي.لكن كبسولات Convalis تحتوي على جرعة للبالغين ، ومن المستحيل فصلها ، لذلك فإن مضادات الاختلاج بجرعات أقل من الجابابنتين مطلوبة لعلاج المرضى الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا.
تعليمات لاستخدام الدواء
القواعد العامة:
- يتم تحديد جرعة وتواتر أخذ Konvalis حسب نوع المرض ، وشدة المظاهر وشدة الخلل الكلوي.
- يبلغ الحد الأقصى لمقدار الجابابنتين الذي يمكن أن يتلقاه المريض خلال 24 ساعة 3،600 ملغ ، وهو ما يعادل 12 كبسولة.
- يمكنك تناول الدواء دون النظر إلى تناول الطعام.
- لا يتم تقسيم الكبسولة وغسلها بالكمية المناسبة من السائل.
- إذا كنت ترغب في تقليل الجرعة أو إلغاء الدواء ، يتم ذلك ببطء خلال فترة تتراوح من 7 إلى 14 يومًا. إذا توقفت فجأة عن تناول Convalis ، فهناك احتمال حدوث نوبة متشنجة.
نظرًا لخصائص الدواء لمنع النشاط العصبي العضلي ، يجب على المرضى الذين يتلقون Conval تجنب الأنشطة المرتبطة بالتفاعلات العقلية والحركية النشطة ، بما في ذلك قيادة المركبات أو تشغيل المعدات المعقدة أو الخطرة.
تشنجات جزئية
تبدأ دورة العلاج بجرعة واحدة من كبسولة واحدة (300 ملغ). في اليوم الثاني ، تناول كبسولة واحدة مرتين (إجمالي 600 ملغ). في اليوم الثالث ، يتم توفير ثلاث مرات من 1 كبسولة (900 ملغ).
إذا رأى الطبيب أنه ضروري ، يمكن زيادة الجرعة ، ولكن الكمية اليومية من الجابابنتين تقتصر على 3.5 غرام.
عادة ، تتراوح جرعة مضادات الاختلاج مع شدة النوبات متفاوتة من 900 إلى 1200 ملغ يوميا. تنقسم الكمية اليومية من Konvalis إلى 3 جرعات ، مع تناول الكبسولات بعد 8 ساعات.
لمنع استئناف الهجوم المتشنج ، يجب ألا تزيد الفترة الفاصلة بين جرعات الدواء عن 12 ساعة (مع تناول ثلاث مرات).
ألم الأعصاب
العلاج لآلام ذات طبيعة عصبية ينطوي أيضا على زيادة تدريجية في الجرعة. تبدأ الدورة بجرعة واحدة من كبسولة واحدة في اليوم الأول من العلاج ، في اليوم الثاني تأخذ كبسولة واحدة مرتين. وفي اليوم الثالث ، يزيد عدد مرات الدخول إلى 3 مرات.
مع ألم شديد ، يُسمح بالتبديل الفوري إلى نظام ثلاث مرات 300 ملغ.
إذا لم يكن التأثير العلاجي واضحًا بشكل كافٍ ، يُسمح بزيادة الجرعة إلى 1200-2400 ملغ ، نظرًا لأن الحد الأقصى لعدد الكبسولات التي يمكن تناولها يوميًا لا يزيد عن 12 قطعة. في المرضى الذين يعانون من آلام ما بعد الحالب الذين تلقوا 6-12 كبسولة يوميًا ، لوحظ انخفاض كبير في الألم خلال 5-7 أيام.
منذ أن خضع الجابابنتين للترشيح في الكلى ، عندما تتفاقم وظيفة الترشيح ضد أمراض الكلى ، يتم وصف الدواء بجرعات منخفضة.
الجرعات اليومية المقررة للخلل الكلوي:
- إذا كان معدل تصفية الكرياتينين (CC) يتراوح بين 50 و 79 مل / دقيقة ، فيمكن للمريض تناول 2 إلى 4 كبسولات يوميًا ؛
- مع CC 30-49 مل / دقيقة ، تقتصر كمية الدواء على 1-2 كبسولات في اليوم ؛
- إذا كانت قيمة مراقبة الجودة تتراوح من 16 إلى 30 مل / دقيقة ، يُسمح بتناول كبسولة واحدة يوميًا ؛
- مع CC أقل من 15 مل / دقيقة ، يُسمح بتناول الدواء كل يوم بمبلغ 1 كبسولة في غضون 24 ساعة.
عند الخضوع لغسيل الكلى ، يمكنك أولاً تناول 300 ملغ. بعد كل عملية تدوم 4 ساعات ، يمكن للمريض تلقي كبسولة إضافية من Convalis. في الأيام التي لا يتم فيها تنفيذ الإجراء ، لا يتم تناول الدواء.
أثناء الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء دراسات متعددة الأطراف ومتعمقة حول تأثير الدواء على الحمل وتطور الجنين.
سمحت الدراسات على الثدييات بتصنيف كونفاليس على أنه دواء من الفئة C FDA. هذا يعني أن الدواء يمكن أن يسبب تشوهات ويعطل مجرى الحمل والولادة. لذلك ، لا يستخدم الدواء لعلاج المرضى الذين ينتظرون الولادة.
يوصف الدواء للمرضى الحوامل في حالات استثنائية - على سبيل المثال ، على خلفية تسمم الحمل ، الذي يهدد حياة الأم الحامل.
ينتقل الجابابنتين إلى حليب الأم ، لكن تأثيره على جسم الطفل لم يتحدد بعد. لذلك ، أثناء العلاج مع Konvalis ، يتم نقل الطفل إلى التغذية الاصطناعية.
التفاعل مع الأدوية الأخرى
مع الجمع بين العلاج من كونفاليس والمورفين ، في حالة سكر قبل 2 ساعة من الدواء الأول ، لوحظ زيادة في تأثير مسكن ومقاومة الجسم لالمهيجة الألم. وقد وجد أيضًا أن الجابابنتين بشكل كبير (حتى 50٪) يقلل من تناول المورفين في فترة النقاهة بعد الجراحة. بالإضافة إلى ذلك ، مع الجمع بين هذه الأدوية ، قد يكون من الضروري زيادة جرعة Convalis. من الضروري مراقبة ظهور أعراض تلف في الدماغ (يتجلى في المقام الأول من خلال النعاس الواضح) من أجل ضبط جرعة الأدوية على الفور في اتجاه التخفيض.
مع الاستخدام المصاحب لـ Convalis ومضادات الاختلاج الأخرى (الفينوباربيتال ، حمض فالبرويك ، كاربامازيبين) ، بالإضافة إلى أدوية منع الحمل مع نوريثيستيرون وإيثيل إستراديول ، لم يتم العثور على تفاعل كيميائي حيوي ملحوظ يؤدي إلى أي آثار سريرية.
مضادات الحموضة (مضادات الحموضة) المبنية على الألومنيوم والمغنيسيوم (Maalox ، Almagel) تقلل من حجم المادة العلاجية التي تصل إلى تركيز التعرض بحوالي 20 ٪. لذلك ، يجب أن تكون الفاصل الزمني بين تناولهم 2-5 ساعات.
Pimetidine يبطئ قليلا من إفراز مادة علاجية من قبل الكلى.
مع كمية متوازية من Convalis و Hydrocodone ، ينخفض تركيز الذروة الأخير في الدم ، ويتم تسريع إفرازه وتقليل التأثير العلاجي. وهناك أيضًا تباطؤ في إزالة الجابابنتين من الجسم ، وزيادة محتواه في الدم وزيادة التفاعلات الضارة.
يزيد الإيثانول والعقاقير التي تمنع نشاط الدماغ من ردود الفعل العصبية غير المرغوب فيها من كونفاليس.
التوافق Convalis مع الكحول
في الآونة الأخيرة ، تم استخدام العقاقير التي تحتوي على الجابابنتين في علم المخدرات في علاج إدمان الكحول والمخدرات - لتخفيف الحالة مع رفض طويل الأجل من الإيثانول والأفيونيات. ومع ذلك ، يُحظر الاستخدام المصاحب لـ Convalis والكحول ، حيث إنهما يعززان ردود الفعل السلبية لكل منهما ، الأمر الذي يؤدي بالمريض إلى حالات خطيرة: الارتباك التام ، العدوانية الخطيرة ، انخفاض الضغط الذي يهدد الحياة والغيبوبة.
العلاج باستخدام هذا الدواء المضاد للاختلاج ممكن فقط على خلفية الرفض الكامل للمريض للكحول ، في المستشفيات التي تخضع لإشراف طبي مستمر وباستخدام جرعات محسوبة بدقة ، والتي يمكن للأخصائي ضبطها في أي وقت.
موانع ، والآثار الجانبية والجرعة الزائدة
الشروط الرئيسية التي يتم فيها بطلان Convalis:
- حساسية خاصة أو عدم تحمل لكل من المادة الفعالة وأي مكونات غير نشطة للدواء ؛
- سن ما يصل إلى 12 سنة مع الصرع وحتى 16 سنة مع ألم عصبي ؛
- عدم تحمل اللاكتوز وامتصاص ومعالجة اضطرابات الجلوكوز والجالاكتوز ونقص اللاكتاز.
غالبًا ما يتم ملاحظة الأحداث الضائرة:
- الدوخة والخمول والنعاس.
- الغثيان ، والأغشية المخاطية الجافة ، والبراز فضفاضة ، والإمساك.
- سيلان الأنف ، وتهيج واحمرار الحلق والسعال.
- طفح جلدي ، التهاب الملتحمة.
- التعب والضعف وتورم الوجه واليدين والقدمين.
- الحمى وارتفاع الضغط والصداع.
- طمس الحركة ، الهياج وفي نفس الوقت الخمول ، العصبية ؛
- رعاش ، ألم في الظهر والمفاصل.
- نزيف تحت الجلد - كدمات وكدمات.
من بين ردود الفعل السلبية النادرة والنادرة للغاية يمكن ملاحظة:
- التشنج اللاإرادي ؛ الوخز بالعين ؛
- خفض ضغط الدم ، اضطراب ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب.
- التهاب اللسان ، نزيف اللثة ، التهاب الفم.
- زيادة نسبة السكر في الدم ، زيادة الوزن.
- سلس البراز ، تضخم الكبد ، التهاب المعدة والأمعاء ، التهاب المستقيم.
- الاضطرابات البصرية والسمعية.
- فرط نشاط قصور الغدة الدرقية ، العجز الجنسي ، انخفاض مستويات هرمون الاستروجين ، اضطراب الدورة الشهرية ، نقص الحيض ، ضعف المبيض ؛
- التهاب البربخ ، التهاب الخصية.
- أحلام غير عادية
- الهلوسة ، جنون العظمة ، الميل الانتحاري.
- تساقط الشعر ، والأكزيما ، وزيادة نمو الشعر على الجسم لدى النساء ؛
- احتباس البول.
مع العلاج طويل الأمد باستخدام Convalis بجرعات عالية أو يتجاوز أعلى كمية من الجابابنتين يوميًا (12 كبسولة) ، يكون خطر الجرعة الزائدة كبيرًا. يتجلى ذلك في زيادة أو ظهور تأثيرات غير مرغوب فيها للدواء ، لا سيما النعاس ، الرؤية المزدوجة ، الدوخة ، اكتئاب الوعي ، النوم الخمول.
في هذه الحالة ، يتم إلغاء Konvalis على الفور ، وتؤخذ جرعة زائدة من الممتزات (ويفضل Polysorb) ، ويتم غسل المعدة. في الحالات الشديدة ، يلزم إجراء مكالمة طوارئ لإدخال المريض في المستشفى في حالات الطوارئ. يتم إفراز الجابابنتين الزائد في الحالات الشديدة عن طريق غسيل الكلى.
النظير
نظائرها كونفاليس في بنية تحتوي على نفس المادة العلاجية: غاباجاما ، نيوروتين ، تيبانتين ، جابانتين ، كاتينا ، إيجيبنتين ، إيبرينتين.
تؤكد الدراسات السريرية والممارسة الطبية على الخصائص العلاجية العالية لمضادات الاختلاج في العديد من الحالات المرضية. علاوة على ذلك ، فإن قائمة المؤشرات التي يشرع لها كونفاليس تتوسع. إذا لم تنتهك موانع الاستعمال ولوحظت الجرعات الموصى بها بالضبط (مفردة ويومية) ، فنادراً ما يؤدي المنتج الدوائي إلى تطوير تفاعلات غير مرغوب فيها ، والتي تضعف بسرعة مع انخفاض الجرعة.
