Ketorolac هو دواء فعال للغاية ، غير مخدر له تأثير مسكن كبير ، ويتعلق بالأدوية غير الهرمونية ذات النشاط المضاد للالتهابات. بالإضافة إلى ذلك يقلل من الحمى ويمنع تكوين جلطات الدم.
محتوى المواد:
الافراج عن الأشكال والتكوين
يتم إنتاج الدواء في أربعة أشكال الدوائية. المادة العلاجية الرئيسية الموجودة في جميع أشكال المستحضرات الصيدلانية هي كيتورولاك تروميثامين (تروميتامول).
أشكال الدواء:
- أقراص محدبة بيضاء مستديرة في الغلاف ، موضوعة في ظهور بثور خلوية مكونة من 10 وحدات ، مع محتوى المادة العلاجية - 10 مجم في قرص واحد.
- Ketorol جل عديم اللون الخارجي للتطبيق الموضعي مع تركيز مادة علاجية من 2 ٪ ، وهذا هو ، 20 ملغ من كيتورولاك موجود في 1 غرام من الجل. يتم تعبئتها في أنابيب الألومنيوم من 30 غراما.
- حل شفاف أصفر فاتح للحقن في العضلات والوريد في أمبولات من 1 مل ، والذي يحتوي على 30 ملغ من المكون العلاجي. في نفطة كفاف هناك 5 أمبولات.
- قطرات العين مع تركيز المادة الفعالة من 0.1 أو 0.5 ٪.
معبأة جميع الأشكال الطبية للدواء في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات طبية المرفقة.
العمل الدوائي ، الديناميكا الدوائية والحرائك الدوائية
الخصائص العلاجية
يقلل الدواء بشكل كبير من الألم ، ويقلل الالتهاب والحمى ، عن طريق قمع نشاط إنزيم سيكلوكسي جيني (COX) من النوعين الأول والثاني ، والذي يشارك في آلية تطور الألم ، والعمليات الالتهابية والحمى.
على عكس المسكنات الأفيونية ، لا يُظهر كيتورولاك مؤثرات عقلية ، ولا يسبب النشوة والنعاس ، ولا يعوق عملية التنفس ، ولا يسبب التبعية ، ولا يؤثر على لهجة الألياف العضلية للأعضاء.
من حيث درجة التأثير المسكن ، يكون الدواء متفوقًا على معظم المسكنات والعقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، وعند الحقن ، يمكن مقارنته بالكودايين والمورفين.
ويلاحظ ظهور التأثير المسكن بعد الحقن بعد نصف ساعة ، وبعد تناول الأقراص - بعد حوالي 45-60 دقيقة. يتم تحقيق الحد الأقصى من التأثير المسكن للحقن بعد 1-2 ساعات ، بعد الإدارة الداخلية - بعد 2-3 ساعات. يبقى التأثير المسكن خلال 4-8 ساعات ، والذي يتحدد حسب شدة متلازمة الألم.
الدوائية
التوافر البيولوجي للعقار (مع استخدام الأقراص واستخدام الحقن) ، أي أن كمية الكيتورولاك التي تصل إلى التركيز المؤلم هي 100٪ تقريبًا.
مع الحقن العضلي ، يحدث امتصاص المادة الفعالة بسرعة وكاملة ، بينما في البلازما ، 99 ٪ من الكيتورولاك في حالة مرتبطة بالبروتين. عند تناول الأقراص ، يكون الامتصاص في الجهاز الهضمي نشطًا وكاملًا أيضًا.
الوقت الذي يتم فيه ملاحظة الحد الأقصى لتركيز الكيتورولاك في الدم بعد تناول حبوب منع الحمل على معدة فارغة هو 40 دقيقة. يقلل تناول الأطعمة الدهنية من كمية المادة الفعالة في البلازما ، بينما يزيد الوقت اللازم للوصول إلى أعلى تركيز إلى 90-100 دقيقة.
تمر المادة العلاجية عبر المشيمة إلى حليب الثدي ، وهو ما يرجع إلى القيود المفروضة على استخدام الدواء في النساء الحوامل والمرضعات.
عند غرس قطرات العين ، يتم اكتشاف أكبر كمية من الكيتورولاك في أنسجة العضو المرئي بعد حوالي 30-60 دقيقة ، باستثناء أنسجة الجسم الهدبي والقزحية ، حيث يصل تركيز المادة الفعالة إلى 4 ساعات كحد أقصى بعد إدخال القطرات.
عند تطبيق الهلام أو غرس محلول في شكل قطرات العين (في حالة اتباع الجرعات ونظام العلاج) ، يكون امتصاص الكيتورولاك في مجرى الدم العام منخفضًا جدًا ، لذلك لا يوجد أي تأثير عام على الجسم.
تتم معالجة أكثر من نصف الجرعة المقبولة من الدواء عن طريق إنزيمات الكبد ، في حين أن وظيفة العضو لا تؤثر على وقت التخلص من الدواء ، الذي يتم إزالته بالكامل تقريبًا (91 ٪) من الجسم بالبول ، ويتم إفراز 6 ٪ فقط في البراز.
مدة التخلص من نصف جرعة الدواء التي يتم تناولها في المرضى الذين يعانون من الكلى السليمة هي حوالي 5 ساعات. في الأشخاص الذين يعانون من الكلى المريضة ، والمرضى المسنين ، والمخدرات في الجسم لفترة أطول. إذا تجاوز الكرياتينين 50 مجم / لتر على خلفية الفشل الكلوي الحاد ، فإن عمر النصف للتخلص يزيد إلى 13-14 ساعة أو أكثر. علاوة على ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه بمساعدة غسيل الكلى ، لا يمكن إزالة الكيتورولاك من الجسم.
ما يساعد كيتورولاك
يساعد الدواء في التقليل بشكل كبير من قوة الألم ، وتقليل درجة الالتهاب في أمراض الأعضاء المختلفة ، ولكن يجب أن يفهم أن
كيتورولاك لا يلغي سبب المرض ، ولا يوقف تقدم المرض ، ولكنه يؤثر فقط على شدة الأعراض.
توصف أقراص وحقن كيتورولاك لتخفيف الآلام الحادة والنكسية (شديدة ومعتدلة) ، وكذلك الألم المزمن بدرجات متفاوتة على خلفية الأمراض التالية:
- العمليات الخبيثة.
- آلام المفاصل والعمود الفقري (الظهرية) ؛
- إصابات من أي نوع ، والكسور ، والاضطرابات ؛
- وجع الأسنان الحاد.
- التهاب الأوعية الدموية ، وأمراض الروماتيزم.
- آلام العضلات.
- ألم العصب الوربي ، مثلث التوائم ، القذالي ، العصب الوركي (عرق النسا) ، التهاب الأعصاب ، بما في ذلك التهاب الجذر.
- الحالة بعد الولادة والتدخلات الجراحية ؛
- مرحلة نضوج الغليان ، الجمرة.
نظرًا لأن محلول الحقن له تأثير مماثل في قوة التسكين مع المواد الأفيونية ، فقد تكون هناك حاجة للحقن في حالة تهدد حياة المريض من صدمة الألم ، والتي يمكن أن تتطور على خلفية:
- حروق شديدة
- جروح السكين والرصاص ، لدغات الحيوانات ؛
- انسداد المريء مع جسم غريب.
- صدمة كهربائية
- المغص الكلوي الصفراوي ، تمزق الرحم ، قناة فالوب ، التواء "أرجل" الكيس ، ثقب في المعدة بالقرحة المثقبة (ولكن بثقة ثابتة في التشخيص حتى لا "تشوه" الصورة السريرية).
Ketorol gel مع تطبيق موضعي يساعد على تخفيف أو القضاء تماما على الألم في الحالات المرضية التالية:
- كدمات ، الالتواء ، التهاب ، تلف العضلات والأربطة والأنسجة الرخوة ؛
- التغيرات الالتهابية والحادة في المفاصل ، في العضلات ؛
- الأمراض الروماتيزمية ، بما في ذلك تفاقم التهاب المفاصل الصدفي ، والنقرس ، والتهاب الفقار اللاصق
- الأمراض العصبية.
- التهاب الأعصاب (التهاب الأعصاب) وجدران الأوعية الدموية (التهاب الأوعية الدموية) ، أكياس المفصل المخاطي (التهاب الجراب) ، الغشاء الزليلي (التهاب الغشاء المفصلي) ، الأوتار (التهاب الأوتار) ، الأنسجة في الكوع (التهاب اللقيمة).
ما الذي يساعد كيتورولاك في شكل قطرات العين؟
توصف قطرات العيون:
- لتخفيف الألم أثناء الالتهاب بعد الجراحة على القرنية ، وإزالة المياه البيضاء ، إذا دخل جسم غريب في العين ، والأضرار التي لحقت عضو مجال الرؤية من الإجراءات الطبية ؛
- القضاء على حرق ، والحكة في التهاب الملتحمة التأتبي الحاد ، وجع مع رهاب الضوء.
تعليمات للاستخدام والجرعة
أثناء العلاج ، يتم استخدام كيتورولاك مرة واحدة أو بشكل متكرر لعدة أيام ، والتي يتم تحديدها من شدة الألم.
حل Ketorolac للتسريب والحقن
غالبًا ما يتم وصف حقن الكيتورولاك في الحالات التي يكون من الضروري فيها التخفيف العاجل من الألم الشديد ، أو إذا كان المريض غير قادر على تناول حبوب منع الحمل ، على سبيل المثال ، بالغثيان والقيء وتفاقم القرحة الهضمية وتشنج المريء.
عند وصف الدواء في محلول ، يوصى باستخدام أقل جرعة فعالة ، مع الأخذ في الاعتبار شدة الألم.
إذا كان الألم كبيرًا ويمكن أن يؤدي إلى صدمة الألم أو الإرهاق العصبي أو الذهان ، فإن المسكنات الأفيونية توصف في وقت واحد مع كيتورولاك ، ولكن بجرعات أقل.
في الفئة العمرية من 16 إلى 64 عامًا ، إذا كان وزن المريض أكثر من 50 كجم ، ينص المخطط القياسي على إدخال 10-30 ملغ من الدواء (0.3-1 أمبولة) كل 4-6 ساعات ، ولكن مع مراعاة أن الحد الأقصى للجرعة في اليوم ليس يجب أن تتجاوز 90 ملغ. في متلازمة الألم الحاد للغاية ، يُسمح فوراً بتناول جرعة مقدارها 90 ملغ (3 أمبولات).
البالغون الذين يقل وزنهم عن 50 كجم والمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين (65 سنة) والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، لمرة واحدة لا يمكنك إدخال أكثر من 30 ملغ. النظام الموصى به: 10-15 ملغ (1/3 أو نصف أمبولات) كل 6 ساعات ، ولكن يجب ألا تتجاوز الكمية الإجمالية للمادة العلاجية في اليوم 60 ملغ (2 أمبولات).
يتم حساب جميع الجرعات عن طريق الحقن على أساس ما إذا كان المريض يتناول جرعات إضافية من الدواء في أقراص.
مدة العلاج بالحقن تقتصر على 5 أيام.
يتم الحقن في العضلات ببطء وعمق ، ويتم الحقن في الوريد لمدة 15-20 ثانية على الأقل.
الجرعة الأولية للتسريب المستمر للدواء في الوريد مع infusomat هي 30 ملغ ، وبعد ذلك يتم تعيين معدل التسريب إلى 5 ملغ في الساعة. مدة التسريب في الوريد محدودة بـ 24 ساعة.
أقراص
جرعة واحدة عن طريق الفم هو قرص واحد (10 ملغ). مع العلاج طويل الأمد (حتى 5 أيام) ، يوفر نظام العلاج جرعتين إلى 4 جرعات من 10 ملغ ، اعتمادًا على شدة الألم. الحد اليومي العلوي لكمية الكيتورولاك التي يمكن أن يتلقاها المريض هي 40 ملغ.
جل للاستخدام الخارجي
يتم تطبيق Ketorol gel على المنطقة الأكثر ألمًا على البشرة النظيفة والجافة مع حركات الأصابع بتدليك خفيف 3-4 مرات يوميًا بطبقة رقيقة. يتم استخدام شريط جل طوله 10-20 مم لمرة واحدة.
إعادة تطبيق الدواء بعد 3.5-4 ساعات. لمنع امتصاص الدواء في الدم ، لا يسمح بتطبيق حجم الجل أكثر من الموصى به وزيادة وتيرة الاستخدام.
إذا كان الألم بعد 7-10 أيام لا يهدأ أو حتى يصبح أقوى ، فيجب عليك على الفور زيارة أخصائي (جراح ، أخصائي أمراض الروماتيزم ، أخصائي في أمراض القلب ، أخصائي تقويم العظام) ، مع مراعاة نوع علم الأمراض.
لا ينصح بتلميع مناطق الجلد المتقرحة والجروح العميقة والجروح وحرق الأسطح مع تلف الظهارة.
لا تغطي المناطق المعالجة بالأدوية والكمادات والضمادات المحكم.
من الضروري تجنب الحصول على المنتج على الأغشية المخاطية للفم والعينين والأعضاء التناسلية.
Ketorolac قطرات العين
يستخدم الحل محليا فقط ، وغرسه في الجفن السفلي 1 قطرة تصل إلى 4 مرات في اليوم للقضاء على الألم والحرقة والحكة. يمكن إجراء العلاج مرة واحدة أو لمدة 3-4 أيام (لم يعد).
أثناء الحمل والرضاعة
بسبب الآثار السلبية على القلب والجهاز الوعائي وارتفاع خطر انسداد القناة الشريانية في الجنين والجنين ، يُحظر حقن الكيتورولاك وأقراصه للمرضى الحوامل (خاصة في الأسابيع الـ 13 الأخيرة قبل الولادة) ، والمرأة المخاضية.
بما أن المادة العلاجية تنتقل إلى حليب الثدي ويمكن أن تؤثر على جسم الطفل ، فمن الضروري للأم المرضعة نقل الرضيع إلى مخاليط اصطناعية أثناء العلاج.
مهم! مع صدمة الألم التي تهدد حياة المرأة في انتظار الولادة أو الرضاعة الطبيعية ، وعدم وجود دواء الألم أكثر أمانا ، يتم تجاهل الحظر المفروض على استخدام كيتورولاك.
لا يتم استخدام الهلام والقطرات أيضًا أثناء الحمل (خاصة في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل) والرضاعة الطبيعية ، على الرغم من عدم إجراء دراسات كاملة بمشاركة المرضى الحوامل والمرضعات.
بالنظر إلى أن امتصاص العنصر النشط في الدم عن طريق الجلد والملتحمة صغير للغاية ، في حالات استثنائية ، يُسمح باستخدام قطرات وهلام في العين (1-2 أيام) في هذه المجموعة من المرضى (بشكل صارم بإذن من الطبيب). لكن حتى هذا لا يسمح بتطبيق الهلام على جلد الغدد الثديية للأم المرضعة.
يمكن أن يؤثر استخدام هذا الدواء على وظيفة الإنجاب لدى المرأة ويقلل من احتمال الحمل ، لذلك لا ينصح بإعطاء الدواء للمرضى الذين يخططون للحمل.
التفاعل الدوائي
الاستخدام المتزامن ل Ketorolac مع الأدوية الأخرى يمكن أن يسبب جميع أنواع التفاعلات ، والتي ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار.
| وكلاء الدوائية | تأثير ممكن عندما يقترن كيتورولاك |
|---|---|
| حاصرات COX2 ، جلايكورتيكود (بريدنيزولون ، ديكساميثازون) ، مستحضرات الكالسيوم ، الإيثانول | خطر تقرح الغشاء المخاطي في المريء والمعدة والأمعاء |
| مضادات التخثر ، بما في ذلك الوارفارين ، الهيبارين ، عوامل التخثر ، الصفيحات (كلوبيدوقرل) ، الأسبرين ، البنتوكسيفيلين ، المضادات الحيوية للسيفالوسبورين | خطر النزيف |
| حاصرات الانزيم ACE | خطر الفشل الكلوي |
| مضادات الاختلاج (كاربامازيبين) | نوبات من النوبات (نادرة) |
| المهدئات (فلوكستين ، ألبرازولام) | الهلوسة |
| الأدوية السمية الكلوية ، بما في ذلك الباراسيتامول ، الاستعدادات الذهبية ، الميثوتريكسيت | زيادة الآثار السامة على الكلى |
بالإضافة إلى ذلك ، يجب ضبط جرعة المستحضرات الصيدلانية ، مع الأخذ في الاعتبار أن كيتورولاك يقلل من تأثير الأدوية المدرة للبول وخافضة للضغط ، ولكنه يقوي:
- تأثير الأنسولين وغيرها من المخدرات خفض السكر.
- سمية الكبد من الميثوتريكسيت.
- تأثير مسكنات الألم المخدرة (وبالتالي ، يمكن تخفيض جرعات الأفيون) ؛
- سمية أملاح الليثيوم ؛
- مستويات الدم فيراباميل ، نيفيديبين ؛
وتحتاج أيضًا إلى التفكير في:
- أن Probenecid (Probalan) والعقاقير التي تمنع إفراز كلوي أنبوبي (إزالة المواد من الدم إلى البول) تزيد من كمية الكيتورولاك في البلازما ويطيل الوقت الذي يتم إزالته من الجسم.
موانع ، والآثار الجانبية والجرعة الزائدة
كيتورولاك بجميع أشكاله محظور:
- إذا تم الجمع بين الربو القصبي الذي يصيب المريض مع داء البوليبات في تجويف الأنف (أو الجيوب الأنفية) والحساسية (الطفح الجلدي والتشنج القصبي وسيلان الأنف) للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، بما في ذلك الأسبرين والعقاقير التي تحتوي على بيرازولون ؛
- مع عدم تحمل ketorolac وغيرها من مكونات الدواء ؛
- المرضى الحوامل ، خاصة في الأسابيع الـ 13 الماضية قبل الولادة ؛
- الأمهات المرضعات
- الأطفال دون سن 3 سنوات (للقطرات) ، حتى 12 عامًا (للجيل) ، حتى 16 عامًا (لشكل الدواء عن طريق الحقن والكمبيوتر اللوحي) ، نظرًا لعدم ثبوت سلامة الدواء لهذا العمر.
موانع تسليط الضوء على أشكال الدواء الفردية
للحقن والأقراص:
- الهيموفيليا ، اضطرابات النزيف الأخرى ؛
- تآكل وقرحة في المعدة والأمعاء والمريء.
- نزيف في أي أجهزة وأنظمة ، بما في ذلك الدماغ أو المعدة أو المريء أو الأمعاء أو زيادة خطر نموها ؛
- نقص حجم الدم.
- عضلة القلب الحاد ، الفشل الكلوي (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، الكبد ؛
- أمراض الكلى والكبد في التقدم.
- تفاقم الأمراض المعوية الالتهابية (مرض كرون ، التهاب القولون التقرحي) ؛
- تشخيص البوتاسيوم الزائد.
- الشفاء بعد جراحة الشريان الأورطي القلبي.
- تخفيف الآلام قبل أو أثناء عمليات مكثفة.
مطلوب رعاية خاصة عند وصف الدواء إذا تم تشخيص المريض بالشروط التالية:
- الربو القصبي.
- الأمراض الالتهابية ، المعدية ؛
- اضطرابات الدماغ.
- نقص تروية عضلة القلب.
- داء السكري.
- ارتفاع ضغط الدم باستمرار.
- أمراض الأوعية الدموية.
- تصلب الشرايين.
- الكشف عن العدوى هيليكوباكتر بيلوري.
- اختلال وظائف الكلى ، التهاب المرارة ، ركود صفراوي.
- تسمم الدم.
- الذئبة الحمامية الجهازية.
- تعاطي الكحول والتبغ ؛
- العمر والشباب.
لا يمكن استخدام الجل في المناطق التي يوجد بها:
- البكاء الجلدية ، الأكزيما.
- صديدي أو جروح مفتوحة وسحجات.
يتم استخدام الأداة بعد التشاور مع أخصائي الغدد الصماء وطبيب الأمراض الجلدية مع تفاقم البورفيريا الجلدية المتأخرة.
موانع قطرات العين في المرضى:
- مع مضاعفات ما بعد الجراحة في العيون مع تلف القرنية.
- مع مرض السكري المصاحب ، التهاب المفاصل الروماتويدي ،
- مع أمراض الغشاء المخاطي في الجهاز البصري (بما في ذلك متلازمة العين الجافة) ،
- على فترات صغيرة بين عمليات العين.
تم فرض الحظر بسبب ارتفاع مخاطر تلف القرنية وخطر الاضطرابات البصرية.
غالبًا ما يتم ملاحظة الآثار الجانبية باستخدام الجرعات العالية والاستخدام طويل المدى للأقراص والحقن.
في 3 مرضى من كل مائة ، يمكن ملاحظة ما يلي:
- المعدة ، براز فضفاض.
- صداع ، دوخة ، نعاس.
1 - 2 مريض من بين مائة:
- التهاب الفم ، الغاز ، الإمساك ، الغثيان.
- زيادة ضغط الدم.
- طفح جلدي ، فرفرية.
- حرق في موقع الحقن.
في 1 من كل مائة مريض:
- تقرح الغشاء المخاطي في المعدة ، الأمعاء ، المريء ، ثقب في قرحة ، نزيف ، ألم في منطقة شرسوفي ، قيء ؛
- ركود صفراوي ، التهاب الكبد ، التهاب البنكرياس.
- وذمة رئوية ، وفقدان الوعي.
- الفشل الكلوي الحاد ، الدم في البول ، آلام الظهر ، التهاب الكلية ، الوذمة ؛
- الاضطرابات البصرية والسمعية.
- التهاب السحايا العقيم.
- الإفراط في الإثارة ، والاكتئاب.
- تغييرات في تعداد الدم.
- نزيف ، بما في ذلك نزيف من الأنف والمستقيم.
- التهاب الجلد التقشري ، الشرى ، متلازمة ستيفنز جونسون ولييل.
- رد فعل الحساسية الحاد مع ضيق في التنفس ، تشنج قصبي ، وتورم في الجفون واللسان والحنجرة والألم وراء القص والتنفس الشديد.
الآثار الجانبية للهلام: طفح جلدي وحكة وبثور حمراء وبقع وتورم وتقشير.
من المهم مراعاة أنه عندما يتم تطبيق الهلام على مساحة كبيرة من الجلد ، لا يمكن استبعاد ظهور ردود الفعل غير المرغوب فيها عضويا المميزة للحقن والأقراص.
الآثار الجانبية لقطرات العيون: الحساسية في شكل دمع ، تهيج العين ، حكة ، حرق ، تورم في الجفون.
جرعة زائدة ممكنة مع الاستخدام غير المنضبط لل كيتورولاك ، وتجاهل موانع الاستعمال والجرعات المفرطة. في هذه الحالة ، تنشأ الآثار الجانبية المشار إليها للدواء أو تصبح أقوى. يجب عليك إلغاء العلاج على الفور ، وتناول Polysorb (كثف) واستدعاء سيارة إسعاف لإدخال المريض إلى المستشفى من أجل إجراء علاج كامل للتسمم بالعقاقير.
نظائرها من المخدرات
مرادفات لدواء - أي دواء ، بنفس المكون العلاجي: كيتانوف ، دولاك ، كيتوكام ، أكيولار (قطرات العين).
نظائرها من كيتورولاك أو دواء له تأثير علاجي مماثل ، ولكن مع المواد الفعالة الأخرى: Xefocam ، Lornosikam ، Ketonal ، كيتوبروفين ، Etorikoksib ، Arkoksia.
